Как правильно пишется ледокаин или лидокаин

Содержание

Химическое название

(2-Диэтиламино)-N-(2,6-диметилфенил)ацетамид (и в виде гидрохлорида)

Фармакологическая группа вещества Лидокаин

Фармакологическое действие

Характеристика

Белый или почти белый кристаллический порошок, плохо растворим в воде. Используется в виде солянокислой соли, легко растворимой в воде.

Фармакология

Применение вещества Лидокаин

Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде, фибрилляция желудочков; все виды местной анестезии, в т.ч. поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная, интралигаментарная при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях; в виде пластин — болевой синдром при вертеброгенных поражениях, миозит, постгерпетическая невралгия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, WPW-синдром, кардиогенный шок, слабость синусного узла, блокады сердца (AV, внутрижелудочковая, синусно-предсердная), тяжелые заболевания печени, миастения.

Ограничения к применению

Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет), нарушение целостности кожных покровов (в месте наложения пластины), беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Лидокаин

Взаимодействие

Бета-адреноблокаторы повышают вероятность развития брадикардии и гипотензии. Норэпинефрин и бета-адреноблокаторы, уменьшая печеночный кровоток, снижают (возрастает токсичность), изопреналин и глюкагон — увеличивают клиренс лидокаина. Циметидин повышает концентрацию в плазме (вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию в печени). Барбитураты, вызывая индукцию микросомальных ферментов, стимулируют деградацию лидокаина и снижают его активность. Противосудорожные средства (производные гидантоина) ускоряют биотрансформацию в печени (уменьшается концентрация в крови), при в/в введении возможно усиление кардиодепрессивного действия лидокаина. Антиаритмики (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин) потенцируют кардиодепрессию. Сочетание с новокаинамидом может вызывать возбуждение ЦНС и галлюцинации. Усиливает угнетающее действие наркозных (гексобарбитал, тиопентал натрий) и снотворных средств на дыхательный центр, ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина, углубляет миорелаксацию, вызываемую курареподобными препаратами (возможен паралич дыхательных мышц). Ингибиторы МАО пролонгируют местную анестезию.

Передозировка

Способ применения и дозы

Меры предосторожности

Особые указания

Для удлинения действия анестетика возможно добавление 1 капли 0,1% раствора адреналина на 5–10 мл лидокаина (при этом максимальная допустимая доза увеличивается до 500 мг).

Торговые названия с действующим веществом Лидокаин

Clinical data
Pronunciation	Lidocaine [1][2] Lignocaine
Trade names	Xylocaine, Ztlido, others
Other names	lignocaine
AHFS/Drugs.com	Local Monograph Systemic Monograph Ophthalmic Professional Drug Facts
MedlinePlus	a682701
License data	EU EMA: by INN US DailyMed: Lidocaine US FDA: Lidocaine
Pregnancy category	AU: A
Routes of administration	Intravenous, subcutaneous, topical, by mouth
ATC code	C01BB01 (WHO) C05AD01 (WHO) D04AB01 (WHO) N01BB02 (WHO) N01BB52 (WHO) R02AD02 (WHO) S01HA07 (WHO) S02DA01 (WHO) QC01BB01 (WHO) QC05AD01 (WHO) QD04AB01 (WHO) QN01BB02 (WHO) QN01BB52 (WHO) QR02AD02 (WHO) QS01HA07 (WHO) QS02DA01 (WHO) QD04AB51 (WHO)
Legal status
Legal status	AU: S5, S4, and S2 [3] UK: GSL, P, and POM [4] US: OTC / Rx-only[5][6]
Pharmacokinetic data
Bioavailability	35% (by mouth) 3% (topical)
Metabolism	Liver,[7] 90% CYP3A4-mediated
Onset of action	within 1.5 min (IV)[7]
Elimination half-life	1.5 h to 2 h
Duration of action	10 min to 20 min(IV),[7] 0.5 h to 3 h (local)[8][9]
Excretion	Kidney[7]
Identifiers
IUPAC name 2-(diethylamino)- N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide
CAS Number	137-58-6  as HCl: 73-78-9
PubChem CID	3676 as HCl: 6314
IUPHAR/BPS	2623
DrugBank	DB00281  as HCl: DBSALT001508
ChemSpider	3548  as HCl: 6075
UNII	98PI200987 as HCl: EC2CNF7XFP
KEGG	D00358  as HCl: D02086
ChEBI	CHEBI:6456  as HCl: CHEBI:50512
ChEMBL	ChEMBL79  as HCl: ChEMBL541521
PDB ligand	LQZ (PDBe, RCSB PDB)
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID1045166
ECHA InfoCard	100.004.821
Chemical and physical data
Formula	C14H22N2O
Molar mass	234.343 g·mol−1
3D model (JSmol)	Interactive image
Melting point	68 °C (154 °F)
SMILES CCN(CC)CC(=O)NC1=C(C)C=CC=C1C
InChI InChI=1S/C14H22N2O/c1-5-16(6-2)10-13(17)15-14-11(3)8-7-9-12(14)4/h7-9H,5-6,10H2,1-4H3,(H,15,17)  Key:NNJVILVZKWQKPM-UHFFFAOYSA-N
(verify)

Lidocaine, also known as lignocaine and sold under the brand name Xylocaine among others, is a local anesthetic of the amino amide type. It is also used to treat ventricular tachycardia.^[7][8] When used for local anaesthesia or in nerve blocks, lidocaine typically begins working within several minutes and lasts for half an hour to three hours.^[8][9] Lidocaine mixtures may also be applied directly to the skin or mucous membranes to numb the area.^[8] It is often used mixed with a small amount of adrenaline (epinephrine) to prolong its local effects and to decrease bleeding.^[8]

If injected intravenously, it may cause cerebral effects such as confusion, changes in vision, numbness, tingling, and vomiting.^[7] It can cause low blood pressure and an irregular heart rate.^[7] There are concerns that injecting it into a joint can cause problems with the cartilage.^[8] It appears to be generally safe for use in pregnancy.^[7] A lower dose may be required in those with liver problems.^[7] It is generally safe to use in those allergic to tetracaine or benzocaine.^[8] Lidocaine is an antiarrhythmic medication of the class Ib type.^[7] This means it works by blocking sodium channels and thus decreasing the rate of contractions of the heart.^[7] When injected near nerves, the nerves cannot conduct signals to or from the brain.^[8]

