Содержание
- Структурная формула
- Русское название
- Английское название
- Латинское название вещества Лидокаин
- Химическое название
- Брутто формула
- Фармакологическая группа вещества Лидокаин
- Нозологическая классификация
- Код CAS
- Фармакологическое действие
- Характеристика
- Фармакология
- Применение вещества Лидокаин
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Лидокаин
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Особые указания
- Торговые названия с действующим веществом Лидокаин
Структурная формула
Русское название
Лидокаин
Английское название
Lidocaine
Латинское название вещества Лидокаин
Lidocainum (род. Lidocaini)
Химическое название
(2-Диэтиламино)-N-(2,6-диметилфенил)ацетамид (и в виде гидрохлорида)
Фармакологическая группа вещества Лидокаин
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
- T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
- Z01.2 Стоматологическое обследование
- L55 Солнечный ожог
- N999* Диагностика заболеваний мочеполовой системы
- Z01.8 Другое уточненное специальное обследование
- W57 Укус или ужаливание неядовитым насекомым и другими неядовитыми членистоногими
- Z40 Профилактическое хирургическое вмешательство
- I47.2 Желудочковая тахикардия
- Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
- J999* Диагностика заболеваний органов дыхания
- H599* Диагностика/средства диагностики болезней глаза
- T14.1 Открытая рана неуточненной области тела
- I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация
- T14.0 Поверхностная травма неуточненной области тела
- K94* Диагностика заболеваний ЖКТ
- Z01.0 Обследование глаз и зрения
- Z100.0* Анестезиология и премедикация
- L30.9 Дерматит неуточненный
- I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное
- I49.0 Фибрилляция и трепетание желудочков
Фармакологическое действие
—
антиаритмическое, местноанестезирующее.
Характеристика
Белый или почти белый кристаллический порошок, плохо растворим в воде. Используется в виде солянокислой соли, легко растворимой в воде.
Фармакология
Антиаритмическая активность обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия. Не изменяет возбудимость синусно-предсердного узла, мало влияет на проводимость и сократимость миокарда. При в/в введении действует быстро и коротко (10–20 мин).
Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60–90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.
При в/в введении Cmax создается практически «на игле» (через 45–90 с), при в/м — через 5–15 мин. Достаточно быстро абсорбируется со слизистой оболочки верхних дыхательных путей или полости рта (Cmax достигается через 10–20 мин). После приема внутрь биодоступность составляет 15–35%, так как 70% всосавшегося препарата подвергается биотрансформации при «первом прохождении» через печень. В плазме на 50–80% связывается с белками. Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3–4 ч при непрерывном в/в введении (у больных с острым инфарктом миокарда — через 8–10 ч). Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5–5 мкг/мл. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Сначала поступает в хорошо кровоснабжающиеся ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем — в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного обнаруживается 40–55% концентрации роженицы. Экскретируется в грудное молоко. T1/2 после в/в болюсного введения — 1,5–2 ч (у новорожденных — 3 ч), при длительных в/в инфузиях — до 3 ч и более. При нарушении функции печени T1/2 может увеличиваться в 2 раза и более. Быстро и почти полностью метаболизируется в печени (в неизмененном виде с мочой выводится менее 10%). Основной путь деградации — окислительное N-дезалкилирование, при этом образуются активные метаболиты (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющие T1/2 2 ч и 10 ч соответственно. При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Длительность действия — 10–20 мин при в/в введении и 60–90 мин — при в/м.
При местном применении на неповрежденную кожу (в виде пластин) возникает терапевтический эффект, достаточный для снятия болевого синдрома, без развития системного эффекта.
Применение вещества Лидокаин
Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде, фибрилляция желудочков; все виды местной анестезии, в т.ч. поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная, интралигаментарная при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях; в виде пластин — болевой синдром при вертеброгенных поражениях, миозит, постгерпетическая невралгия.
Противопоказания
Гиперчувствительность, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, WPW-синдром, кардиогенный шок, слабость синусного узла, блокады сердца (AV, внутрижелудочковая, синусно-предсердная), тяжелые заболевания печени, миастения.
Ограничения к применению
Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет), нарушение целостности кожных покровов (в месте наложения пластины), беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и кормлении грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Категория действия на плод по FDA — B.
Побочные действия вещества Лидокаин
Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение или возбуждение ЦНС, нервозность, эйфория, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, сонливость, головная боль, головокружение, шум в ушах, диплопия, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания, мышечные подергивания, тремор, дезориентация, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая брадикардия, нарушение проводимости сердца, поперечная блокада сердца, понижение или повышение АД, коллапс.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.
Аллергические реакции: генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, ангионевротический отек, контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля или в месте аппликации пластины.
Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.
Взаимодействие
Бета-адреноблокаторы повышают вероятность развития брадикардии и гипотензии. Норэпинефрин и бета-адреноблокаторы, уменьшая печеночный кровоток, снижают (возрастает токсичность), изопреналин и глюкагон — увеличивают клиренс лидокаина. Циметидин повышает концентрацию в плазме (вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию в печени). Барбитураты, вызывая индукцию микросомальных ферментов, стимулируют деградацию лидокаина и снижают его активность. Противосудорожные средства (производные гидантоина) ускоряют биотрансформацию в печени (уменьшается концентрация в крови), при в/в введении возможно усиление кардиодепрессивного действия лидокаина. Антиаритмики (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин) потенцируют кардиодепрессию. Сочетание с новокаинамидом может вызывать возбуждение ЦНС и галлюцинации. Усиливает угнетающее действие наркозных (гексобарбитал, тиопентал натрий) и снотворных средств на дыхательный центр, ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина, углубляет миорелаксацию, вызываемую курареподобными препаратами (возможен паралич дыхательных мышц). Ингибиторы МАО пролонгируют местную анестезию.
Передозировка
Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение АД, тремор, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна AV-блокада, угнетение ЦНС, остановка дыхания.
Лечение: прекращение приема, легочная вентиляция, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии — холинолитики (атропин). Возможно проведение интубации, ИВЛ, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.
Способ применения и дозы
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и используемой лекарственной формы. Аритмии: в/в струйно (в течение 3–4 мин) 50–100 мг со скоростью 25–50 мг/мин, затем капельно со скоростью 1–4 мг/мин. В/м из расчета 4,3 мг/кг массы тела, при необходимости повторно через 60–90 мин. Максимальная доза для взрослых при в/в и в/м введении — до 300–400 мг в течение 1 ч. Максимальная суточная доза — 2000 мг. Детям вводят струйно 1 мг/кг со скоростью 25–50 мг/мин, через 5 мин возможно повторное введение (суммарная доза не должна превышать 3 мг/кг). Затем инфузируют со скоростью 30 мкг/кг/мин. Максимальная суточная доза для детей — 4 мг/кг.
Для поверхностной анестезии — 2–10% раствор (не более 200 мг — 2 мл).
У взрослых для инфильтрационной анестезии используется 0,5% раствор, для проводниковой — 1–2% раствор. Максимальная общая доза — 300–400 мг.
В офтальмологии — по 1–2 капли 2–3 раза с интервалом 30–60 с.
Местно (в виде аэрозоля, геля, спрея, пластины). Детям до 2 лет назначают для поверхностной анестезии, предварительно нанеся на ватный тампон, 1–2 аэрозольные дозы (4,8–9,6 мг).
Пластина должна быть наклеена на кожу, чтобы покрыть болезненную поверхность. После наложения пластины следует избегать контакта рук с глазами, необходимо сразу вымыть руки. Пластина может находиться на коже в течение 12 ч. Затем пластину снимают и делают 12-часовой перерыв. Одновременно можно наклеивать до трех пластин.
Меры предосторожности
Следует соблюдать осторожность при заболеваниях печени и почек, гиповолемии, тяжелой сердечной недостаточности с нарушением сократимости, генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии. У детей, ослабленных больных, пожилых пациентов необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.
При местном применении с осторожностью используют при инфекции или травме в месте применения.
Если в период применения пластины возникнет чувство жжения или покраснение кожи, ее необходимо удалить и не применять пока покраснение не исчезнет. Использованные пластины не должны быть доступны для детей или домашних животных. Сразу после применения пластину следует уничтожить.
Особые указания
Для удлинения действия анестетика возможно добавление 1 капли 0,1% раствора адреналина на 5–10 мл лидокаина (при этом максимальная допустимая доза увеличивается до 500 мг).
Торговые названия с действующим веществом Лидокаин
Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
---|---|
Версатис |
от 721.00 до 3906.00 |
Лидокаин |
от 51.00 до 325.00 |
Лидокаин Велфарм |
35.30 |
Лидокаин ДС |
57.00 |
Лидокаин буфус |
от 59.00 до 141.00 |
Лидокаин-АКОС |
287.80 |
Лидокаин-Виал |
241.00 |
Lidocain
Регистрационный номер
Торговое наименование
Лидокаин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для инъекций
Состав
Состав на 1 мл: действующее вещество: лидокаина гидрохлорид (в пересчёте на 100 % вещество) — 10,0 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид — 6,0 мг, натрия гидроксида раствор 1 М — до pH 5,0-7,0, вода для инъекций — до 1 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Лидокаин является короткодействующим местным анестетиком амидного типа. В основе его механизма действия лежит уменьшение проницаемости мембраны нейрона для иона натрия. В результате этого снижается скорость деполяризации и повышается порог возбуждения, приводя к обратимому местному онемению. Лидокаин применяется в целях достижения проводниковой анестезии в различных участках тела и контроля аритмии.
Обладает быстрым началом действия (около одной минуты после внутривенного введения и пятнадцати минут после внутримышечного), быстро распространяется в окружающие ткани. Действие продолжается 10–20 минут и около 60–90 минут после внутривенного и внутримышечного введения соответственно.
Фармакокинетика
Абсорбция
Лидокаин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, однако вследствие эффекта «первичного прохождения» через печень лишь небольшое его количество достигает системного кровотока.
Системная абсорбция лидокаина определяется местом введения, дозой и его фармакологическим профилем. Максимальная концентрация в крови достигается после межрёберной блокады, далее (в порядке снижения концентрации), после введения в поясничное эпидуральное пространство, плечевое сплетение и подкожные ткани.
Основным фактором, определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови, является общая введённая доза, независимо от участка введения. Имеется линейная зависимость между количеством введённого лидокаина и результирующей максимальной концентрацией в плазме крови.
Распределение
Лидокаин связывается с белками плазмы, включая он-кислый гликопротеин (АКГ) и альбумин. Степень связывания вариабельна, составляет приблизительно 66 %. Плазменная концентрация АКТ у новорождённых низкая, поэтому у них отмечается относительно высокое содержание свободной биологически активной фракции лидокаина.
Лидокаина проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, вероятно, посредством пассивной диффузии.
Метаболизм
Лидокаин метаболизируется в печени, около 90 % введённой дозы подвергается N-дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида (MEGX) и глицинксилида (GX), оба вносят вклад в терапевтические и токсические эффекты лидокаина.
Фармакологические и токсические эффекты MEGX и GX сопоставимы с таковыми лидокаина, но выражены слабее. GX обладает более длинным, чем лидокаин, периодом полувыведения (T½) (около 10 часов) и может кумулировать при многократном введении.
Метаболиты, образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой, содержание неизменного лидокаина в моче не превышает 10 %.
Выведение
Терминальный период полувыведения лидокаина после внутривенного болюсного введения здоровым взрослым добровольцам составляет 1–2 часа. Терминальный период полувыведения GX составляет около 10 часов, MEGX — 2 часа.
Особые группы пациентов
Вследствие быстрого метаболизма на фармакокинетику лидокаина могут оказывать влияние состояния, нарушающие функцию печени. У пациентов с печёночной дисфункцией период полувыведения лидокаина может повышаться в 2 и более раз.
Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может приводить к кумуляции его метаболитов.
У новорождённых отмечается низкая концентрация АКГ, поэтому связь с белками плазмы может снижаться. Вследствие потенциально высокой концентрации свободной фракции применение лидокаина у новорожённых не рекомендуется.
Показания
Местная и регионарная анестезия, проводниковая анестезия при больших и малых вмешательствах.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к компонентам препарата и к анестетикам амидного типа.
- Тяжёлая синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярная (AV) блокада 3 степени, тяжёлые нарушения внутрижелудочковой проводимости, синдром WPW.
- Кардиогенный или гиповолемический шок, острая декомпенсация сердечной недостаточности.
- Детский возраст до 1 года.
С осторожностью
Следует с осторожностью применять у пациентов:
- с миастенией gravis;
- лиц пожилого возраста;
- с эпилепсией. Необходимо тщательно наблюдать за пациентами с судорожными расстройствами на предмет симптоматики со стороны ЦНС. Низкие дозы лидокаина также могут повышать судорожную готовность;
- с полной или неполной блокадой внутрисердечного проведения, поскольку местные анестетики могут угнетать AV-проведение;
- с хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением дыхания;
- с коагулопатией. Терапия антикоагулянтами (например, гепарином), НПВП или плазмозаменителями повышает склонность к кровотечениям. Случайное повреждение сосудов может привести к тяжёлым кровотечениям. При необходимости следует проверить время кровотечения, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и содержание тромбоцитов;
- у пациентов с синдромом Мелькерссона-Розенталя (аллергические и токсические реакции со стороны нервной системы в ответ на введение местных анестетиков могут развиваться чаще);
- в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или замедлению выведения (например, при печёночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина);
- третий триместр беременности.