Lidocaine was discovered in 1946 and went on sale in 1948.^[10] It is on the World Health Organization’s List of Essential Medicines.^[11] It is available as a generic medication.^[8][12] In 2020, it was the 337th most commonly prescribed medication in the United States, with more than 700 thousand prescriptions.^[13][14]

Medical uses[edit]

Local numbing agent[edit]

The efficacy profile of lidocaine as a local anaesthetic is characterized by a rapid onset of action and intermediate duration of efficacy. Therefore, lidocaine is suitable for infiltration, block, and surface anaesthesia. Longer-acting substances such as bupivacaine are sometimes given preference for spinal and epidural anaesthesias; lidocaine, though, has the advantage of a rapid onset of action. Adrenaline vasoconstricts arteries, reducing bleeding and also delaying the resorption of lidocaine, almost doubling the duration of anaesthesia.

Lidocaine is one of the most commonly used local anaesthetics in dentistry. It can be administered in multiple ways, most often as a nerve block or infiltration, depending on the type of treatment carried out and the area of the mouth worked on.^[15]

For surface anaesthesia, several formulations can be used for endoscopies, before intubations, etc. Lidocaine drops can be used on the eyes for short ophthalmic procedures. There is tentative evidence for topical lidocaine for neuropathic pain and skin graft donor site pain.^[16][17] As a local numbing agent, it is used for the treatment of premature ejaculation.^[18]

An adhesive transdermal patch containing a 5% concentration of lidocaine in a hydrogel bandage, is approved by the US FDA for reducing nerve pain caused by shingles.^[19] The transdermal patch is also used for pain from other causes, such as compressed nerves and persistent nerve pain after some surgeries.

Heart arrhythmia[edit]

Lidocaine is also the most important class-1b antiarrhythmic drug; it is used intravenously for the treatment of ventricular arrhythmias (for acute myocardial infarction, digoxin poisoning, cardioversion, or cardiac catheterization) if amiodarone is not available or contraindicated. Lidocaine should be given for this indication after defibrillation, CPR, and vasopressors have been initiated. A routine preventive dose is no longer recommended after a myocardial infarction as the overall benefit is not convincing.^[20]

Epilepsy[edit]

A 2013 review on treatment for neonatal seizures recommended intravenous lidocaine as a second-line treatment, if phenobarbital fails to stop seizures.^[21]

Other[edit]

Intravenous lidocaine infusions are also used to treat chronic pain and acute surgical pain as an opiate sparing technique. The quality of evidence for this use is poor so it is difficult to compare it to placebo or an epidural.^[22]

Inhaled lidocaine can be used as a cough suppressor acting peripherally to reduce the cough reflex. This application can be implemented as a safety and comfort measure for patients who have to be intubated, as it reduces the incidence of coughing and any tracheal damage it might cause when emerging from anaesthesia.^[23]

Lidocaine, along with ethanol, ammonia, and acetic acid, may also help in treating jellyfish stings, both numbing the affected area and preventing further nematocyst discharge.^[24][25]

For gastritis, drinking a viscous lidocaine formulation may help with the pain.^[26]

Adverse effects[edit]

Adverse drug reactions (ADRs) are rare when lidocaine is used as a local anesthetic and is administered correctly. Most ADRs associated with lidocaine for anesthesia relate to administration technique (resulting in systemic exposure) or pharmacological effects of anesthesia, and allergic reactions only rarely occur.^[27] Systemic exposure to excessive quantities of lidocaine mainly result in central nervous system (CNS) and cardiovascular effects – CNS effects usually occur at lower blood plasma concentrations and additional cardiovascular effects present at higher concentrations, though cardiovascular collapse may also occur with low concentrations. ADRs by system are:

• CNS excitation: nervousness, agitation, anxiety, apprehension, tingling around the mouth (circumoral paraesthesia), headache, hyperesthesia, tremor, dizziness, pupillary changes, psychosis, euphoria, hallucinations, and seizures
• CNS depression with increasingly heavier exposure: drowsiness, lethargy, slurred speech, hypoesthesia, confusion, disorientation, loss of consciousness, respiratory depression and apnoea.
• Cardiovascular: hypotension, bradycardia, arrhythmias, flushing, venous insufficiency, increased defibrillator threshold, edema, and/or cardiac arrest – some of which may be due to hypoxemia secondary to respiratory depression.^[28]
• Respiratory: bronchospasm, dyspnea, respiratory depression or arrest
• Gastrointestinal: metallic taste, nausea, vomiting
• Ears: tinnitus
• Eyes: local burning, conjunctival hyperemia, corneal epithelial changes/ulceration, diplopia, visual changes (opacification)
• Skin: itching, depigmentation, rash, urticaria, edema, angioedema, bruising, inflammation of the vein at the injection site, irritation of the skin when applied topically
• Blood: methemoglobinemia
• Allergy

ADRs associated with the use of intravenous lidocaine are similar to toxic effects from systemic exposure above. These are dose-related and more frequent at high infusion rates (≥3 mg/min). Common ADRs include: headache, dizziness, drowsiness, confusion, visual disturbances, tinnitus, tremor, and/or paraesthesia. Infrequent ADRs associated with the use of lidocaine include: hypotension, bradycardia, arrhythmias, cardiac arrest, muscle twitching, seizures, coma, and/or respiratory depression.^[28]

It is generally safe to use lidocaine with vasoconstrictor such as adrenaline, including in regions such as the nose, ears, fingers, and toes.^[29] While concerns of tissue death if used in these areas have been raised, evidence does not support these concerns.^[29]

The use of lidocaine for spinal anesthesia may lead to an increased risk of transient neurological symptoms, a painful condition that is sometimes experienced immediately after surgery.^[30] There is some weak evidence to suggest that the use of alternative anesthetic medications such as prilocaine, procaine, bupivacaine, ropivacaine, or levobupivacaine may decrease the risk of a person developing transient neurological symptoms.^[30] Low quality evidence suggests that 2‐chloroprocaine and mepivacaine when used for spinal anesthetic have a similar risk of the person developing transient neurological symptoms as lidocaine.^[30]

Interactions[edit]

Any drugs that are also ligands of CYP3A4 and CYP1A2 can potentially increase serum levels and potential for toxicity or decrease serum levels and the efficacy, depending on whether they induce or inhibit the enzymes, respectively. Drugs that may increase the chance of methemoglobinemia should also be considered carefully. Dronedarone and liposomal morphine are both absolutely a contraindication, as they may increase the serum levels, but hundreds of other drugs require monitoring for interaction.^[31]

Contraindications[edit]

Absolute contraindications for the use of lidocaine include:

• Heart block, second or third degree (without pacemaker)
• Severe sinoatrial block (without pacemaker)
• Serious adverse drug reaction to lidocaine or amide local anesthetics
• Hypersensitivity to corn and corn-related products (corn-derived dextrose is used in the mixed injections)
• Concurrent treatment with quinidine, flecainide, disopyramide, procainamide (class I antiarrhythmic agents)
• Prior use of amiodarone hydrochloride
• Adams–Stokes syndrome^[32]
• Wolff–Parkinson–White syndrome^[32]
• Lidocaine viscous is not recommended by the FDA to treat teething pain in children and infants.^[33]

Exercise caution in patients with any of these:

• Hypotension not due to arrhythmia
• Bradycardia
• Accelerated idioventricular rhythm
• Elderly
• Ehlers–Danlos syndromes; efficiency of local anesthetics can be reduced^[34]
• Pseudocholinesterase deficiency
• Intra-articular infusion (this is not an approved indication and can cause chondrolysis)
• Porphyria, especially acute intermittent porphyria; lidocaine has been classified as porphyrogenic because of the hepatic enzymes it induces,^[35] although clinical evidence suggests it is not.^[36] Bupivacaine is a safe alternative in this case.
• Impaired liver function – people with lowered hepatic function may have an adverse reaction with repeated administration of lidocaine because the drug is metabolized by the liver. Adverse reactions may include neurological symptoms (e.g. dizziness, nausea, muscle twitches, vomiting, or seizures).^[37]

Overdosage[edit]

Overdoses of lidocaine may result from excessive administration by topical or parenteral routes, accidental oral ingestion of topical preparations by children (who are more susceptible to overdose), accidental intravenous (rather than subcutaneous, intrathecal, or paracervical) injection, or from prolonged use of subcutaneous infiltration anesthesia during cosmetic surgery.

Such overdoses have often led to severe toxicity or death in both children and adults (local anesthetic systemic toxicity).^[38] Symptoms include central nervous system manifestations such as numbness of the tongue, dizziness, tinnitus, visual disturbances, convulsions, reduced consciousness progressing to coma, as well as respiratory arrest and cardiovascular disturbances.^[39] Lidocaine and its two major metabolites may be quantified in blood, plasma, or serum to confirm the diagnosis in potential poisoning victims or to assist forensic investigation in a case of fatal overdose.^{[citation needed]}

Lidocaine is often given intravenously as an antiarrhythmic agent in critical cardiac-care situations.^[40] Treatment with intravenous lipid emulsions (used for parenteral feeding) to reverse the effects of local anaesthetic toxicity is becoming more common.^[41][42]

Postarthroscopic glenohumeral chondrolysis[edit]

Lidocaine in large amounts may be toxic to cartilage and intra-articular infusions can lead to postarthroscopic glenohumeral chondrolysis.^[43]

Pharmacology[edit]

Mechanism of action[edit]

Lidocaine alters signal conduction in neurons by prolonging the inactivation of the fast voltage-gated Na⁺ channels in the neuronal cell membrane responsible for action potential propagation.^[44] With sufficient blockage, the voltage-gated sodium channels will not open and an action potential will not be generated. Careful titration allows for a high degree of selectivity in the blockage of sensory neurons, whereas higher concentrations also affect other types of neurons.

The same principle applies for this drug’s actions in the heart. Blocking sodium channels in the conduction system, as well as the muscle cells of the heart, raises the depolarization threshold, making the heart less likely to initiate or conduct early action potentials that may cause an arrhythmia.^[45]

Pharmacokinetics[edit]

When used as an injectable it typically begins working within four minutes and lasts for half an hour to three hours.^[8][9] Lidocaine is about 95% metabolized (dealkylated) in the liver mainly by CYP3A4 to the pharmacologically active metabolites monoethylglycinexylidide (MEGX) and then subsequently to the inactive glycine xylidide. MEGX has a longer half-life than lidocaine, but also is a less potent sodium channel blocker.^[46] The volume of distribution is 1.1 L/kg to 2.1 L/kg, but congestive heart failure can decrease it. About 60% to 80% circulates bound to the protein alpha₁ acid glycoprotein. The oral bioavailability is 35% and the topical bioavailability is 3%.

The elimination half-life of lidocaine is biphasic and around 90 min to 120 min in most patients. This may be prolonged in patients with hepatic impairment (average 343 min) or congestive heart failure (average 136 min).^[47] Lidocaine is excreted in the urine (90% as metabolites and 10% as unchanged drug).^[48]

History[edit]

Lidocaine, the first amino amide–type local anesthetic, was first synthesized under the name ‘xylocaine’ by Swedish chemist Nils Löfgren in 1943.^[49][50][51] His colleague Bengt Lundqvist performed the first injection anesthesia experiments on himself.^[49] It was first marketed in 1949.

Society and culture[edit]

Dosage forms[edit]

Lidocaine, usually in the form of its hydrochloride salt, is available in various forms including many topical formulations and solutions for injection or infusion.^[52] It is also available as a transdermal patch, which is applied directly to the skin.

• 

  Lidocaine hydrochloride 2% epinephrine 1:80,000 solution for injection in a cartridge

• 

  Lidocaine hydrochloride 1% solution for injection

• 

  Topical lidocaine spray

• 

  2% viscous lidocaine

Names[edit]

Lidocaine is the International Nonproprietary Name (INN), British Approved Name (BAN), and Australian Approved Name (AAN),^[53] while lignocaine is the former BAN^{[citation needed]} and AAN. Both the old and new names will be displayed on the product label in Australia until at least 2023.^[54]

Xylocaine is a brand name.