С осторожностью проведение субарахноидальной анестезии необходимо при: боли в спине, инфекции головного мозга, доброкачественных и злокачественных новообразованиях головного мозга, мигрени, субарахноидальном кровоизлиянии, артериальной гипертензии, артериальной гипотензии, психозе, истерии.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Фертильность
Данные о влиянии лидокаина на фертильность человека отсутствуют.
Беременность
Лидокаин разрешается применять во время беременности и в период грудного вскармливания. Необходимо строго придерживаться назначенного режима дозирования.
При осложнениях или кровотечении в анамнезе проведение эпидуральной анестезии лидокаином в акушерстве противопоказано.
Лидокаин применяли у большого числа беременных женщин и женщин детородного возраста. Какие-либо репродуктивные нарушения не зарегистрированы, то есть повышения частоты пороков развития не отмечалось.
Вследствие потенциального достижения высокой концентрации местных анестетиков, у плода после парацервикальной блокады у него могут развиться нежелательные реакции, такие как фетальная брадикардия. В связи с этим лидокаин в концентрации, превышающей 1 %, в акушерстве не применяют.
В исследованиях на животных вредное воздействие на плод не обнаружено.
Период грудного вскармливания
Лидокаин в небольшом количестве проникает в грудное молоко, его пероральная биодоступность очень низкая. Таким образом, ожидаемое количество, поступающее с грудным молоком, очень небольшое, следовательно, потенциальный вред для ребёнка очень низкий. Решение о возможности применения лидокаина в период грудного вскармливания принимает врач.
Способ применения и дозы
Режим дозирования следует подбирать, основываясь на реакции пациента и месте введения.
Препарат следует вводить в наименьшей концентрации и наименьшей дозе, дающей требуемый эффект.
Максимальная доза для взрослых не должна превышать 300 мг.
Объём раствора, подлежащий введению, зависит от вида анестезии, размера анестезируемого участка. Если есть потребность во введении большого объёма с низкой концентрацией, то стандартный раствор разводят солевым раствором (0,9 % раствор натрия хлорида). Разведение осуществляют непосредственно перед введением.
Детям, пожилым и ослабленным пациентам препарат вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.
У взрослых и детей 12–18 лет однократная доза лидокаина (за исключением спинальной анестезии) не должна превышать 4,5 мг/кг, при максимальной — 300 мг.
Инфильтрационная анестезия: внутрикожно, подкожно, внутримышечно | |
Малые вмешательства | 2–10 мл (20–100 мг) |
Большие вмешательства | 10–20 мл (100–200 мг) |
Проводниковая анестезия (анестезия/блокада периферических нервов, в том числе блокада нервных сплетений) | |
Периневрально | 3–20 мл (30–200 мг) |
Блокада нервов пальцев кисти и стопы | 2–4 мл (20–40 мг) |
Блокада нервных сплетений | 10–20 мл (100–200ммг) |
Блокада межрёберных нервов | 3 мл (30 мг) |
Блокада плечевого нерва | 25–30 мл (250–300 мг) |
Паравертебральная анестезия | 3–5 мл (30–50 мг) |
Вагосимпатическая блокада шейного отдела | 5 мл (50 мг) |
Вагосимпатическая блокада поясничного отдела | 5–10 мл (50–100 мг) |
Эпидуральная анестезия | |
Торакальный отдел | 20–30 мл (200–300 мг) |
Люмбальный отдел | 25–30 мл (250–300 мг) |
Сакральный отдел | 20–30 мл (200–300 мг) |
Спинальная анестезия | |
Внутривенная регионарная анестезия
(введение анестетика непосредственно в вену конечности (при условии, наложения жгута выше места введения) |
Не более 5 мл (50 мг) |
Дети младше 1 года
Опыт применения у детей младше 1 года ограничен. Максимальная доза у детей 1-12 лет составляет 4,5 мг/кг массы тела 1 % раствора.
Пожилые и ослабленные пациенты
Пожилым и ослабленным пациентам препарат вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.
Порядок работы с полимерной ампулой
- Взять ампулу и встряхнуть её, удерживая за горлышко.
- Вращающими движениями повернуть и отделить клапан.
- Через образовавшееся отверстие набрать с помощью иглы содержимое ампулы в
шприц.
Побочное действие
Нежелательные реакции описаны в соответствии с системно-органными классами MedDRA.
Подобно другим местным анестетикам, нежелательные реакции на лидокаин редки и, как правило, обусловлены повышенной плазменной концентрацией вследствие случайного внутрисосудистого введения, превышения дозы или быстрой абсорбцией из участков с обильным кровоснабжением, либо вследствие гиперчувствительности, идиосинкразии или сниженной переносимости пациентом.
Реакции системной токсичности, главным образом, проявляются со стороны центральной нервной и/или сердечно-сосудистой системы (см. также раздел «Передозировка»).
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
очень часто (≥1/10) — артериальная гипотензия; часто (≥1/100, <1/10) — брадикардия, артериальная гипертензия; редко (≥1/10 000, <1/1 000) — угнетение миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмии, возможна остановка сердца или недостаточность кровообращения.
Нарушения со стороны нервной системы и психические расстройства:
часто (≥1/100, <1/10) — головокружение, парестезии; нечасто (≥1/1 000, <1/100) — судороги, парестезия вокруг рта, онемение языка, гиперакузия, нарушение зрения, тремор, сонливость, шум в ушах, спутанность сознания, дизартрия; редко (≥1/10 000, <1/1 000) — нейропатия, повреждение периферических нервов, арахноидит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто (≥1/100, <1/10) — рвота.
Нарушения со стороны иммунной системы:
редко (≥1/10 000, <1/1 000) — реакции гиперчувствительности, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отёк, анафилактический шок.
Нарушения со стороны органа зрения:
редко (≥1/10 000, <1/1 000) — затуманенное зрение, диплопия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
редко (≥1/10 000, <1/1 000) — одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания.
Передозировка
Симптомы
Токсичность со стороны ЦНС проявляется симптомами, нарастающими по тяжести.
Сначала может развиться парестезия вокруг рта, онемение языка, головокружение, гиперакузия и шум в ушах. Нарушение зрения и мышечный тремор или мышечные подёргивания свидетельствуют о более серьёзной токсичности и предшествуют генерализованным судорогам. Затем могут наступить потеря сознания и большие судорожные припадки продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут.
Судороги приводят к быстрому нарастанию гипоксии и гиперкапнии, обусловленных повышенной мышечной активностью и нарушением дыхания. В тяжёлых случаях может развиться апноэ. Ацидоз усиливает токсические эффекты местных анестетиков.
В тяжёлых случаях возникают нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. При высокой системной концентрации могут развиться артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия и остановка сердца, которые могут оказаться летальными.
Разрешение передозировки происходит вследствие перераспределения местного анестетика из ЦНС и его метаболизма, оно может протекать достаточно быстро (если не была введена очень большая доза препарата).
Лечение
При возникновении признаков передозировки введение анестетика следует немедленно прекратить.
Судороги, угнетение ЦНС и кардиотоксичность требуют медицинского вмешательства.
Главные цели терапии заключаются в поддержании оксигенации, прекращении судорог, поддержании адекватного кровообращения и купирования ацидоза (в случае его развития).
В соответствующих случаях необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и назначить кислород, а также наладить вспомогательную вентиляцию лёгких (масочную или с помощью мешка Амбу). Поддержание кровообращения осуществляется посредством вливания плазмы или инфузионных растворов. При необходимости длительного поддержания кровообращения следует рассмотреть возможность введения вазопрессоров, однако они повышают риск возбуждения ЦНС. Контроль судорог можно достичь посредством внутривенного введения диазепама (0,1 мг/кг) или тиопентала натрия (1–3 мг/кг), при этом следует учитывать, что противосудорожные средства могут также угнетать дыхание и кровообращение. Продолжительные судороги могут препятствовать вентиляции лёгких и оксигенации пациента, в связи с чем следует рассмотреть возможность ранней эндотрахеальной интубации. При остановке сердца приступают к стандартной сердечно-лёгочной реанимации.
Эффективность диализа при лечении острой передозировки лидокаином очень низкая.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидином вследствие повышения концентрации лидокаина, это требует снижения дозы лидокаина.
Оба препарата снижают печёночный кровоток. Кроме того, циметидин ингибирует микросомальную активность. Ранитидин незначительно снижает клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации. Повышение сывороточной концентрации лидокаина также могут вызывать противовирусные средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир).
Гипокалиемия, вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном применении (см. раздел «Особые указания»).
Лидокаин следует применять с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмическими средствами, такими как мексилетин, токаинид), поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер.
Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмическими средствами III класса (например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность.
У пациентов, одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные удлинять интервал QT (например пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин, зотепин), прениламин, эпинефрин (при случайном внутривенном введении) или антагонисты 5-HT3-серотониновых рецепторов (например, трописетрон, доласетрон), может повышаться риск развития желудочковых аритмий.
Одновременное применение хинупристина/дальфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск желудочковых аритмий; их одновременного применения следует избегать.
У пациентов, одновременно получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады.
После применения бупивакаина у пациентов, получавших верапамил и тимолол, сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности; лидокаин близок по структуре к бупивакаину.
Допамин и 5-гидрокситриптамин снижают порог судорожной готовности к лидокаину.
Опиоиды, вероятно, обладают противосудорожным действием, что подтверждается данными, что лидокаин снижает судорожный порог к фентанилу у человека.
Комбинация опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемая в целях седации у детей, может снизить судорожный порог к лидокаину и повысить его угнетающее действие на ЦНС.
Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при случайном внутривенном введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.
Одновременное применение прочих антиаритмиков, β-адреноблокаторов и блокаторов «медленных» кальциевых кальциев каналов может дополнительно снижать AV- проведение, проведение по желудочкам и сократимость.
Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина.
Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать тяжелую артериальную гипотензию.
Необходимо соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут повлиять на действие местных анестетиков на ЦНС.
Следует соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств (фенитоин), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени, поскольку это может привести к снижению эффективности и, как следствие, повышенной потребности в лидокаине. С другой стороны, внутривенно е введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.
Анальгезирующий эффект местных анестетиков может усиливаться опиоидами и клонидином.
Этиловый спирт, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных анестетиков.
Лидокаин не совместим с амфотерицином B, метогекситоном и нитроглицерином.
При одновременном применении лидокаина с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливает угнетение центральной нервной системы и дыхания.
Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызвать повышение артериального давления и тахикардию.
Использование с ингибиторами моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегинин) вероятно усиливает местноанестезирующее действие лидокаина и повышает риск снижения артериального давления.
Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафана камзилат повышают риск выраженного снижения артериального давления и брадикардии.
Антикоагулянты (в том числе ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин и др.) увеличивает риск развития кровотечений.
Лидокаин снижает кардиотонический эффект дигитоксина.
Лидокаин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств, усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств.
При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжёлые металлы, повышается риск местной реакции в виде болезненного отёка.
Смешивать лидокаин с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.
Особые указания
Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций, и других осложнений.
Лидокаин следует с осторожностью применять у пациентов с миастенией gravis, эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением дыхания, а также в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или удлинению выведения (например, при печёночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина).
За пациентами, получающими антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон) необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг, поскольку влияние на сердце может потенцироваться.
Поступали пострегистрационные сообщения о хондролизе у пациентов, которым осуществляли длительную внутрисуставную инфузию местных анестетиков после операции. В большинстве случаев хондролиз отмечался в плечевом суставе. Вследствие множества вносящих вклад факторов и противоречивости научной литературы относительно механизма реализации эффекта, причинно-следственная связь не выявлена.
Длительная внутрисуставная инфузия не является разрешённым показанием к применению лидокаина.
Внутримышечное введение лидокаина может повышать активность креатинфосфокиназы, что может затруднить диагностику острого инфаркта миокарда.
Показано, что лидокаин может вызывать порфирию у животных, его применения у лиц с порфирией следует избегать.
При введении в воспалённые или инфицированные ткани эффект лидокаина может снижаться.
Перед началом внутривенного введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и нарушение кислотно-основного состояния.
Некоторые процедуры местной анестезии могут приводить к серьёзным нежелательным реакциям, независимо от применяемого местного анестетика.
Проводниковая анестезия спинномозговых нервов может приводить к угнетению сердечно-сосудистой системы, особенно на фоне гиповолемии, поэтому при проведении эпидуральной анестезии пациентам с сердечно-сосудистыми нарушениями следует соблюдать осторожность.
Эпидуральная анестезия может приводить к артериальной гипотензии и брадикардии.
Риск можно снизить предварительным введением кристаллоидных или коллоидных растворов. Необходимо немедленно купировать артериальную гипотензию.
В некоторых случаях парацервикальная блокада при беременности может приводить к брадикардии или тахикардии у плода, в связи с чем требуется тщательный мониторинг частоты сердцебиения у плода (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
Введение в область головы и шеи может привести к непреднамеренному попаданию в артерию с развитием церебральной симптоматики даже в низких дозах.
Ретробульбарное введение в редких случаях может приводить к попаданию в субарахноидальное пространство черепа, приводя к серьёзным/тяжёлым реакциям, включая сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ, судороги и временную слепоту.
Ретро- и перибульбарное введение местных анестетиков несёт низкий риск стойкой глазодвигательной дисфункции. К основным причинам относят травму и (или) местное токсическое действие на мышцы и (или) нервы.
Тяжесть подобных реакций зависит от степени травмы, концентрации местного анестетика и продолжительности его экспозиции в тканях. В связи с этим любой местный анестетик необходимо применять в наименьшей эффективной концентрации и дозе.
Раствор для инъекций лидокаина не рекомендуется применять у новорождённых.
Оптимальная сывороточная концентрация лидокаина, позволяющая избежать такой токсичности как судороги и аритмии, у новорождённых не установлена.
Следует избегать внутрисосудистого введения, если таковое напрямую не показано.
Применение с осторожностью:
- у пациентов с коагулопатией. Терапия антикоагулянтами (например, гепарином), НПВП или плазмозаменителями повышает склонность к кровотечениям. Случайное повреждение сосудов может привести к тяжёлым кровотечениям. При необходимости следует проверить время кровотечения, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и содержание тромбоцитов;
- пациенты с полной и неполной блокадой внутрисердечного проведения, поскольку местные анестетики могут угнетать AV-проведение;
- необходимо тщательно наблюдать за пациентами с судорожными расстройствами на предмет симптоматики со стороны ЦНС. Низкие дозы лидокаина также могут повышать судорожную готовность. У пациентов с синдромом Мелькерссона-Розенталя аллергические и токсические реакции со стороны нервной системы в ответ на введение местных анестетиков могут развиваться чаще;
- третий триместр беременности.
Лидокаин раствор для инъекций 10 мг/мл не разрешён для интратекального введения (субарахноидальной анестезии).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения, из-за возможных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой и нервной системы, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для инъекций, 1 %.
По 2 мл препарата в ампулу полимерную, изготовленную по технологии «blow-fill-seal» «выдувание-наполнение-герметизация» из гранул полиэтилена низкой плотности или полиэтилена высокого давления (низкой плотности). На ампулу наклеивают этикетку самоклеящуюся.
По 2 блока из 5 ампул полимерных вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
По 1 блоку из 5 ампул полимерных помещают в пакет из фольгированной плёнки. По 2 пакета вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
Хранение
При температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке (ампулы в пачке).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Производитель
Фармстандарт-УфаВИТА, ОАО,
Российская Федерация
Открытое акционерное общество «Фармстандарт-Уфимский витаминный завод»
(ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА»), Россия,
450077, Республика Башкортостан, г. Уфа, ул. Худайбердина, д. 28,
тел./факс (347) 272 92 85
Владелец регистрационного удостоверения /организация, принимающая претензии потребителей
Открытое акционерное общество «Фармстандарт-Уфимский витаминный завод»
(ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА»), Россия,
450077, Республика Башкортостан, г. Уфа, ул. Худайбердина, д. 28,
тел./факс (347) 272 92 85
Clinical data | |
---|---|
Pronunciation | Lidocaine [1][2] Lignocaine |
Trade names | Xylocaine, Ztlido, others |
Other names | lignocaine |
AHFS/Drugs.com | Local Monograph
Systemic Monograph Ophthalmic Professional Drug Facts |
MedlinePlus | a682701 |
License data |
|
Pregnancy category |
|
Routes of administration |
Intravenous, subcutaneous, topical, by mouth |
ATC code |
|
Legal status | |
Legal status |
|
Pharmacokinetic data | |
Bioavailability | 35% (by mouth) 3% (topical) |
Metabolism | Liver,[7] 90% CYP3A4-mediated |
Onset of action | within 1.5 min (IV)[7] |
Elimination half-life | 1.5 h to 2 h |
Duration of action | 10 min to 20 min(IV),[7] 0.5 h to 3 h (local)[8][9] |
Excretion | Kidney[7] |
Identifiers | |
IUPAC name
|
|
CAS Number |
|
PubChem CID |
|
IUPHAR/BPS |
|
DrugBank |
|
ChemSpider |
|
UNII |
|
KEGG |
|
ChEBI |
|
ChEMBL |
|
PDB ligand |
|
CompTox Dashboard (EPA) |
|
ECHA InfoCard | 100.004.821 |
Chemical and physical data | |
Formula | C14H22N2O |
Molar mass | 234.343 g·mol−1 |
3D model (JSmol) |
|
Melting point | 68 °C (154 °F) |
SMILES
|
|
InChI
|
|
(verify) |
Lidocaine, also known as lignocaine and sold under the brand name Xylocaine among others, is a local anesthetic of the amino amide type. It is also used to treat ventricular tachycardia.[7][8] When used for local anaesthesia or in nerve blocks, lidocaine typically begins working within several minutes and lasts for half an hour to three hours.[8][9] Lidocaine mixtures may also be applied directly to the skin or mucous membranes to numb the area.[8] It is often used mixed with a small amount of adrenaline (epinephrine) to prolong its local effects and to decrease bleeding.[8]
If injected intravenously, it may cause cerebral effects such as confusion, changes in vision, numbness, tingling, and vomiting.[7] It can cause low blood pressure and an irregular heart rate.[7] There are concerns that injecting it into a joint can cause problems with the cartilage.[8] It appears to be generally safe for use in pregnancy.[7] A lower dose may be required in those with liver problems.[7] It is generally safe to use in those allergic to tetracaine or benzocaine.[8] Lidocaine is an antiarrhythmic medication of the class Ib type.[7] This means it works by blocking sodium channels and thus decreasing the rate of contractions of the heart.[7] When injected near nerves, the nerves cannot conduct signals to or from the brain.[8]
Lidocaine was discovered in 1946 and went on sale in 1948.[10] It is on the World Health Organization’s List of Essential Medicines.[11] It is available as a generic medication.[8][12] In 2020, it was the 337th most commonly prescribed medication in the United States, with more than 700 thousand prescriptions.[13][14]
Medical uses[edit]
Local numbing agent[edit]
The efficacy profile of lidocaine as a local anaesthetic is characterized by a rapid onset of action and intermediate duration of efficacy. Therefore, lidocaine is suitable for infiltration, block, and surface anaesthesia. Longer-acting substances such as bupivacaine are sometimes given preference for spinal and epidural anaesthesias; lidocaine, though, has the advantage of a rapid onset of action. Adrenaline vasoconstricts arteries, reducing bleeding and also delaying the resorption of lidocaine, almost doubling the duration of anaesthesia.
Lidocaine is one of the most commonly used local anaesthetics in dentistry. It can be administered in multiple ways, most often as a nerve block or infiltration, depending on the type of treatment carried out and the area of the mouth worked on.[15]
For surface anaesthesia, several formulations can be used for endoscopies, before intubations, etc. Lidocaine drops can be used on the eyes for short ophthalmic procedures. There is tentative evidence for topical lidocaine for neuropathic pain and skin graft donor site pain.[16][17] As a local numbing agent, it is used for the treatment of premature ejaculation.[18]
An adhesive transdermal patch containing a 5% concentration of lidocaine in a hydrogel bandage, is approved by the US FDA for reducing nerve pain caused by shingles.[19] The transdermal patch is also used for pain from other causes, such as compressed nerves and persistent nerve pain after some surgeries.
Heart arrhythmia[edit]
Lidocaine is also the most important class-1b antiarrhythmic drug; it is used intravenously for the treatment of ventricular arrhythmias (for acute myocardial infarction, digoxin poisoning, cardioversion, or cardiac catheterization) if amiodarone is not available or contraindicated. Lidocaine should be given for this indication after defibrillation, CPR, and vasopressors have been initiated. A routine preventive dose is no longer recommended after a myocardial infarction as the overall benefit is not convincing.[20]
Epilepsy[edit]
A 2013 review on treatment for neonatal seizures recommended intravenous lidocaine as a second-line treatment, if phenobarbital fails to stop seizures.[21]
Other[edit]
Intravenous lidocaine infusions are also used to treat chronic pain and acute surgical pain as an opiate sparing technique. The quality of evidence for this use is poor so it is difficult to compare it to placebo or an epidural.[22]
Inhaled lidocaine can be used as a cough suppressor acting peripherally to reduce the cough reflex. This application can be implemented as a safety and comfort measure for patients who have to be intubated, as it reduces the incidence of coughing and any tracheal damage it might cause when emerging from anaesthesia.[23]
Lidocaine, along with ethanol, ammonia, and acetic acid, may also help in treating jellyfish stings, both numbing the affected area and preventing further nematocyst discharge.[24][25]
For gastritis, drinking a viscous lidocaine formulation may help with the pain.[26]
Adverse effects[edit]
Adverse drug reactions (ADRs) are rare when lidocaine is used as a local anesthetic and is administered correctly. Most ADRs associated with lidocaine for anesthesia relate to administration technique (resulting in systemic exposure) or pharmacological effects of anesthesia, and allergic reactions only rarely occur.[27] Systemic exposure to excessive quantities of lidocaine mainly result in central nervous system (CNS) and cardiovascular effects – CNS effects usually occur at lower blood plasma concentrations and additional cardiovascular effects present at higher concentrations, though cardiovascular collapse may also occur with low concentrations. ADRs by system are:
- CNS excitation: nervousness, agitation, anxiety, apprehension, tingling around the mouth (circumoral paraesthesia), headache, hyperesthesia, tremor, dizziness, pupillary changes, psychosis, euphoria, hallucinations, and seizures
- CNS depression with increasingly heavier exposure: drowsiness, lethargy, slurred speech, hypoesthesia, confusion, disorientation, loss of consciousness, respiratory depression and apnoea.
- Cardiovascular: hypotension, bradycardia, arrhythmias, flushing, venous insufficiency, increased defibrillator threshold, edema, and/or cardiac arrest – some of which may be due to hypoxemia secondary to respiratory depression.[28]
- Respiratory: bronchospasm, dyspnea, respiratory depression or arrest
- Gastrointestinal: metallic taste, nausea, vomiting
- Ears: tinnitus
- Eyes: local burning, conjunctival hyperemia, corneal epithelial changes/ulceration, diplopia, visual changes (opacification)
- Skin: itching, depigmentation, rash, urticaria, edema, angioedema, bruising, inflammation of the vein at the injection site, irritation of the skin when applied topically
- Blood: methemoglobinemia
- Allergy
ADRs associated with the use of intravenous lidocaine are similar to toxic effects from systemic exposure above. These are dose-related and more frequent at high infusion rates (≥3 mg/min). Common ADRs include: headache, dizziness, drowsiness, confusion, visual disturbances, tinnitus, tremor, and/or paraesthesia. Infrequent ADRs associated with the use of lidocaine include: hypotension, bradycardia, arrhythmias, cardiac arrest, muscle twitching, seizures, coma, and/or respiratory depression.[28]
It is generally safe to use lidocaine with vasoconstrictor such as adrenaline, including in regions such as the nose, ears, fingers, and toes.[29] While concerns of tissue death if used in these areas have been raised, evidence does not support these concerns.[29]
The use of lidocaine for spinal anesthesia may lead to an increased risk of transient neurological symptoms, a painful condition that is sometimes experienced immediately after surgery.[30] There is some weak evidence to suggest that the use of alternative anesthetic medications such as prilocaine, procaine, bupivacaine, ropivacaine, or levobupivacaine may decrease the risk of a person developing transient neurological symptoms.[30] Low quality evidence suggests that 2‐chloroprocaine and mepivacaine when used for spinal anesthetic have a similar risk of the person developing transient neurological symptoms as lidocaine.[30]
Interactions[edit]
Any drugs that are also ligands of CYP3A4 and CYP1A2 can potentially increase serum levels and potential for toxicity or decrease serum levels and the efficacy, depending on whether they induce or inhibit the enzymes, respectively. Drugs that may increase the chance of methemoglobinemia should also be considered carefully. Dronedarone and liposomal morphine are both absolutely a contraindication, as they may increase the serum levels, but hundreds of other drugs require monitoring for interaction.[31]
Contraindications[edit]
Absolute contraindications for the use of lidocaine include:
- Heart block, second or third degree (without pacemaker)
- Severe sinoatrial block (without pacemaker)
- Serious adverse drug reaction to lidocaine or amide local anesthetics
- Hypersensitivity to corn and corn-related products (corn-derived dextrose is used in the mixed injections)
- Concurrent treatment with quinidine, flecainide, disopyramide, procainamide (class I antiarrhythmic agents)
- Prior use of amiodarone hydrochloride
- Adams–Stokes syndrome[32]
- Wolff–Parkinson–White syndrome[32]
- Lidocaine viscous is not recommended by the FDA to treat teething pain in children and infants.[33]
Exercise caution in patients with any of these:
- Hypotension not due to arrhythmia
- Bradycardia
- Accelerated idioventricular rhythm
- Elderly
- Ehlers–Danlos syndromes; efficiency of local anesthetics can be reduced[34]
- Pseudocholinesterase deficiency
- Intra-articular infusion (this is not an approved indication and can cause chondrolysis)
- Porphyria, especially acute intermittent porphyria; lidocaine has been classified as porphyrogenic because of the hepatic enzymes it induces,[35] although clinical evidence suggests it is not.[36] Bupivacaine is a safe alternative in this case.
- Impaired liver function – people with lowered hepatic function may have an adverse reaction with repeated administration of lidocaine because the drug is metabolized by the liver. Adverse reactions may include neurological symptoms (e.g. dizziness, nausea, muscle twitches, vomiting, or seizures).[37]
Overdosage[edit]
Overdoses of lidocaine may result from excessive administration by topical or parenteral routes, accidental oral ingestion of topical preparations by children (who are more susceptible to overdose), accidental intravenous (rather than subcutaneous, intrathecal, or paracervical) injection, or from prolonged use of subcutaneous infiltration anesthesia during cosmetic surgery.