Recreational use[edit]

As of 2021, lidocaine is not listed by the World Anti-Doping Agency as a substance whose use is banned in sport.^[55] It is used as an adjuvant, adulterant, and diluent to street drugs such as cocaine and heroin.^[56] It is one of the three common ingredients in site enhancement oil used by bodybuilders.^[57]

Adulterant in cocaine[edit]

Lidocaine is often added to cocaine as a diluent.^[58][59] Cocaine and lidocaine both numb the gums when applied. This gives the user the impression of high-quality cocaine, when in actuality the user is receiving a diluted product.^[60]

Compendial status[edit]

• Japanese Pharmacopoeia 15
• United States Pharmacopeia 31^[61]

Veterinary use[edit]

It is a component of the veterinary drug Tributame along with embutramide and chloroquine used to carry out euthanasia on horses and dogs.^[62][63]

See also[edit]

• Dimethocaine (has some DRI activity)
• Lidocaine/prilocaine
• Procaine
• Mexiletine

References[edit]

External links[edit]

• «Lidocaine». Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
• «Lidocaine Transdermal Patch». MedlinePlus.
• US patent 2441498, Nils Magnus Loefgren & Bengt Josef Lundqvist, «Alkyl glycinanilides», published 1948-05-11, issued 1948-05-11, assigned to ASTRA APOTEKARNES KEM FAB

Clinical data
Pronunciation	Lidocaine [1][2] Lignocaine
Trade names	Xylocaine, Ztlido, others
Other names	lignocaine
AHFS/Drugs.com	Local Monograph Systemic Monograph Ophthalmic Professional Drug Facts
MedlinePlus	a682701
License data	EU EMA: by INN US DailyMed: Lidocaine US FDA: Lidocaine
Pregnancy category	AU: A
Routes of administration	Intravenous, subcutaneous, topical, by mouth
ATC code	C01BB01 (WHO) C05AD01 (WHO) D04AB01 (WHO) N01BB02 (WHO) N01BB52 (WHO) R02AD02 (WHO) S01HA07 (WHO) S02DA01 (WHO) QC01BB01 (WHO) QC05AD01 (WHO) QD04AB01 (WHO) QN01BB02 (WHO) QN01BB52 (WHO) QR02AD02 (WHO) QS01HA07 (WHO) QS02DA01 (WHO) QD04AB51 (WHO)
Legal status
Legal status	AU: S5, S4, and S2 [3] UK: GSL, P, and POM [4] US: OTC / Rx-only[5][6]
Pharmacokinetic data
Bioavailability	35% (by mouth) 3% (topical)
Metabolism	Liver,[7] 90% CYP3A4-mediated
Onset of action	within 1.5 min (IV)[7]
Elimination half-life	1.5 h to 2 h
Duration of action	10 min to 20 min(IV),[7] 0.5 h to 3 h (local)[8][9]
Excretion	Kidney[7]
Identifiers
IUPAC name 2-(diethylamino)- N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide
CAS Number	137-58-6  as HCl: 73-78-9
PubChem CID	3676 as HCl: 6314
IUPHAR/BPS	2623
DrugBank	DB00281  as HCl: DBSALT001508
ChemSpider	3548  as HCl: 6075
UNII	98PI200987 as HCl: EC2CNF7XFP
KEGG	D00358  as HCl: D02086
ChEBI	CHEBI:6456  as HCl: CHEBI:50512
ChEMBL	ChEMBL79  as HCl: ChEMBL541521
PDB ligand	LQZ (PDBe, RCSB PDB)
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID1045166
ECHA InfoCard	100.004.821
Chemical and physical data
Formula	C14H22N2O
Molar mass	234.343 g·mol−1
3D model (JSmol)	Interactive image
Melting point	68 °C (154 °F)
SMILES CCN(CC)CC(=O)NC1=C(C)C=CC=C1C
InChI InChI=1S/C14H22N2O/c1-5-16(6-2)10-13(17)15-14-11(3)8-7-9-12(14)4/h7-9H,5-6,10H2,1-4H3,(H,15,17)  Key:NNJVILVZKWQKPM-UHFFFAOYSA-N
(verify)

Lidocaine, also known as lignocaine and sold under the brand name Xylocaine among others, is a local anesthetic of the amino amide type. It is also used to treat ventricular tachycardia.^[7][8] When used for local anaesthesia or in nerve blocks, lidocaine typically begins working within several minutes and lasts for half an hour to three hours.^[8][9] Lidocaine mixtures may also be applied directly to the skin or mucous membranes to numb the area.^[8] It is often used mixed with a small amount of adrenaline (epinephrine) to prolong its local effects and to decrease bleeding.^[8]

If injected intravenously, it may cause cerebral effects such as confusion, changes in vision, numbness, tingling, and vomiting.^[7] It can cause low blood pressure and an irregular heart rate.^[7] There are concerns that injecting it into a joint can cause problems with the cartilage.^[8] It appears to be generally safe for use in pregnancy.^[7] A lower dose may be required in those with liver problems.^[7] It is generally safe to use in those allergic to tetracaine or benzocaine.^[8] Lidocaine is an antiarrhythmic medication of the class Ib type.^[7] This means it works by blocking sodium channels and thus decreasing the rate of contractions of the heart.^[7] When injected near nerves, the nerves cannot conduct signals to or from the brain.^[8]

Lidocaine was discovered in 1946 and went on sale in 1948.^[10] It is on the World Health Organization’s List of Essential Medicines.^[11] It is available as a generic medication.^[8][12] In 2020, it was the 337th most commonly prescribed medication in the United States, with more than 700 thousand prescriptions.^[13][14]

Medical uses[edit]

Local numbing agent[edit]

The efficacy profile of lidocaine as a local anaesthetic is characterized by a rapid onset of action and intermediate duration of efficacy. Therefore, lidocaine is suitable for infiltration, block, and surface anaesthesia. Longer-acting substances such as bupivacaine are sometimes given preference for spinal and epidural anaesthesias; lidocaine, though, has the advantage of a rapid onset of action. Adrenaline vasoconstricts arteries, reducing bleeding and also delaying the resorption of lidocaine, almost doubling the duration of anaesthesia.