Such overdoses have often led to severe toxicity or death in both children and adults (local anesthetic systemic toxicity).[38] Symptoms include central nervous system manifestations such as numbness of the tongue, dizziness, tinnitus, visual disturbances, convulsions, reduced consciousness progressing to coma, as well as respiratory arrest and cardiovascular disturbances.[39] Lidocaine and its two major metabolites may be quantified in blood, plasma, or serum to confirm the diagnosis in potential poisoning victims or to assist forensic investigation in a case of fatal overdose.[citation needed]
Lidocaine is often given intravenously as an antiarrhythmic agent in critical cardiac-care situations.[40] Treatment with intravenous lipid emulsions (used for parenteral feeding) to reverse the effects of local anaesthetic toxicity is becoming more common.[41][42]
Postarthroscopic glenohumeral chondrolysis[edit]
Lidocaine in large amounts may be toxic to cartilage and intra-articular infusions can lead to postarthroscopic glenohumeral chondrolysis.[43]
Pharmacology[edit]
Mechanism of action[edit]
Lidocaine alters signal conduction in neurons by prolonging the inactivation of the fast voltage-gated Na+ channels in the neuronal cell membrane responsible for action potential propagation.[44] With sufficient blockage, the voltage-gated sodium channels will not open and an action potential will not be generated. Careful titration allows for a high degree of selectivity in the blockage of sensory neurons, whereas higher concentrations also affect other types of neurons.
The same principle applies for this drug’s actions in the heart. Blocking sodium channels in the conduction system, as well as the muscle cells of the heart, raises the depolarization threshold, making the heart less likely to initiate or conduct early action potentials that may cause an arrhythmia.[45]
Pharmacokinetics[edit]
When used as an injectable it typically begins working within four minutes and lasts for half an hour to three hours.[8][9] Lidocaine is about 95% metabolized (dealkylated) in the liver mainly by CYP3A4 to the pharmacologically active metabolites monoethylglycinexylidide (MEGX) and then subsequently to the inactive glycine xylidide. MEGX has a longer half-life than lidocaine, but also is a less potent sodium channel blocker.[46] The volume of distribution is 1.1 L/kg to 2.1 L/kg, but congestive heart failure can decrease it. About 60% to 80% circulates bound to the protein alpha1 acid glycoprotein. The oral bioavailability is 35% and the topical bioavailability is 3%.
The elimination half-life of lidocaine is biphasic and around 90 min to 120 min in most patients. This may be prolonged in patients with hepatic impairment (average 343 min) or congestive heart failure (average 136 min).[47] Lidocaine is excreted in the urine (90% as metabolites and 10% as unchanged drug).[48]
History[edit]
Lidocaine, the first amino amide–type local anesthetic, was first synthesized under the name ‘xylocaine’ by Swedish chemist Nils Löfgren in 1943.[49][50][51] His colleague Bengt Lundqvist performed the first injection anesthesia experiments on himself.[49] It was first marketed in 1949.
Society and culture[edit]
Dosage forms[edit]
Lidocaine, usually in the form of its hydrochloride salt, is available in various forms including many topical formulations and solutions for injection or infusion.[52] It is also available as a transdermal patch, which is applied directly to the skin.
-
Lidocaine hydrochloride 2% epinephrine 1:80,000 solution for injection in a cartridge
-
Lidocaine hydrochloride 1% solution for injection
-
Topical lidocaine spray
-
2% viscous lidocaine
Names[edit]
Lidocaine is the International Nonproprietary Name (INN), British Approved Name (BAN), and Australian Approved Name (AAN),[53] while lignocaine is the former BAN[citation needed] and AAN. Both the old and new names will be displayed on the product label in Australia until at least 2023.[54]
Xylocaine is a brand name.
Recreational use[edit]
As of 2021, lidocaine is not listed by the World Anti-Doping Agency as a substance whose use is banned in sport.[55] It is used as an adjuvant, adulterant, and diluent to street drugs such as cocaine and heroin.[56] It is one of the three common ingredients in site enhancement oil used by bodybuilders.[57]
Adulterant in cocaine[edit]
Lidocaine is often added to cocaine as a diluent.[58][59] Cocaine and lidocaine both numb the gums when applied. This gives the user the impression of high-quality cocaine, when in actuality the user is receiving a diluted product.[60]
Compendial status[edit]
- Japanese Pharmacopoeia 15
- United States Pharmacopeia 31[61]
Veterinary use[edit]
It is a component of the veterinary drug Tributame along with embutramide and chloroquine used to carry out euthanasia on horses and dogs.[62][63]
See also[edit]
- Dimethocaine (has some DRI activity)
- Lidocaine/prilocaine
- Procaine
- Mexiletine
References[edit]
- ^ «Lidocaine». Merriam-Webster Dictionary.
- ^ «Lidocaine». Dictionary.com Unabridged (Online). n.d.
- ^ «Poisons Standard February 2021». Federal Register of Legislation. 1 January 2021. Retrieved 11 April 2021.
- ^ «Lidocaine Hydrochloride Injection BP 1% w/v — Summary of Product Characteristics (SmPC)». (emc). 29 June 2020. Retrieved 11 April 2021.
- ^ «Xylocaine MPF- lidocaine hydrochloride injection, solution Xylocaine- lidocaine hydrochloride injection, solution Xylocaine- lidocaine hydrochloride,epinephrine bitartrate injection, solution». DailyMed. Retrieved 11 April 2021.
- ^ «Ztlido- lidocaine patch». DailyMed. Retrieved 11 April 2021.
- ^ a b c d e f g h i j k «Lidocaine Hydrochloride (Antiarrhythmic)». The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 2015-08-10. Retrieved Aug 26, 2015.
- ^ a b c d e f g h i j «Lidocaine Hydrochloride (Local)». The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 2015-09-06. Retrieved Aug 26, 2015.
- ^ a b c Nolan JP, Baskett PJ (1997). «Analgesia and anaesthesia». In David Skinner, Andrew Swain, Rodney Peyton, Colin Robertson (eds.). Cambridge Textbook of Accident and Emergency Medicine. Project co-ordinator, Fiona Whinster. Cambridge, UK: Cambridge University Press. p. 194. ISBN 9780521433792. Archived from the original on 2017-09-08.
- ^ Scriabine A (1999). «Discovery and development of major drugs currently in use». In Ralph Landau, Basil Achilladelis, Alexander Scriabine (eds.). Pharmaceutical Innovation: Revolutionizing Human Health. Philadelphia: Chemical Heritage Press. p. 211. ISBN 9780941901215. Archived from the original on 2017-09-08.
- ^ World Health Organization (2021). World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/345533. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
- ^ Hamilton R (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. p. 22. ISBN 9781284057560.
- ^ «The Top 300 of 2020». ClinCalc. Retrieved 7 October 2022.
- ^ «Lidocaine — Drug Usage Statistics». ClinCalc. Retrieved 7 October 2022.
- ^ «Local anaesthetic drugs».
- ^ Derry S, Wiffen PJ, Moore RA, Quinlan J (July 2014). Derry S (ed.). «Topical lidocaine for neuropathic pain in adults». The Cochrane Database of Systematic Reviews. 7 (7): CD010958. doi:10.1002/14651858.CD010958.pub2. PMC 6540846. PMID 25058164.
- ^ Sinha S, Schreiner AJ, Biernaskie J, Nickerson D, Gabriel VA (November 2017). «Treating pain on skin graft donor sites: Review and clinical recommendations». The Journal of Trauma and Acute Care Surgery. 83 (5): 954–964. doi:10.1097/TA.0000000000001615. PMID 28598907. S2CID 44520644.
- ^ «Lidocaine/prilocaine spray for premature ejaculation». Drug and Therapeutics Bulletin. 55 (4): 45–48. April 2017. doi:10.1136/dtb.2017.4.0469. PMID 28408390. S2CID 19110955.
- ^ Kumar M, Chawla R, Goyal M (2015). «Topical anesthesia». Journal of Anaesthesiology Clinical Pharmacology. 31 (4): 450–6. doi:10.4103/0970-9185.169049. PMC 4676230. PMID 26702198.
- ^ Martí-Carvajal AJ, Simancas-Racines D, Anand V, Bangdiwala S (August 2015). «Prophylactic lidocaine for myocardial infarction». The Cochrane Database of Systematic Reviews. 8 (8): CD008553. doi:10.1002/14651858.CD008553.pub2. PMC 8454263. PMID 26295202.
- ^ Slaughter LA, Patel AD, Slaughter JL (March 2013). «Pharmacological treatment of neonatal seizures: a systematic review». Journal of Child Neurology. 28 (3): 351–64. doi:10.1177/0883073812470734. PMC 3805825. PMID 23318696.
- ^ Weibel S, Jelting Y, Pace NL, Helf A, Eberhart LH, Hahnenkamp K, et al. (June 2018). «Continuous intravenous perioperative lidocaine infusion for postoperative pain and recovery in adults». The Cochrane Database of Systematic Reviews. 2018 (6): CD009642. doi:10.1002/14651858.cd009642.pub3. PMC 6513586. PMID 29864216.
- ^ Biller JA (2007). «Airway obstruction, bronchospasm, and cough». In Berger AM, Shuster JL, Von Roenn JH (eds.). Principles and practice of palliative care and supportive oncology. Hagerstwon, MD: Lippincott Williams & Wilkins. pp. 297–307. ISBN 978-0-7817-9595-1.
Inhaled lidocaine is used to suppress cough during bronchoscopy. Animal studies and a few human studies suggest that lidocaine has an antitussive effect…
- ^ Birsa LM, Verity PG, Lee RF (May 2010). «Evaluation of the effects of various chemicals on discharge of and pain caused by jellyfish nematocysts». Comp. Biochem. Physiol. C. 151 (4): 426–30. doi:10.1016/j.cbpc.2010.01.007. PMID 20116454.
- ^ Morabito R, Marino A, Dossena S, La Spada G (Jun 2014). «Nematocyst discharge in Pelagia noctiluca (Cnidaria, Scyphozoa) oral arms can be affected by lidocaine, ethanol, ammonia and acetic acid». Toxicon. 83: 52–8. doi:10.1016/j.toxicon.2014.03.002. PMID 24637105.
- ^ Adams JG (2012). «32». Emergency Medicine: Clinical Essentials. Elsevier Health Sciences. ISBN 9781455733941. Archived from the original on 2017-09-08.
- ^ Jackson D, Chen AH, Bennett CR (October 1994). «Identifying true lidocaine allergy». J Am Dent Assoc. 125 (10): 1362–6. doi:10.14219/jada.archive.1994.0180. PMID 7844301.
- ^ a b Australian Medicines Handbook. Adelaide, S. Aust: Australian Medicines Handbook Pty Ltd. 2006. ISBN 978-0-9757919-2-9.[page needed]
- ^ a b Nielsen LJ, Lumholt P, Hölmich LR (October 2014). «[Local anaesthesia with vasoconstrictor is safe to use in areas with end-arteries in fingers, toes, noses and ears]». Ugeskrift for Laeger. 176 (44). PMID 25354008.
- ^ a b c Forget P, Borovac JA, Thackeray EM, Pace NL (December 2019). «Transient neurological symptoms (TNS) following spinal anaesthesia with lidocaine versus other local anaesthetics in adult surgical patients: a network meta-analysis». The Cochrane Database of Systematic Reviews. 2019 (12): CD003006. doi:10.1002/14651858.CD003006.pub4. PMC 6885375. PMID 31786810.
- ^ «Lidocaine». Epocrates. Archived from the original on 2014-04-22.
- ^ a b «Lidocaine Hydrochloride and 5% Dextrose Injection». Safety Labeling Changes. FDA Center for Drug Evaluation and Research (CDER). January 2014. Archived from the original on 2013-04-03.
- ^ «Lidocaine Viscous: Drug Safety Communication — Boxed Warning Required — Should Not Be Used to Treat Teething Pain». FDA Center for Drug Evaluation and Research (CDER). June 2014. Archived from the original on 2014-07-14.
- ^ Schubart JR, Schaefer E, Janicki P, Adhikary SD, Schilling A, Hakim AJ, et al. (October 2019). «Resistance to local anesthesia in people with the Ehlers-Danlos Syndromes presenting for dental surgery». Journal of Dental Anesthesia and Pain Medicine. 19 (5): 261–270. doi:10.17245/jdapm.2019.19.5.261. PMC 6834718. PMID 31723666.
- ^ «Table 96–4. Drugs and Porphyria» (PDF). Merck Manual. Merck & Company, Inc. 2011. Archived from the original on 2014-04-20.
- ^ «Lidocaine — N01BB02». Drug porphyrinogenicity monograph. The Norwegian Porphyria Centre and the Swedish Porphyria Centre. Archived from the original on 2014-04-20.
strong clinical evidence points to lidocaine as probably not porphyrinogenic
- ^ Khan MG (2007). Cardiac Drug Therapy (7th ed.). Totowa, NJ: Humana Press. ISBN 9781597452380.
- ^ El-Boghdadly K, Pawa A, Chin KJ (8 August 2018). «Local anesthetic systemic toxicity: current perspectives». Local and Regional Anesthesia. 11: 35–44. doi:10.2147/LRA.S154512. PMC 6087022. PMID 30122981.