Lidocaine is one of the most commonly used local anaesthetics in dentistry. It can be administered in multiple ways, most often as a nerve block or infiltration, depending on the type of treatment carried out and the area of the mouth worked on.^[15]

For surface anaesthesia, several formulations can be used for endoscopies, before intubations, etc. Lidocaine drops can be used on the eyes for short ophthalmic procedures. There is tentative evidence for topical lidocaine for neuropathic pain and skin graft donor site pain.^[16][17] As a local numbing agent, it is used for the treatment of premature ejaculation.^[18]

An adhesive transdermal patch containing a 5% concentration of lidocaine in a hydrogel bandage, is approved by the US FDA for reducing nerve pain caused by shingles.^[19] The transdermal patch is also used for pain from other causes, such as compressed nerves and persistent nerve pain after some surgeries.

Heart arrhythmia[edit]

Lidocaine is also the most important class-1b antiarrhythmic drug; it is used intravenously for the treatment of ventricular arrhythmias (for acute myocardial infarction, digoxin poisoning, cardioversion, or cardiac catheterization) if amiodarone is not available or contraindicated. Lidocaine should be given for this indication after defibrillation, CPR, and vasopressors have been initiated. A routine preventive dose is no longer recommended after a myocardial infarction as the overall benefit is not convincing.^[20]

Epilepsy[edit]

A 2013 review on treatment for neonatal seizures recommended intravenous lidocaine as a second-line treatment, if phenobarbital fails to stop seizures.^[21]

Other[edit]

Intravenous lidocaine infusions are also used to treat chronic pain and acute surgical pain as an opiate sparing technique. The quality of evidence for this use is poor so it is difficult to compare it to placebo or an epidural.^[22]

Inhaled lidocaine can be used as a cough suppressor acting peripherally to reduce the cough reflex. This application can be implemented as a safety and comfort measure for patients who have to be intubated, as it reduces the incidence of coughing and any tracheal damage it might cause when emerging from anaesthesia.^[23]

Lidocaine, along with ethanol, ammonia, and acetic acid, may also help in treating jellyfish stings, both numbing the affected area and preventing further nematocyst discharge.^[24][25]

For gastritis, drinking a viscous lidocaine formulation may help with the pain.^[26]

Adverse effects[edit]

Adverse drug reactions (ADRs) are rare when lidocaine is used as a local anesthetic and is administered correctly. Most ADRs associated with lidocaine for anesthesia relate to administration technique (resulting in systemic exposure) or pharmacological effects of anesthesia, and allergic reactions only rarely occur.^[27] Systemic exposure to excessive quantities of lidocaine mainly result in central nervous system (CNS) and cardiovascular effects – CNS effects usually occur at lower blood plasma concentrations and additional cardiovascular effects present at higher concentrations, though cardiovascular collapse may also occur with low concentrations. ADRs by system are:

• CNS excitation: nervousness, agitation, anxiety, apprehension, tingling around the mouth (circumoral paraesthesia), headache, hyperesthesia, tremor, dizziness, pupillary changes, psychosis, euphoria, hallucinations, and seizures
• CNS depression with increasingly heavier exposure: drowsiness, lethargy, slurred speech, hypoesthesia, confusion, disorientation, loss of consciousness, respiratory depression and apnoea.
• Cardiovascular: hypotension, bradycardia, arrhythmias, flushing, venous insufficiency, increased defibrillator threshold, edema, and/or cardiac arrest – some of which may be due to hypoxemia secondary to respiratory depression.^[28]
• Respiratory: bronchospasm, dyspnea, respiratory depression or arrest
• Gastrointestinal: metallic taste, nausea, vomiting
• Ears: tinnitus
• Eyes: local burning, conjunctival hyperemia, corneal epithelial changes/ulceration, diplopia, visual changes (opacification)
• Skin: itching, depigmentation, rash, urticaria, edema, angioedema, bruising, inflammation of the vein at the injection site, irritation of the skin when applied topically
• Blood: methemoglobinemia
• Allergy

ADRs associated with the use of intravenous lidocaine are similar to toxic effects from systemic exposure above. These are dose-related and more frequent at high infusion rates (≥3 mg/min). Common ADRs include: headache, dizziness, drowsiness, confusion, visual disturbances, tinnitus, tremor, and/or paraesthesia. Infrequent ADRs associated with the use of lidocaine include: hypotension, bradycardia, arrhythmias, cardiac arrest, muscle twitching, seizures, coma, and/or respiratory depression.^[28]

It is generally safe to use lidocaine with vasoconstrictor such as adrenaline, including in regions such as the nose, ears, fingers, and toes.^[29] While concerns of tissue death if used in these areas have been raised, evidence does not support these concerns.^[29]

The use of lidocaine for spinal anesthesia may lead to an increased risk of transient neurological symptoms, a painful condition that is sometimes experienced immediately after surgery.^[30] There is some weak evidence to suggest that the use of alternative anesthetic medications such as prilocaine, procaine, bupivacaine, ropivacaine, or levobupivacaine may decrease the risk of a person developing transient neurological symptoms.^[30] Low quality evidence suggests that 2‐chloroprocaine and mepivacaine when used for spinal anesthetic have a similar risk of the person developing transient neurological symptoms as lidocaine.^[30]

Interactions[edit]

Any drugs that are also ligands of CYP3A4 and CYP1A2 can potentially increase serum levels and potential for toxicity or decrease serum levels and the efficacy, depending on whether they induce or inhibit the enzymes, respectively. Drugs that may increase the chance of methemoglobinemia should also be considered carefully. Dronedarone and liposomal morphine are both absolutely a contraindication, as they may increase the serum levels, but hundreds of other drugs require monitoring for interaction.^[31]

Contraindications[edit]

Absolute contraindications for the use of lidocaine include:

• Heart block, second or third degree (without pacemaker)
• Severe sinoatrial block (without pacemaker)
• Serious adverse drug reaction to lidocaine or amide local anesthetics
• Hypersensitivity to corn and corn-related products (corn-derived dextrose is used in the mixed injections)
• Concurrent treatment with quinidine, flecainide, disopyramide, procainamide (class I antiarrhythmic agents)
• Prior use of amiodarone hydrochloride
• Adams–Stokes syndrome^[32]
• Wolff–Parkinson–White syndrome^[32]
• Lidocaine viscous is not recommended by the FDA to treat teething pain in children and infants.^[33]