- ^ van Donselaar-van der Pant KA, Buwalda M, van Leeuwen HJ (January 2008). «[Lidocaine: local anaesthetic with systemic toxicity]» [Lidocaine: local anaesthetic with systemic toxicity]. Nederlands Tijdschrift voor Geneeskunde (in Dutch). 152 (2): 61–65. PMID 18265791.
- ^ Baselt R (2008). Disposition of Toxic Drugs and Chemicals in Man (8th ed.). Foster City, CA: Biomedical Publications. pp. 840–4. ISBN 978-0-9626523-7-0.
- ^ Picard J, Ward SC, Zumpe R, Meek T, Barlow J, Harrop-Griffiths W (February 2009). «Guidelines and the adoption of ‘lipid rescue’ therapy for local anaesthetic toxicity». Anaesthesia. 64 (2): 122–125. doi:10.1111/j.1365-2044.2008.05816.x. PMID 19143686. S2CID 25581037.
- ^ El-Boghdadly K, Pawa A, Chin KJ (2018). «Local anesthetic systemic toxicity: current perspectives». Local and Regional Anesthesia. 11: 35–44. doi:10.2147/LRA.S154512. PMC 6087022. PMID 30122981.
- ^ Gulihar A, Robati S, Twaij H, Salih A, Taylor GJ (December 2015). «Articular cartilage and local anaesthetic: A systematic review of the current literature». Journal of Orthopaedics. 12 (Suppl 2): S200-10. doi:10.1016/j.jor.2015.10.005. PMC 4796530. PMID 27047224.
- ^ Carterall WA (2001). «Molecular mechanisms of gating and drug block of sodium channels». Sodium Channels and Neuronal Hyperexcitability. Novartis Foundation Symposia. Vol. 241. pp. 206–225. doi:10.1002/0470846682.ch14. ISBN 9780470846681.
- ^ Sheu SS, Lederer WJ (Oct 1985). «Lidocaine’s negative inotropic and antiarrhythmic actions. Dependence on shortening of action potential duration and reduction of intracellular sodium activity». Circulation Research. 57 (4): 578–90. doi:10.1161/01.res.57.4.578. PMID 2412723.
- ^ Lewin NA, Nelson LH (2006). «Chapter 61: Antidysrhythmics». In Flomenbaum N, Goldfrank LR, Hoffman RL, Howland MD, Lewin NA, Nelson LH (eds.). Goldfrank’s Toxicologic Emergencies (8th ed.). New York: McGraw-Hill. pp. 963–4. ISBN 978-0-07-143763-9.
- ^ Thomson PD, Melmon KL, Richardson JA, Cohn K, Steinbrunn W, Cudihee R, Rowland M (April 1973). «Lidocaine pharmacokinetics in advanced heart failure, liver disease, and renal failure in humans». Ann. Intern. Med. 78 (4): 499–508. doi:10.7326/0003-4819-78-4-499. PMID 4694036.
- ^ Collinsworth KA, Kalman SM, Harrison DC (1974). «The clinical pharmacology of lidocaine as an antiarrhythymic drug». Circulation. 50 (6): 1217–30. doi:10.1161/01.CIR.50.6.1217. PMID 4609637.
- ^ a b Löfgren N (1948). Studies on local anesthetics: Xylocaine: a new synthetic drug (Inaugural dissertation). Stockholm, Sweden: Ivar Heggstroms. OCLC 646046738.[page needed]
- ^ Löfgren N, Lundqvist B (1946). «Studies on local anaesthetics II». Svensk Kemisk Tidskrift. 58: 206–17.
- ^ Wildsmith JA (2011). «Lidocaine: A more complex story than ‘simple’ chemistry suggests» (PDF). The Proceedings of the History of Anaesthesia Society. 43: 9–16. Archived (PDF) from the original on 2014-04-22.
- ^ «Lidocaine international forms and names». Drugs.com. Retrieved 29 October 2017.
- ^ «Lidocaine Ingredient Summary». Therapeutic Goods Administration. Retrieved 20 September 2018.
- ^ «Updating medicine ingredient names — list of affected ingredients». Therapeutic Goods Administration. 24 June 2019. Archived from the original on 28 August 2021. Retrieved 16 February 2020.
- ^ «The 2021 Prohibited List International Standard» (PDF). The World Anti-Doping Code. World Anti-Doping Agency (WADA). 1 January 2021. Archived from the original (PDF) on 13 May 2021. Retrieved 18 May 2021.
- ^ «New York Drug Threat Assessment». National Drug Intelligence Center. November 2002. Archived from the original on 2012-08-12.
- ^ Pupka A, Sikora J, Mauricz J, Cios D, Płonek T (2009). «[The usage of synthol in the body building]». Polimery W Medycynie. 39 (1): 63–5. PMID 19580174.
- ^ Bernardo NP, Siqueira ME, De Paiva MJ, Maia PP (2003). «Caffeine and other adulterants in seizures of street cocaine in Brazil». International Journal of Drug Policy. 14 (4): 331–4. doi:10.1016/S0955-3959(03)00083-5.
- ^ «UNITED STATES of America, Plaintiff-Appellee, v. Luis A. CUELLO, Alvaro Bastides-Benitez, John Doe, a/k/a Hugo Hurtado, and Alvaro Carvajal, Defendants-Appellants». Docket No. 78-5314. United States Court of Appeals, Fifth Circuit. 1979-07-25. Archived from the original on 2012-05-24.
- ^ Winterman D (2010-09-07). «How cutting drugs became big business». BBC News Online. BBC News Magazine. Archived from the original on 2 February 2017. Retrieved 20 January 2017.
- ^ «Revision Bulletin: Lidocaine and Prilocaine Cream–Revision to Related Compounds Test». The United States Pharmacopeial Convention. November 30, 2007. Archived from the original on May 1, 2013.
- ^ Peterson ME, Talcott PA (2013-08-07). Small Animal Toxicology. Elsevier Health Sciences. ISBN 978-0323241984. Archived from the original on 2017-09-08.
- ^ «FDA Freedom of Information Summary — Tributame» (PDF). Food and Drug Administration. Archived from the original (PDF) on 2015-05-18.
External links[edit]
- «Lidocaine». Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
- «Lidocaine Transdermal Patch». MedlinePlus.
- US patent 2441498, Nils Magnus Loefgren & Bengt Josef Lundqvist, «Alkyl glycinanilides», published 1948-05-11, issued 1948-05-11, assigned to ASTRA APOTEKARNES KEM FAB
Clinical data | |
---|---|
Pronunciation | Lidocaine [1][2] Lignocaine |
Trade names | Xylocaine, Ztlido, others |
Other names | lignocaine |
AHFS/Drugs.com | Local Monograph
Systemic Monograph Ophthalmic Professional Drug Facts |
MedlinePlus | a682701 |
License data |
|
Pregnancy category |
|
Routes of administration |
Intravenous, subcutaneous, topical, by mouth |
ATC code |
|
Legal status | |
Legal status |
|
Pharmacokinetic data | |
Bioavailability | 35% (by mouth) 3% (topical) |
Metabolism | Liver,[7] 90% CYP3A4-mediated |
Onset of action | within 1.5 min (IV)[7] |
Elimination half-life | 1.5 h to 2 h |
Duration of action | 10 min to 20 min(IV),[7] 0.5 h to 3 h (local)[8][9] |
Excretion | Kidney[7] |
Identifiers | |
IUPAC name
|
|
CAS Number |
|
PubChem CID |
|
IUPHAR/BPS |
|
DrugBank |
|
ChemSpider |
|
UNII |
|
KEGG |
|
ChEBI |
|
ChEMBL |
|
PDB ligand |
|
CompTox Dashboard (EPA) |
|
ECHA InfoCard | 100.004.821 |
Chemical and physical data | |
Formula | C14H22N2O |
Molar mass | 234.343 g·mol−1 |
3D model (JSmol) |
|
Melting point | 68 °C (154 °F) |
SMILES
|
|
InChI
|
|
(verify) |
Lidocaine, also known as lignocaine and sold under the brand name Xylocaine among others, is a local anesthetic of the amino amide type. It is also used to treat ventricular tachycardia.[7][8] When used for local anaesthesia or in nerve blocks, lidocaine typically begins working within several minutes and lasts for half an hour to three hours.[8][9] Lidocaine mixtures may also be applied directly to the skin or mucous membranes to numb the area.[8] It is often used mixed with a small amount of adrenaline (epinephrine) to prolong its local effects and to decrease bleeding.[8]
If injected intravenously, it may cause cerebral effects such as confusion, changes in vision, numbness, tingling, and vomiting.[7] It can cause low blood pressure and an irregular heart rate.[7] There are concerns that injecting it into a joint can cause problems with the cartilage.[8] It appears to be generally safe for use in pregnancy.[7] A lower dose may be required in those with liver problems.[7] It is generally safe to use in those allergic to tetracaine or benzocaine.[8] Lidocaine is an antiarrhythmic medication of the class Ib type.[7] This means it works by blocking sodium channels and thus decreasing the rate of contractions of the heart.[7] When injected near nerves, the nerves cannot conduct signals to or from the brain.[8]
Lidocaine was discovered in 1946 and went on sale in 1948.[10] It is on the World Health Organization’s List of Essential Medicines.[11] It is available as a generic medication.[8][12] In 2020, it was the 337th most commonly prescribed medication in the United States, with more than 700 thousand prescriptions.[13][14]
Medical uses[edit]
Local numbing agent[edit]
The efficacy profile of lidocaine as a local anaesthetic is characterized by a rapid onset of action and intermediate duration of efficacy. Therefore, lidocaine is suitable for infiltration, block, and surface anaesthesia. Longer-acting substances such as bupivacaine are sometimes given preference for spinal and epidural anaesthesias; lidocaine, though, has the advantage of a rapid onset of action. Adrenaline vasoconstricts arteries, reducing bleeding and also delaying the resorption of lidocaine, almost doubling the duration of anaesthesia.
Lidocaine is one of the most commonly used local anaesthetics in dentistry. It can be administered in multiple ways, most often as a nerve block or infiltration, depending on the type of treatment carried out and the area of the mouth worked on.[15]
For surface anaesthesia, several formulations can be used for endoscopies, before intubations, etc. Lidocaine drops can be used on the eyes for short ophthalmic procedures. There is tentative evidence for topical lidocaine for neuropathic pain and skin graft donor site pain.[16][17] As a local numbing agent, it is used for the treatment of premature ejaculation.[18]
An adhesive transdermal patch containing a 5% concentration of lidocaine in a hydrogel bandage, is approved by the US FDA for reducing nerve pain caused by shingles.[19] The transdermal patch is also used for pain from other causes, such as compressed nerves and persistent nerve pain after some surgeries.
Heart arrhythmia[edit]
Lidocaine is also the most important class-1b antiarrhythmic drug; it is used intravenously for the treatment of ventricular arrhythmias (for acute myocardial infarction, digoxin poisoning, cardioversion, or cardiac catheterization) if amiodarone is not available or contraindicated. Lidocaine should be given for this indication after defibrillation, CPR, and vasopressors have been initiated. A routine preventive dose is no longer recommended after a myocardial infarction as the overall benefit is not convincing.[20]
Epilepsy[edit]
A 2013 review on treatment for neonatal seizures recommended intravenous lidocaine as a second-line treatment, if phenobarbital fails to stop seizures.[21]
Other[edit]
Intravenous lidocaine infusions are also used to treat chronic pain and acute surgical pain as an opiate sparing technique. The quality of evidence for this use is poor so it is difficult to compare it to placebo or an epidural.[22]
Inhaled lidocaine can be used as a cough suppressor acting peripherally to reduce the cough reflex. This application can be implemented as a safety and comfort measure for patients who have to be intubated, as it reduces the incidence of coughing and any tracheal damage it might cause when emerging from anaesthesia.[23]
Lidocaine, along with ethanol, ammonia, and acetic acid, may also help in treating jellyfish stings, both numbing the affected area and preventing further nematocyst discharge.[24][25]
For gastritis, drinking a viscous lidocaine formulation may help with the pain.[26]
Adverse effects[edit]
Adverse drug reactions (ADRs) are rare when lidocaine is used as a local anesthetic and is administered correctly. Most ADRs associated with lidocaine for anesthesia relate to administration technique (resulting in systemic exposure) or pharmacological effects of anesthesia, and allergic reactions only rarely occur.[27] Systemic exposure to excessive quantities of lidocaine mainly result in central nervous system (CNS) and cardiovascular effects – CNS effects usually occur at lower blood plasma concentrations and additional cardiovascular effects present at higher concentrations, though cardiovascular collapse may also occur with low concentrations. ADRs by system are:
- CNS excitation: nervousness, agitation, anxiety, apprehension, tingling around the mouth (circumoral paraesthesia), headache, hyperesthesia, tremor, dizziness, pupillary changes, psychosis, euphoria, hallucinations, and seizures
- CNS depression with increasingly heavier exposure: drowsiness, lethargy, slurred speech, hypoesthesia, confusion, disorientation, loss of consciousness, respiratory depression and apnoea.