Exercise caution in patients with any of these:

• Hypotension not due to arrhythmia
• Bradycardia
• Accelerated idioventricular rhythm
• Elderly
• Ehlers–Danlos syndromes; efficiency of local anesthetics can be reduced^[34]
• Pseudocholinesterase deficiency
• Intra-articular infusion (this is not an approved indication and can cause chondrolysis)
• Porphyria, especially acute intermittent porphyria; lidocaine has been classified as porphyrogenic because of the hepatic enzymes it induces,^[35] although clinical evidence suggests it is not.^[36] Bupivacaine is a safe alternative in this case.
• Impaired liver function – people with lowered hepatic function may have an adverse reaction with repeated administration of lidocaine because the drug is metabolized by the liver. Adverse reactions may include neurological symptoms (e.g. dizziness, nausea, muscle twitches, vomiting, or seizures).^[37]

Overdosage[edit]

Overdoses of lidocaine may result from excessive administration by topical or parenteral routes, accidental oral ingestion of topical preparations by children (who are more susceptible to overdose), accidental intravenous (rather than subcutaneous, intrathecal, or paracervical) injection, or from prolonged use of subcutaneous infiltration anesthesia during cosmetic surgery.

Such overdoses have often led to severe toxicity or death in both children and adults (local anesthetic systemic toxicity).^[38] Symptoms include central nervous system manifestations such as numbness of the tongue, dizziness, tinnitus, visual disturbances, convulsions, reduced consciousness progressing to coma, as well as respiratory arrest and cardiovascular disturbances.^[39] Lidocaine and its two major metabolites may be quantified in blood, plasma, or serum to confirm the diagnosis in potential poisoning victims or to assist forensic investigation in a case of fatal overdose.^{[citation needed]}

Lidocaine is often given intravenously as an antiarrhythmic agent in critical cardiac-care situations.^[40] Treatment with intravenous lipid emulsions (used for parenteral feeding) to reverse the effects of local anaesthetic toxicity is becoming more common.^[41][42]

Postarthroscopic glenohumeral chondrolysis[edit]

Lidocaine in large amounts may be toxic to cartilage and intra-articular infusions can lead to postarthroscopic glenohumeral chondrolysis.^[43]

Pharmacology[edit]

Mechanism of action[edit]

Lidocaine alters signal conduction in neurons by prolonging the inactivation of the fast voltage-gated Na⁺ channels in the neuronal cell membrane responsible for action potential propagation.^[44] With sufficient blockage, the voltage-gated sodium channels will not open and an action potential will not be generated. Careful titration allows for a high degree of selectivity in the blockage of sensory neurons, whereas higher concentrations also affect other types of neurons.

The same principle applies for this drug’s actions in the heart. Blocking sodium channels in the conduction system, as well as the muscle cells of the heart, raises the depolarization threshold, making the heart less likely to initiate or conduct early action potentials that may cause an arrhythmia.^[45]

Pharmacokinetics[edit]

When used as an injectable it typically begins working within four minutes and lasts for half an hour to three hours.^[8][9] Lidocaine is about 95% metabolized (dealkylated) in the liver mainly by CYP3A4 to the pharmacologically active metabolites monoethylglycinexylidide (MEGX) and then subsequently to the inactive glycine xylidide. MEGX has a longer half-life than lidocaine, but also is a less potent sodium channel blocker.^[46] The volume of distribution is 1.1 L/kg to 2.1 L/kg, but congestive heart failure can decrease it. About 60% to 80% circulates bound to the protein alpha₁ acid glycoprotein. The oral bioavailability is 35% and the topical bioavailability is 3%.

The elimination half-life of lidocaine is biphasic and around 90 min to 120 min in most patients. This may be prolonged in patients with hepatic impairment (average 343 min) or congestive heart failure (average 136 min).^[47] Lidocaine is excreted in the urine (90% as metabolites and 10% as unchanged drug).^[48]

History[edit]

Lidocaine, the first amino amide–type local anesthetic, was first synthesized under the name ‘xylocaine’ by Swedish chemist Nils Löfgren in 1943.^[49][50][51] His colleague Bengt Lundqvist performed the first injection anesthesia experiments on himself.^[49] It was first marketed in 1949.

Society and culture[edit]

Dosage forms[edit]

Lidocaine, usually in the form of its hydrochloride salt, is available in various forms including many topical formulations and solutions for injection or infusion.^[52] It is also available as a transdermal patch, which is applied directly to the skin.

• 

  Lidocaine hydrochloride 2% epinephrine 1:80,000 solution for injection in a cartridge

• 

  Lidocaine hydrochloride 1% solution for injection

• 

  Topical lidocaine spray

• 

  2% viscous lidocaine

Names[edit]

Lidocaine is the International Nonproprietary Name (INN), British Approved Name (BAN), and Australian Approved Name (AAN),^[53] while lignocaine is the former BAN^{[citation needed]} and AAN. Both the old and new names will be displayed on the product label in Australia until at least 2023.^[54]

Xylocaine is a brand name.

Recreational use[edit]

As of 2021, lidocaine is not listed by the World Anti-Doping Agency as a substance whose use is banned in sport.^[55] It is used as an adjuvant, adulterant, and diluent to street drugs such as cocaine and heroin.^[56] It is one of the three common ingredients in site enhancement oil used by bodybuilders.^[57]

Adulterant in cocaine[edit]

Lidocaine is often added to cocaine as a diluent.^[58][59] Cocaine and lidocaine both numb the gums when applied. This gives the user the impression of high-quality cocaine, when in actuality the user is receiving a diluted product.^[60]

Compendial status[edit]

• Japanese Pharmacopoeia 15
• United States Pharmacopeia 31^[61]

Veterinary use[edit]

It is a component of the veterinary drug Tributame along with embutramide and chloroquine used to carry out euthanasia on horses and dogs.^[62][63]

See also[edit]

• Dimethocaine (has some DRI activity)
• Lidocaine/prilocaine
• Procaine
• Mexiletine

References[edit]

External links[edit]

• «Lidocaine». Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
• «Lidocaine Transdermal Patch». MedlinePlus.
• US patent 2441498, Nils Magnus Loefgren & Bengt Josef Lundqvist, «Alkyl glycinanilides», published 1948-05-11, issued 1948-05-11, assigned to ASTRA APOTEKARNES KEM FAB

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

Р N001276/01-2002

Торговое наименование препарата

Лидокаин

Международное непатентованное наименование

Лидокаин

Лекарственная форма

раствор для инъекций

Состав

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Местноанестезирующее средство, антиаритмическое средство

Код АТХ

N01BB

Фармакодинамика:

Лидокаин по химической структуре относится к производным ацетанилида. Обладает выраженным местноанестезирующим и антиаритмическим (IB класс) действием. Местноанестезирующее действие обусловлено угнетением нервной проводимости за счет блокады натриевых каналов в нервных окончаниях и нервных волокнах. По своему анестезирующему действию лидокаин значительно (в 2-6 раз) превосходит прокаин; действие лидокаина развивается быстрее и длится дольше — до 75 минут, а при одновременном применении с эпинефрином — более 2 часов. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.

Антиаритмические свойства лидокаина обусловлены его способностью стабилизировать клеточную мембрану, блокировать натриевые каналы. Практически не влияя на электрофизиологическое состояние предсердий, лидокаин ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает IV фазу деполяризации в волокнах Пуркинье (фаза диастолической деполяризации), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой миофибриллы реагируют на преждевременную стимуляцию. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Не оказывает существенного влияния на проводимость и сократимость миокарда (угнетает проводимость только в больших, близких к токсическим дозах). Интервалы PQ, QRS и QT под его влиянием на ЭКГ не изменяются. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.

Фармакокинетика:

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после внутримышечного введения — 5-15 минут, при медленной внутривенной инфузии без начальной насыщающей дозы — через 5-6 часов (у больных с острым инфарктом миокарда — до 10 часов). С белками плазмы крови связывается 50-80 % лидокаина. Быстро распределяется (период полувыведения фазы распределения — 6-9 минут) в органах и тканях с хорошей перфузией, в том числе в сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, секретируется с материнским молоком (до 40 % от концентрации в плазме матери). Метаболизируется главным образом в печени (90-95 % дозы) при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов — моноэтилглицинксилидида и глицинксилидида, имеющих период полувыведения 2 часа и 10 часов соответственно. Интенсивность метаболизма снижается при заболеваниях печени (может составлять от 50 до 10 % от нормальной величины); при нарушении перфузии печени у пациентов после инфаркта миокарда и/или с хронической сердечной недостаточностью. Период полувыведения при непрерывной инфузии в течение 24-48 часов — около 3 часов; при нарушении функции почек — может увеличиваться в 2 и более раз. Выводится с желчью и мочой (до 10 % в неизмененном виде). Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.

Показания:

Инфильтрационная (в том числе субконъюнктивальная), проводниковая (в том числе ретро-бульбарная, парабульбарная анестезия), спинальная и эпидуральная анестезия. Купирование устойчивых пароксизмов желудочковой тахикардии (в том числе при инфаркте миокарда и кардиохирургических вмешательствах), профилактика повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии (обычно в течение 12-24 часов), желудочковые аритмии, обусловленные гликозидной интоксикацией (применяют раствор с концентрацией 100 мг/мл).

Противопоказания:

Синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II-III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), синоатриальная блокада, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функционального класса), кардиогенный шок, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, нарушения внутрижелудочковой проводимости; гиперчувствительность к любому из компонентов препарата; беременность, период лактации (проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком).

Также необходимо учитывать общие противопоказания к проведению того или иного вида анестезии.

С осторожностью:

Хроническая сердечная недостаточность (II функционального класса), артериальная гипотензия, гиповолемия, атриовентрикулярная блокада I степени, синусовая брадикардия, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, тяжелая миастения, эпилептиформные судороги (в том числе в анамнезе), сниженный печеночный кровоток, ослабленные или пожилые больные (старше 65 лет), дети до 18 лет (вследствие замедленного метаболизма возможно накопление лидокаина), гиперчувствительность к другим амидным местноанестезирующим средствам в анамнезе.

Беременность и лактация:

Препарат при беременности и в период лактации противопоказан.

Способ применения и дозы:

Для инфильтрационной анестезии: внутримышечно, внутрикожно, подкожно. Применяют раствор лидокаина 5 мг/мл (максимальная доза 400 мг).

Для блокады периферических нервов и нервных сплетений: периневрально, 10-20 мл рас­твора 10 мг/мл или 5-10 мл раствора 20 мг/мл (не более 400 мг).

Для проводниковой анестезии: периневрально применяют растворы 10 мг/мл и 20 мг/мл (не более 400 мг).

Для эпидуральной анестезии: эпидурально, растворы 10 мг/мл или 20 мг/мл (не более 300 мг).

Для спинальной анестезии: субарахноидально, 3-4 мл раствора 20 мг/мл (60-80 мг). Парабульбарная анестезия: парабульбарно, 1-2 мл раствора лидокаина 20 мг/мл. Ретробульбарная анестезия: ретробульбарно, 3-4 мл раствора лидокаина 20 мг/мл. Субконъюнктивальная анестезия: введение под конъюнктиву, 0,5-1 мл раствора лидокаи­на 20 мг/мл.

Для удлинения действия лидокаина возможно добавление ex tempore 0,1% раствора эпи- нефрина (адреналина) (по 1 капле на 5-10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель на весь объем раствора).

Рекомендуется снижение дозы лидокаина у пожилых пациентов и больных с заболеваниями печени (цирроз, гепатит) или со сниженным печеночным кровотоком (хроническая сердеч­ная недостаточность) на 40-50 %.

При хронической почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Для детей при местной анестезии максимальные дозы у новорожденных — 4 мг/кг, у детей старше 1 года — 5-7 мг/кг.

Лидокаин раствор с концентрацией 100 мг/мл можно применять только после раз­бавления.