- Cardiovascular: hypotension, bradycardia, arrhythmias, flushing, venous insufficiency, increased defibrillator threshold, edema, and/or cardiac arrest – some of which may be due to hypoxemia secondary to respiratory depression.[28]
- Respiratory: bronchospasm, dyspnea, respiratory depression or arrest
- Gastrointestinal: metallic taste, nausea, vomiting
- Ears: tinnitus
- Eyes: local burning, conjunctival hyperemia, corneal epithelial changes/ulceration, diplopia, visual changes (opacification)
- Skin: itching, depigmentation, rash, urticaria, edema, angioedema, bruising, inflammation of the vein at the injection site, irritation of the skin when applied topically
- Blood: methemoglobinemia
- Allergy
ADRs associated with the use of intravenous lidocaine are similar to toxic effects from systemic exposure above. These are dose-related and more frequent at high infusion rates (≥3 mg/min). Common ADRs include: headache, dizziness, drowsiness, confusion, visual disturbances, tinnitus, tremor, and/or paraesthesia. Infrequent ADRs associated with the use of lidocaine include: hypotension, bradycardia, arrhythmias, cardiac arrest, muscle twitching, seizures, coma, and/or respiratory depression.[28]
It is generally safe to use lidocaine with vasoconstrictor such as adrenaline, including in regions such as the nose, ears, fingers, and toes.[29] While concerns of tissue death if used in these areas have been raised, evidence does not support these concerns.[29]
The use of lidocaine for spinal anesthesia may lead to an increased risk of transient neurological symptoms, a painful condition that is sometimes experienced immediately after surgery.[30] There is some weak evidence to suggest that the use of alternative anesthetic medications such as prilocaine, procaine, bupivacaine, ropivacaine, or levobupivacaine may decrease the risk of a person developing transient neurological symptoms.[30] Low quality evidence suggests that 2‐chloroprocaine and mepivacaine when used for spinal anesthetic have a similar risk of the person developing transient neurological symptoms as lidocaine.[30]
Interactions[edit]
Any drugs that are also ligands of CYP3A4 and CYP1A2 can potentially increase serum levels and potential for toxicity or decrease serum levels and the efficacy, depending on whether they induce or inhibit the enzymes, respectively. Drugs that may increase the chance of methemoglobinemia should also be considered carefully. Dronedarone and liposomal morphine are both absolutely a contraindication, as they may increase the serum levels, but hundreds of other drugs require monitoring for interaction.[31]
Contraindications[edit]
Absolute contraindications for the use of lidocaine include:
- Heart block, second or third degree (without pacemaker)
- Severe sinoatrial block (without pacemaker)
- Serious adverse drug reaction to lidocaine or amide local anesthetics
- Hypersensitivity to corn and corn-related products (corn-derived dextrose is used in the mixed injections)
- Concurrent treatment with quinidine, flecainide, disopyramide, procainamide (class I antiarrhythmic agents)
- Prior use of amiodarone hydrochloride
- Adams–Stokes syndrome[32]
- Wolff–Parkinson–White syndrome[32]
- Lidocaine viscous is not recommended by the FDA to treat teething pain in children and infants.[33]
Exercise caution in patients with any of these:
- Hypotension not due to arrhythmia
- Bradycardia
- Accelerated idioventricular rhythm
- Elderly
- Ehlers–Danlos syndromes; efficiency of local anesthetics can be reduced[34]
- Pseudocholinesterase deficiency
- Intra-articular infusion (this is not an approved indication and can cause chondrolysis)
- Porphyria, especially acute intermittent porphyria; lidocaine has been classified as porphyrogenic because of the hepatic enzymes it induces,[35] although clinical evidence suggests it is not.[36] Bupivacaine is a safe alternative in this case.
- Impaired liver function – people with lowered hepatic function may have an adverse reaction with repeated administration of lidocaine because the drug is metabolized by the liver. Adverse reactions may include neurological symptoms (e.g. dizziness, nausea, muscle twitches, vomiting, or seizures).[37]
Overdosage[edit]
Overdoses of lidocaine may result from excessive administration by topical or parenteral routes, accidental oral ingestion of topical preparations by children (who are more susceptible to overdose), accidental intravenous (rather than subcutaneous, intrathecal, or paracervical) injection, or from prolonged use of subcutaneous infiltration anesthesia during cosmetic surgery.
Such overdoses have often led to severe toxicity or death in both children and adults (local anesthetic systemic toxicity).[38] Symptoms include central nervous system manifestations such as numbness of the tongue, dizziness, tinnitus, visual disturbances, convulsions, reduced consciousness progressing to coma, as well as respiratory arrest and cardiovascular disturbances.[39] Lidocaine and its two major metabolites may be quantified in blood, plasma, or serum to confirm the diagnosis in potential poisoning victims or to assist forensic investigation in a case of fatal overdose.[citation needed]
Lidocaine is often given intravenously as an antiarrhythmic agent in critical cardiac-care situations.[40] Treatment with intravenous lipid emulsions (used for parenteral feeding) to reverse the effects of local anaesthetic toxicity is becoming more common.[41][42]
Postarthroscopic glenohumeral chondrolysis[edit]
Lidocaine in large amounts may be toxic to cartilage and intra-articular infusions can lead to postarthroscopic glenohumeral chondrolysis.[43]
Pharmacology[edit]
Mechanism of action[edit]
Lidocaine alters signal conduction in neurons by prolonging the inactivation of the fast voltage-gated Na+ channels in the neuronal cell membrane responsible for action potential propagation.[44] With sufficient blockage, the voltage-gated sodium channels will not open and an action potential will not be generated. Careful titration allows for a high degree of selectivity in the blockage of sensory neurons, whereas higher concentrations also affect other types of neurons.
The same principle applies for this drug’s actions in the heart. Blocking sodium channels in the conduction system, as well as the muscle cells of the heart, raises the depolarization threshold, making the heart less likely to initiate or conduct early action potentials that may cause an arrhythmia.[45]
Pharmacokinetics[edit]
When used as an injectable it typically begins working within four minutes and lasts for half an hour to three hours.[8][9] Lidocaine is about 95% metabolized (dealkylated) in the liver mainly by CYP3A4 to the pharmacologically active metabolites monoethylglycinexylidide (MEGX) and then subsequently to the inactive glycine xylidide. MEGX has a longer half-life than lidocaine, but also is a less potent sodium channel blocker.[46] The volume of distribution is 1.1 L/kg to 2.1 L/kg, but congestive heart failure can decrease it. About 60% to 80% circulates bound to the protein alpha1 acid glycoprotein. The oral bioavailability is 35% and the topical bioavailability is 3%.
The elimination half-life of lidocaine is biphasic and around 90 min to 120 min in most patients. This may be prolonged in patients with hepatic impairment (average 343 min) or congestive heart failure (average 136 min).[47] Lidocaine is excreted in the urine (90% as metabolites and 10% as unchanged drug).[48]
History[edit]
Lidocaine, the first amino amide–type local anesthetic, was first synthesized under the name ‘xylocaine’ by Swedish chemist Nils Löfgren in 1943.[49][50][51] His colleague Bengt Lundqvist performed the first injection anesthesia experiments on himself.[49] It was first marketed in 1949.
Society and culture[edit]
Dosage forms[edit]
Lidocaine, usually in the form of its hydrochloride salt, is available in various forms including many topical formulations and solutions for injection or infusion.[52] It is also available as a transdermal patch, which is applied directly to the skin.
-
Lidocaine hydrochloride 2% epinephrine 1:80,000 solution for injection in a cartridge
-
Lidocaine hydrochloride 1% solution for injection
-
Topical lidocaine spray
-
2% viscous lidocaine
Names[edit]
Lidocaine is the International Nonproprietary Name (INN), British Approved Name (BAN), and Australian Approved Name (AAN),[53] while lignocaine is the former BAN[citation needed] and AAN. Both the old and new names will be displayed on the product label in Australia until at least 2023.[54]
Xylocaine is a brand name.
Recreational use[edit]
As of 2021, lidocaine is not listed by the World Anti-Doping Agency as a substance whose use is banned in sport.[55] It is used as an adjuvant, adulterant, and diluent to street drugs such as cocaine and heroin.[56] It is one of the three common ingredients in site enhancement oil used by bodybuilders.[57]
Adulterant in cocaine[edit]
Lidocaine is often added to cocaine as a diluent.[58][59] Cocaine and lidocaine both numb the gums when applied. This gives the user the impression of high-quality cocaine, when in actuality the user is receiving a diluted product.[60]
Compendial status[edit]
- Japanese Pharmacopoeia 15
- United States Pharmacopeia 31[61]
Veterinary use[edit]
It is a component of the veterinary drug Tributame along with embutramide and chloroquine used to carry out euthanasia on horses and dogs.[62][63]
See also[edit]
- Dimethocaine (has some DRI activity)
- Lidocaine/prilocaine
- Procaine
- Mexiletine
References[edit]
- ^ «Lidocaine». Merriam-Webster Dictionary.
- ^ «Lidocaine». Dictionary.com Unabridged (Online). n.d.
- ^ «Poisons Standard February 2021». Federal Register of Legislation. 1 January 2021. Retrieved 11 April 2021.
- ^ «Lidocaine Hydrochloride Injection BP 1% w/v — Summary of Product Characteristics (SmPC)». (emc). 29 June 2020. Retrieved 11 April 2021.
- ^ «Xylocaine MPF- lidocaine hydrochloride injection, solution Xylocaine- lidocaine hydrochloride injection, solution Xylocaine- lidocaine hydrochloride,epinephrine bitartrate injection, solution». DailyMed. Retrieved 11 April 2021.
- ^ «Ztlido- lidocaine patch». DailyMed. Retrieved 11 April 2021.
- ^ a b c d e f g h i j k «Lidocaine Hydrochloride (Antiarrhythmic)». The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 2015-08-10. Retrieved Aug 26, 2015.
- ^ a b c d e f g h i j «Lidocaine Hydrochloride (Local)». The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 2015-09-06. Retrieved Aug 26, 2015.
- ^ a b c Nolan JP, Baskett PJ (1997). «Analgesia and anaesthesia». In David Skinner, Andrew Swain, Rodney Peyton, Colin Robertson (eds.). Cambridge Textbook of Accident and Emergency Medicine. Project co-ordinator, Fiona Whinster. Cambridge, UK: Cambridge University Press. p. 194. ISBN 9780521433792. Archived from the original on 2017-09-08.
- ^ Scriabine A (1999). «Discovery and development of major drugs currently in use». In Ralph Landau, Basil Achilladelis, Alexander Scriabine (eds.). Pharmaceutical Innovation: Revolutionizing Human Health. Philadelphia: Chemical Heritage Press. p. 211. ISBN 9780941901215. Archived from the original on 2017-09-08.
- ^ World Health Organization (2021). World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/345533. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
- ^ Hamilton R (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. p. 22. ISBN 9781284057560.
- ^ «The Top 300 of 2020». ClinCalc. Retrieved 7 October 2022.
- ^ «Lidocaine — Drug Usage Statistics». ClinCalc. Retrieved 7 October 2022.
- ^ «Local anaesthetic drugs».
- ^ Derry S, Wiffen PJ, Moore RA, Quinlan J (July 2014). Derry S (ed.). «Topical lidocaine for neuropathic pain in adults». The Cochrane Database of Systematic Reviews. 7 (7): CD010958. doi:10.1002/14651858.CD010958.pub2. PMC 6540846. PMID 25058164.
- ^ Sinha S, Schreiner AJ, Biernaskie J, Nickerson D, Gabriel VA (November 2017). «Treating pain on skin graft donor sites: Review and clinical recommendations». The Journal of Trauma and Acute Care Surgery. 83 (5): 954–964. doi:10.1097/TA.0000000000001615. PMID 28598907. S2CID 44520644.
- ^ «Lidocaine/prilocaine spray for premature ejaculation». Drug and Therapeutics Bulletin. 55 (4): 45–48. April 2017. doi:10.1136/dtb.2017.4.0469. PMID 28408390. S2CID 19110955.
- ^ Kumar M, Chawla R, Goyal M (2015). «Topical anesthesia». Journal of Anaesthesiology Clinical Pharmacology. 31 (4): 450–6. doi:10.4103/0970-9185.169049. PMC 4676230. PMID 26702198.
- ^ Martí-Carvajal AJ, Simancas-Racines D, Anand V, Bangdiwala S (August 2015). «Prophylactic lidocaine for myocardial infarction». The Cochrane Database of Systematic Reviews. 8 (8): CD008553. doi:10.1002/14651858.CD008553.pub2. PMC 8454263. PMID 26295202.
- ^ Slaughter LA, Patel AD, Slaughter JL (March 2013). «Pharmacological treatment of neonatal seizures: a systematic review». Journal of Child Neurology. 28 (3): 351–64. doi:10.1177/0883073812470734. PMC 3805825. PMID 23318696.
- ^ Weibel S, Jelting Y, Pace NL, Helf A, Eberhart LH, Hahnenkamp K, et al. (June 2018). «Continuous intravenous perioperative lidocaine infusion for postoperative pain and recovery in adults». The Cochrane Database of Systematic Reviews. 2018 (6): CD009642. doi:10.1002/14651858.cd009642.pub3. PMC 6513586. PMID 29864216.
- ^ Biller JA (2007). «Airway obstruction, bronchospasm, and cough». In Berger AM, Shuster JL, Von Roenn JH (eds.). Principles and practice of palliative care and supportive oncology. Hagerstwon, MD: Lippincott Williams & Wilkins. pp. 297–307. ISBN 978-0-7817-9595-1.
Inhaled lidocaine is used to suppress cough during bronchoscopy. Animal studies and a few human studies suggest that lidocaine has an antitussive effect…
- ^ Birsa LM, Verity PG, Lee RF (May 2010). «Evaluation of the effects of various chemicals on discharge of and pain caused by jellyfish nematocysts». Comp. Biochem. Physiol. C. 151 (4): 426–30. doi:10.1016/j.cbpc.2010.01.007. PMID 20116454.
- ^ Morabito R, Marino A, Dossena S, La Spada G (Jun 2014). «Nematocyst discharge in Pelagia noctiluca (Cnidaria, Scyphozoa) oral arms can be affected by lidocaine, ethanol, ammonia and acetic acid». Toxicon. 83: 52–8. doi:10.1016/j.toxicon.2014.03.002. PMID 24637105.
- ^ Adams JG (2012). «32». Emergency Medicine: Clinical Essentials. Elsevier Health Sciences. ISBN 9781455733941. Archived from the original on 2017-09-08.
- ^ Jackson D, Chen AH, Bennett CR (October 1994). «Identifying true lidocaine allergy». J Am Dent Assoc. 125 (10): 1362–6. doi:10.14219/jada.archive.1994.0180. PMID 7844301.
- ^ a b Australian Medicines Handbook. Adelaide, S. Aust: Australian Medicines Handbook Pty Ltd. 2006. ISBN 978-0-9757919-2-9.[page needed]
- ^ a b Nielsen LJ, Lumholt P, Hölmich LR (October 2014). «[Local anaesthesia with vasoconstrictor is safe to use in areas with end-arteries in fingers, toes, noses and ears]». Ugeskrift for Laeger. 176 (44). PMID 25354008.
- ^ a b c Forget P, Borovac JA, Thackeray EM, Pace NL (December 2019). «Transient neurological symptoms (TNS) following spinal anaesthesia with lidocaine versus other local anaesthetics in adult surgical patients: a network meta-analysis». The Cochrane Database of Systematic Reviews. 2019 (12): CD003006. doi:10.1002/14651858.CD003006.pub4. PMC 6885375. PMID 31786810.
- ^ «Lidocaine». Epocrates. Archived from the original on 2014-04-22.
- ^ a b «Lidocaine Hydrochloride and 5% Dextrose Injection». Safety Labeling Changes. FDA Center for Drug Evaluation and Research (CDER). January 2014. Archived from the original on 2013-04-03.
- ^ «Lidocaine Viscous: Drug Safety Communication — Boxed Warning Required — Should Not Be Used to Treat Teething Pain». FDA Center for Drug Evaluation and Research (CDER). June 2014. Archived from the original on 2014-07-14.
- ^ Schubart JR, Schaefer E, Janicki P, Adhikary SD, Schilling A, Hakim AJ, et al. (October 2019). «Resistance to local anesthesia in people with the Ehlers-Danlos Syndromes presenting for dental surgery». Journal of Dental Anesthesia and Pain Medicine. 19 (5): 261–270. doi:10.17245/jdapm.2019.19.5.261. PMC 6834718. PMID 31723666.
- ^ «Table 96–4. Drugs and Porphyria» (PDF). Merck Manual. Merck & Company, Inc. 2011. Archived from the original on 2014-04-20.
- ^ «Lidocaine — N01BB02». Drug porphyrinogenicity monograph. The Norwegian Porphyria Centre and the Swedish Porphyria Centre. Archived from the original on 2014-04-20.
strong clinical evidence points to lidocaine as probably not porphyrinogenic
- ^ Khan MG (2007). Cardiac Drug Therapy (7th ed.). Totowa, NJ: Humana Press. ISBN 9781597452380.
- ^ El-Boghdadly K, Pawa A, Chin KJ (8 August 2018). «Local anesthetic systemic toxicity: current perspectives». Local and Regional Anesthesia. 11: 35–44. doi:10.2147/LRA.S154512. PMC 6087022. PMID 30122981.
- ^ van Donselaar-van der Pant KA, Buwalda M, van Leeuwen HJ (January 2008). «[Lidocaine: local anaesthetic with systemic toxicity]» [Lidocaine: local anaesthetic with systemic toxicity]. Nederlands Tijdschrift voor Geneeskunde (in Dutch). 152 (2): 61–65. PMID 18265791.
- ^ Baselt R (2008). Disposition of Toxic Drugs and Chemicals in Man (8th ed.). Foster City, CA: Biomedical Publications. pp. 840–4. ISBN 978-0-9626523-7-0.
- ^ Picard J, Ward SC, Zumpe R, Meek T, Barlow J, Harrop-Griffiths W (February 2009). «Guidelines and the adoption of ‘lipid rescue’ therapy for local anaesthetic toxicity». Anaesthesia. 64 (2): 122–125. doi:10.1111/j.1365-2044.2008.05816.x. PMID 19143686. S2CID 25581037.
- ^ El-Boghdadly K, Pawa A, Chin KJ (2018). «Local anesthetic systemic toxicity: current perspectives». Local and Regional Anesthesia. 11: 35–44. doi:10.2147/LRA.S154512. PMC 6087022. PMID 30122981.
- ^ Gulihar A, Robati S, Twaij H, Salih A, Taylor GJ (December 2015). «Articular cartilage and local anaesthetic: A systematic review of the current literature». Journal of Orthopaedics. 12 (Suppl 2): S200-10. doi:10.1016/j.jor.2015.10.005. PMC 4796530. PMID 27047224.
- ^ Carterall WA (2001). «Molecular mechanisms of gating and drug block of sodium channels». Sodium Channels and Neuronal Hyperexcitability. Novartis Foundation Symposia. Vol. 241. pp. 206–225. doi:10.1002/0470846682.ch14. ISBN 9780470846681.
- ^ Sheu SS, Lederer WJ (Oct 1985). «Lidocaine’s negative inotropic and antiarrhythmic actions. Dependence on shortening of action potential duration and reduction of intracellular sodium activity». Circulation Research. 57 (4): 578–90. doi:10.1161/01.res.57.4.578. PMID 2412723.
- ^ Lewin NA, Nelson LH (2006). «Chapter 61: Antidysrhythmics». In Flomenbaum N, Goldfrank LR, Hoffman RL, Howland MD, Lewin NA, Nelson LH (eds.). Goldfrank’s Toxicologic Emergencies (8th ed.). New York: McGraw-Hill. pp. 963–4. ISBN 978-0-07-143763-9.
- ^ Thomson PD, Melmon KL, Richardson JA, Cohn K, Steinbrunn W, Cudihee R, Rowland M (April 1973). «Lidocaine pharmacokinetics in advanced heart failure, liver disease, and renal failure in humans». Ann. Intern. Med. 78 (4): 499–508. doi:10.7326/0003-4819-78-4-499. PMID 4694036.
- ^ Collinsworth KA, Kalman SM, Harrison DC (1974). «The clinical pharmacology of lidocaine as an antiarrhythymic drug». Circulation. 50 (6): 1217–30. doi:10.1161/01.CIR.50.6.1217. PMID 4609637.
- ^ a b Löfgren N (1948). Studies on local anesthetics: Xylocaine: a new synthetic drug (Inaugural dissertation). Stockholm, Sweden: Ivar Heggstroms. OCLC 646046738.[page needed]
- ^ Löfgren N, Lundqvist B (1946). «Studies on local anaesthetics II». Svensk Kemisk Tidskrift. 58: 206–17.
- ^ Wildsmith JA (2011). «Lidocaine: A more complex story than ‘simple’ chemistry suggests» (PDF). The Proceedings of the History of Anaesthesia Society. 43: 9–16. Archived (PDF) from the original on 2014-04-22.
- ^ «Lidocaine international forms and names». Drugs.com. Retrieved 29 October 2017.
- ^ «Lidocaine Ingredient Summary». Therapeutic Goods Administration. Retrieved 20 September 2018.
- ^ «Updating medicine ingredient names — list of affected ingredients». Therapeutic Goods Administration. 24 June 2019. Archived from the original on 28 August 2021. Retrieved 16 February 2020.
- ^ «The 2021 Prohibited List International Standard» (PDF). The World Anti-Doping Code. World Anti-Doping Agency (WADA). 1 January 2021. Archived from the original (PDF) on 13 May 2021. Retrieved 18 May 2021.
- ^ «New York Drug Threat Assessment». National Drug Intelligence Center. November 2002. Archived from the original on 2012-08-12.
- ^ Pupka A, Sikora J, Mauricz J, Cios D, Płonek T (2009). «[The usage of synthol in the body building]». Polimery W Medycynie. 39 (1): 63–5. PMID 19580174.
- ^ Bernardo NP, Siqueira ME, De Paiva MJ, Maia PP (2003). «Caffeine and other adulterants in seizures of street cocaine in Brazil». International Journal of Drug Policy. 14 (4): 331–4. doi:10.1016/S0955-3959(03)00083-5.
- ^ «UNITED STATES of America, Plaintiff-Appellee, v. Luis A. CUELLO, Alvaro Bastides-Benitez, John Doe, a/k/a Hugo Hurtado, and Alvaro Carvajal, Defendants-Appellants». Docket No. 78-5314. United States Court of Appeals, Fifth Circuit. 1979-07-25. Archived from the original on 2012-05-24.
- ^ Winterman D (2010-09-07). «How cutting drugs became big business». BBC News Online. BBC News Magazine. Archived from the original on 2 February 2017. Retrieved 20 January 2017.
- ^ «Revision Bulletin: Lidocaine and Prilocaine Cream–Revision to Related Compounds Test». The United States Pharmacopeial Convention. November 30, 2007. Archived from the original on May 1, 2013.
- ^ Peterson ME, Talcott PA (2013-08-07). Small Animal Toxicology. Elsevier Health Sciences. ISBN 978-0323241984. Archived from the original on 2017-09-08.
- ^ «FDA Freedom of Information Summary — Tributame» (PDF). Food and Drug Administration. Archived from the original (PDF) on 2015-05-18.
External links[edit]
- «Lidocaine». Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
- «Lidocaine Transdermal Patch». MedlinePlus.
- US patent 2441498, Nils Magnus Loefgren & Bengt Josef Lundqvist, «Alkyl glycinanilides», published 1948-05-11, issued 1948-05-11, assigned to ASTRA APOTEKARNES KEM FAB
Лидокаин (аэрозоль 10%)
МНН: Лидокаин
Производитель: ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС ЗАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Lidocaine
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№010030
Информация о регистрации в РК:
10.04.2017 — 10.04.2022
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
2 166.48 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Лидокаин
Международное непатентованное название
Лидокаин
Лекарственная форма
Аэрозоль 10%, 38г
Состав
Один флакон содержит
активное вещество — лидокаин 3,8 г (4,8 мг в одной дозе),
вспомогательные вещества: масло мяты перечной, пропиленгликоль, этанол (96%).
Описание
Бесцветный спиртовой раствор с характерным ментоловым запахом
Фармакотерапевтическая группа
Анестетики местные. Амиды. Лидокаин
Код АТХ N01B В02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После местного применения лидокаин проникает в ткани и оказывает местноанестезирующее действие. Действие Лидокаин аэрозоля развивается в течение 1 минуты и продолжается 5-6 минут. Субъективное ощущение онемения может сохраняться до 15 минут. Лидокаин легко всасывается через слизистые оболочки и поврежденную кожу, но плохо всасывается через интактную кожу. Скорость абсорбции и количество активного вещества, попадающего в кровоток, зависит от дозы, типа, площади обрабатываемой поверхности (кожи или слизистой оболочки) и ее состояния, а также от длительности контакта с веществом. Накожное нанесение 500 мг лидокаина приводит к терапевтическим концентрациям препарата в крови. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час после нанесения препарата. После применения такой дозы концентрация лидокаина в сыворотке крови остается в пределах терапевтического диапазона в течение 7-8 часов. Количество активного вещества, наносимого однократно, не должно превышать 300-350 мг. Лидокаин метаболизируется в печени. Сначала он подвергается деалкилированию, затем гидролизу. Неизмененное вещество и его метаболиты в основном выделяются почками. Период полувыведения лидокаина — 1,6 часа.
Фармакодинамика
Лидокаин — амидный мембраностабилизирующий местный анестетик. Местные анестетики подавляют активность чувствительных нервных окончаний в коже и слизистых оболочках, то есть обратимо тормозят проведение импульсов в элементах нервной ткани (нейроне, аксоне и синапсах). Действие местноанестезирующих веществ основано на подавлении ионных токов через клеточную мембрану, необходимых для формирования импульса. Лидокаин угнетает вызванное стимуляцией преходящее повышение проницаемости для ионов натрия и в меньшей степени снижает проницаемость для ионов калия и натрия в покое, что приводит к стабилизации клеточных мембран нейронов. Лидокаин снижает скорость деполяризации при воздействии физиологических стимулов, а также уменьшает амплитуду потенциалов действия и тормозит проведение нервного импульса. Среди различных сенсорных модальностей, местные анестетики в первую очередь угнетают чувство боли, а затем — температурную и тактильную чувствительность. Если лидокаин всасывается после местного применения в большом количестве, он может вызвать как возбуждение, так и подавление функции центральной нервной системы. Его сердечно-сосудистые эффекты могут проявляться как нарушения проведения возбуждения и дилатация периферических сосудов.
Показания к применению
Лидокаин аэрозоль применяется во всех случаях, когда необходима анестезия кожи или слизистых оболочек.