В качестве антиаритмического средства: внутривенно, 25 мл раствора 100 мг/мл следует развести 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида до концентрации лидокаина 20 мг/мл. Этот разведенный раствор используют для введения нагрузочной дозы. Введение начина­ется с нагрузочной дозы 1 мг/кг (в течение 2-4 минут со скоростью 25-50 мг/мин) с немед­ленным подключением постоянной инфузии со скоростью 1-4 мг/мин. Вследствие быст­рого распределения (период полувыведения приблизительно 8 мин), через 10-20 минут после введения первой дозы происходит снижение концентрации препарата в плазме кро­ви, что может потребовать повторного болюсного введения (на фоне постоянной инфу­зии) в дозе равной 1/2-1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 минут. Максимальная доза в 1 час — 300 мг, в сутки — 2000 мг.

Внутривенную инфузию обычно проводят в течение 12-24 часов с постоянным ЭКГ- мониторированием, после чего инфузию прекращают, чтобы оценить необходимость из­менения антиаритмической терапии у пациента.

Внутривенно струйно детям — 1 мг/кг (обычно 50-100 мг) в качестве нагрузочной дозы при скорости введения 25-50 мг/мин (т.е. в течение 3-4 мин); при необходимости введение до­зы повторяют через 5 мин, после чего назначают непрерывную инфузию. Внутривенно в виде непрерывной инфузии (обычно после нагрузочной дозы): максималь­ная доза для детей — 30 мкг/кг/мин.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы, органов чувств и психики: угнетение или возбуждение центральной нервной системы, нервозность, эйфория, головная боль, головокружение, сонливость, общая слабость, невротические реакции, спутанность или потеря сознания, угнетение или остановка дыхания, дезориентация, судороги (риск развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), шум в ушах, парестезии, диплопия, нистагм, светобоязнь, тремор, тризм мимических мышц, тревога.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления, нарушение проводимости сердца, аритмия, синусовая брадикардия, перифери­ческая вазодилатация, коллапс, боль в груди, остановка сердца.

Аллергические реакции: генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, ангионевротический отек, контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кож­ная сыпь, крапивница, зуд).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Прочие: ощущение «жара», «холода» или онемения конечностей, стойкая анестезия, эректильная дисфункция, злокачественная гипертермия, метгемоглобинемия, мелькание «му­шек» перед глазами и тахикардия при одновременном введении с вазоконстриктором.

Передозировка:

Симптомы: первые признаки интоксикации — головокружение, тошнота, рвота, эйфория, снижение артериального давления, астения; затем — судороги мимической мускулатуры с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, брадикардия, асистолия, коллапс; при использовании при родах, у новорожденного возможно — брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ.

Лечение — прекращение введения препарата, легочная вентиляция, ингаляция кислородом. Симптоматическая терапия. При судорогах внутривенно вводят 10 мг диазепама. При брадикардии — м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции легких, реанимационных мероприятий. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

Бета-адреноблокаторы и циметидин повышают риск развития токсических эффектов. Аймалин, амиодарон, верапамил и хинидин усиливают отрицательный инотропный эффект.

Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, фенитоин, рифампицин) снижают эффективность лидокаина.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызывать повышение артериального давления и тахикардию.

Лидокаин снижает эффект антимиастенических средств.

Совместное применение с прокаинамидом может вызвать возбуждение центральной нервной системы, галлюцинации.

Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафана камзилат повышают риск выраженного снижения артериального давления и брадикардии. Усиливает и удлиняет действие миорелаксантов.

Сочетанное применение лидокаина и фенитоина следует использовать с осторожностью, так как возможно уменьшение резорбтивного действия лидокаина, а также развитие нежелательного кардиодепрессивного эффекта.

Под влиянием ингибиторов моноаминооксидазы вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина и снижения артериального давления. Больным, принимающим ингибиторы моноаминооксидазы, лидокаин назначать не следует.

При одновременном назначении лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу. В этом случае необходимо следить за функцией дыхания больного.

При сочетанном применении лидокаина со снотворными или седативными средствами, наркотическими анальгетиками, гексеналом или тиопенталом натрия возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему и дыхание. При внутривенном введении лидокаина больным, принимающим циметидин, возможны такие нежелательные эффекты, как состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии и др. Это связано с повышением концентрации лидокаина в плазме крови, что объясняется высвобождением лидокаина из связи с белками крови, а также замедлением его инактивации в печени. В случае необходимости проведения комбинированной терапии этими препаратами следует уменьшать дозу лидокаина.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Особые указания:

Не рекомендуется профилактическое назначение препарата всем без исключения больным с острым инфарктом миокарда (рутинное профилактическое назначение лидокаина может повысить риск смерти за счет увеличения частоты возникновения асистолий). При неэффективности лидокаина необходимо в первую очередь исключить гипокалиемию, в неотложных ситуациях существует несколько вариантов дальнейших действий: осторожное увеличение дозы до появления побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (заторможенность, затрудненная речь); назначение, иногда совместное, лекарственных средств IA класса (прокаинамид), переход к препаратам III класса (амиоарон, бретилия тозилат).

Необходимо отменить ингибиторы моноаминооксидазы не менее чем за 10 дней, в случае запланированного использования лидокаина.

Следует проявлять осторожность при проведении местной анестезии тканей с высокой васкуляризацией, во избежание внутрисосудистой инъекции рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инъекций 10 мг/мл, 20 мг/мл, 100 мг/мл.

Упаковка:

По 5 мл или 10 мл (для растворов 10 мг/мл или 20 мг/мл) и по 2 мл (для растворов 20 мг/мл или 100 мг/мл) в ампулах.

По 10 ампул по 2 мл или 10 мл помещены в коробки из картона с гофрированными перегородками.

По 5 ампул по 2 мл, 5 мл или 10 мл в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной. По 1, 2 контурные ячейковые упаковки помещены в пачку из картона. В каждую пачку, коробку вкладывают инструкцию по применению, нож ампульный или скарификатор (при упаковке ампул с кольцом излома, точкой и надсечкой нож ампульный или скарификатор не вкладывают).

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ОАО «Биосинтез», 440033, г. Пенза, ул. Дружбы, д. 4, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО «Биосинтез»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)