Стоматологические процедуры и операции
— анестезия места инъекции перед введением инъекционного местного анестетика
— при операциях вскрытия поверхностных абсцессов
— удаление подвижного молочного зуба или костного фрагмента
— снятие швов с раны слизистой оболочки
— анестезия десны перед наложением фиксирующей коронки или мостовидного протеза
— ручное или инструментальное снятие зубного камня, удаление (иссечение) увеличенного межзубного сосочка
— с целью уменьшения или подавления повышенного глоточного рефлекса перед приготовлением слепка или наложением рентгеновской пленки (препарат следует применять только с эластичными материалами слепка;
в связи с риском аспирации применение препарата противопоказано, если для приготовления слепка используется гипс)
— у детей при френулотомии и вскрытии кист слюнных желез
— при удалении поверхностных доброкачественных опухолей слизистых оболочек.
Оториноларингология
— при лечении носовых кровотечений, перед электрокоагуляцией, септэктомией и резекцией полипов носовой полости
— для подавления глоточного рефлекса и анестезии мест инъекции
— в качестве дополнительной анестезии перед вскрытием перитонзиллярного абсцесса или пункции верхнечелюстной пазухи
— для анестезии при промывании пазух носа.
Эндоскопия и инструментальные методы исследования
— анестезия глотки перед введением различных трубок через нос или рот (гастро-дуоденальный зонд или зонд Сенгстакена)
— в случае смены трахеотомических трубок
Гинекология и акушерство
— при операциях на промежности и для проведения эпизиотомии
— снятие швов
— анестезия окружающих тканей при операции на влагалище и шейке матки
— для иссечения и обработки разрывов девственной плевы или шовного абсцесса.
Дерматология
— анестезия кожи или слизистых оболочек при малых хирургических операциях.
Способ применения и дозы
Аэрозоль для местного применения. При применении аэрозоля флакон следует держать в вертикальном положении. Доза препарата зависит от показаний и размеров анестезируемой поверхности. Одно нажатие на клапан сопровождается выделением 4,8мг лидокаина. Для предупреждения всасывания и токсических эффектов Лидокаин следует использовать в минимальных дозах, обеспечивающих необходимое обезболивание. Обычно достаточно 1-3 нажатий на клапан, однако в акушерстве их количество может достигать 15-20 (максимум — 40 нажатий на 70 кг веса тела).
Рекомендованные дозы в различных областях применения:
Область применения |
Доза (число нажатий на клапан) |
Стоматология |
1-3 |
Стоматологическая хирургия |
1-4 |
Оториноларингология |
1-4 |
Эндоскопия |
2-3 |
Акушерство |
15-20 |
Гинекология |
4-5 |
Дерматология |
1-3 |
Смоченным марлевым тампоном препарат можно наносить на большие поверхности.
Дети
Лидокаин можно применять у детей, преимущественно методом нанесения (марлевым тампоном), что позволяет избежать испуга при распылении препарата, а также чувства жжения — обычный побочный эффект в педиатрии. Таким способом можно применять препарат и у детей в возрасте до 2-х лет.
Побочные действия
Очень редко (≤ 1/10 000)
— крапивница, ангионевротический отек, аллергические реакции, а в чрезвычайно тяжелых случаях – шок (применение препарата следует немедленно прекратить при возникновении любой реакции гиперчувствительности).
— симптомы возбуждения или угнетения центральной нервной системы, (повышенная возбудимость, головокружение, сонливость, судороги, потеря сознания, бронхоспазм, паралич дыхательных мышц)
Частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных)
— временное нарушение чувствительности в месте введения
— преходящая боль в горле, хриплый голос, обратимая потеря голоса
— угнетение функции миокарда, брадикардия, остановка сердца, артериальная гипотензия
— умеренное чувство жжения и покалывания, при местном нанесении Лидокаина, которое исчезает по мере развития местноанестезирующего действия (через 1 минуту)
— преходящая эритема, преходящий отек в месте нанесения препарата
Частота системных эффектов после правильного применения аэрозоля Лидокаин чрезвычайно мала, т.к. количество препарата, который может попасть в кровоток чрезвычайно низко. В случае нанесения больших доз, а также при быстром всасывании, гиперчувствительности, идиосинкразии, плохой переносимости препарата, могут наблюдаться системные побочные эффекты.
Сообщения о предполагаемых побочных реакциях
Предоставление данных о предполагаемых побочных реакциях препарата является очень важным моментом, позволяющим осуществлять непрерывный мониторинг соотношения риск/польза лекарственного средства. Медицинским работникам следует предоставлять информацию о любых предполагаемых неблагоприятных реакциях по указанным в конце инструкции контактам, а также через национальную систему сбора информации
Противопоказания
-повышенная чувствительность к лидокаину или любому другому компоненту препарата
Лекарственные взаимодействия
Лидокаин с осторожностью применяют у пациентов, принимающих антиаритмические препараты типа 1В (например, токаинид), из-за риска суммации токсических эффектов.
Исследований на взаимодействие с антиаритмическими препаратами класса III (такими как амиодарон) не проводились, тем не менее, их следует применять с осторожностью, так как возможна суммация кардиологических эффектов
Особые указания
Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций и других осложнений.
Не следует допускать попадания аэрозоля в глаза и в дыхательные пути (риск аспирации). Требует особой осторожности нанесение препарата на область задней стенки глотки.
Препарат с осторожностью применяют у больных с эпилепсией, а также при брадикардии, нарушении проведения в сердце, нарушении функции печени и тяжелом шоке, особенно когда можно ожидать всасывания значительного количества препарата при обработке больших участков ткани высокими дозами.
Лидокаин хорошо всасывается через слизистые оболочки (особенно в трахее) и поврежденную кожу. Это следует принимать во внимание, особенно при обработке больших участков ткани у детей.
Требуется осторожность при нанесении Лидокаина в случае нарушения целостности слизистой оболочки и/или на инфицированные зоны.
Более низкие дозы следует применять у ослабленных и пожилых пациентов, при острых заболеваниях, а также у детей — учитывая возраст и общее состояние.
Нанесение на слизистую оболочку щек сопровождается риском дисфагии и последующей аспирации, особенно у детей. При нарушении чувствительности языка и слизистой оболочки щек повышается риск их прикусывания.
Лидокаин обладает порфириногенным эффектом, поэтому его можно применять только по экстренным показаниям у пациентов с острой порфирией.
При использовании Лидокаин аэрозоль не должен попадать на пластмассовую манжетку эндотрахеальной трубки (ПВХ/не-ПВХ), в связи с возможностью повреждения и снижения давления в манжетке.
Препарат содержит небольшое количество этанола. Препарат может изменить или усилить эффект других лекарственных средств.
Препарат содержит пропиленгликоль, что может вызвать раздражение слизистых или кожи.
Применение в педиатрии
У детей в возрасте до 2-х лет Лидокаин аэрозоль можно применять преимущественно методом нанесения (марлевым тампоном).
В случае применения препарата при хирургических операциях в области глотки или носоглотки следует учесть, что Лидокаин, подавляя глоточный рефлекс, попадая в гортань и трахею, подавляет кашлевой рефлекс, что может привести к бронхопневмонии. Это особенно важно у детей, поскольку у них чаще вызывается глотательный рефлекс. В связи с этим Лидокаин аэрозоль не рекомендуется для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.
Беременность и период лактации
Лидокаин аэрозоль можно применять во время беременности, так как в рекомендуемых дозах он не представляет опасности.
Лидокаин выделяется с грудным молоком, однако применение в обычных терапевтических дозах его количество, выделяющееся с молоком, слишком мало, чтобы нанести какой-либо вред грудному ребенку.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Отсутствуют данные, указывающие на то, что Лидокаин может влиять на способность управления транспортными средствами и работы с механизмами. В зависимости от дозы, в очень редких случаях местные анестетики способны вызывать побочные эффекты со стороны нервной системы и, таким образом, могут влиять на способность управления транспортными средствами и работы с механизмами.
Передозировка
Симптомы: нарушения функций со стороны сердечно-сосудистой и центральной нервной системы, описанные в разделе «Побочные действия».
Лечение: следует убедиться в проходимости дыхательных путей, при необходимости назначить оксигенотерапию и/или искусственную вентиляцию легких. При одиночных спазмах следует как можно быстрее ввести 50-100мг сукцинилхолина и/или 5-15 мг диазепама. Поскольку сукцинилхолин может вызывать остановку дыхания, он может применяться только специалистами, имеющими опыт интубации трахеи и ведения больных с параличом дыхательных мышц. Можно также использовать производные барбитуровой кислоты кратковременного действия (тиопентал-натрий). Для устранения симптомов со стороны сердечно-сосудистой системы (брадикардия, нарушения проведения) используют атропин (0,5-1мг внутривенно) и симпатомиметики. При фибрилляции желудочков и остановке сердца необходимы реанимационные мероприятия.
Форма выпуска и упаковка
По 38 г препарата помещают в стеклянные флаконы коричневого цвета, снабженный дозирующим насосом с распылительной головкой. На флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся. По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить при температуре от 15о С до 25о С!
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ЗАО «ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС»
1106 БУДАПЕШТ, ул. Керестури, 30-38 Венгрия
Телефон: (36-1) 803-5555, факс: (36-1) 803-5529
Владелец регистрационного удостоверения
ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия
Адрес организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:
Представительство в РК ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»
050060, г. Алматы, ул. Жарокова 286 Г
тел: + 7 (727) 247 63 34, + 7 (727) 247 63 33, факс: + 7 (727) 247 61 41,
e-mail: egis@egis.kz
603984121477977095_ru.doc | 91 кб |
691054481477978269_kz.doc | 111.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
Р N001276/01-2002
Торговое наименование препарата
Лидокаин
Международное непатентованное наименование
Лидокаин
Лекарственная форма
раствор для инъекций
Состав
10 мг/мл |
20 мг/мл |
100 мг/мл |
|
Активное вещество: |
|||
Лидокаина гидрохлорида моногидрат (в пересчете на лидокаина гидрохлорид) |
— 10 мг |
— 20 мг |
— 100 мг |
Вспомогательные вещества: |
|||
натрия хлорид |
— 6 мг |
— 6 мг |
— |
1 М раствор натрия гидроксида |
— до рН 5,0-7,0 |
||
вода для инъекций |
— до 1 мл |
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Местноанестезирующее средство, антиаритмическое средство
Код АТХ
N01BB
Фармакодинамика:
Лидокаин по химической структуре относится к производным ацетанилида. Обладает выраженным местноанестезирующим и антиаритмическим (IB класс) действием. Местноанестезирующее действие обусловлено угнетением нервной проводимости за счет блокады натриевых каналов в нервных окончаниях и нервных волокнах. По своему анестезирующему действию лидокаин значительно (в 2-6 раз) превосходит прокаин; действие лидокаина развивается быстрее и длится дольше — до 75 минут, а при одновременном применении с эпинефрином — более 2 часов. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.
Антиаритмические свойства лидокаина обусловлены его способностью стабилизировать клеточную мембрану, блокировать натриевые каналы. Практически не влияя на электрофизиологическое состояние предсердий, лидокаин ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает IV фазу деполяризации в волокнах Пуркинье (фаза диастолической деполяризации), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой миофибриллы реагируют на преждевременную стимуляцию. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Не оказывает существенного влияния на проводимость и сократимость миокарда (угнетает проводимость только в больших, близких к токсическим дозах). Интервалы PQ, QRS и QT под его влиянием на ЭКГ не изменяются. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.
Фармакокинетика:
Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после внутримышечного введения — 5-15 минут, при медленной внутривенной инфузии без начальной насыщающей дозы — через 5-6 часов (у больных с острым инфарктом миокарда — до 10 часов). С белками плазмы крови связывается 50-80 % лидокаина. Быстро распределяется (период полувыведения фазы распределения — 6-9 минут) в органах и тканях с хорошей перфузией, в том числе в сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, секретируется с материнским молоком (до 40 % от концентрации в плазме матери). Метаболизируется главным образом в печени (90-95 % дозы) при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов — моноэтилглицинксилидида и глицинксилидида, имеющих период полувыведения 2 часа и 10 часов соответственно. Интенсивность метаболизма снижается при заболеваниях печени (может составлять от 50 до 10 % от нормальной величины); при нарушении перфузии печени у пациентов после инфаркта миокарда и/или с хронической сердечной недостаточностью. Период полувыведения при непрерывной инфузии в течение 24-48 часов — около 3 часов; при нарушении функции почек — может увеличиваться в 2 и более раз. Выводится с желчью и мочой (до 10 % в неизмененном виде). Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.
Показания:
Инфильтрационная (в том числе субконъюнктивальная), проводниковая (в том числе ретро-бульбарная, парабульбарная анестезия), спинальная и эпидуральная анестезия. Купирование устойчивых пароксизмов желудочковой тахикардии (в том числе при инфаркте миокарда и кардиохирургических вмешательствах), профилактика повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии (обычно в течение 12-24 часов), желудочковые аритмии, обусловленные гликозидной интоксикацией (применяют раствор с концентрацией 100 мг/мл).
Противопоказания:
Синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II-III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), синоатриальная блокада, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функционального класса), кардиогенный шок, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, нарушения внутрижелудочковой проводимости; гиперчувствительность к любому из компонентов препарата; беременность, период лактации (проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком).
Также необходимо учитывать общие противопоказания к проведению того или иного вида анестезии.
С осторожностью:
Хроническая сердечная недостаточность (II функционального класса), артериальная гипотензия, гиповолемия, атриовентрикулярная блокада I степени, синусовая брадикардия, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, тяжелая миастения, эпилептиформные судороги (в том числе в анамнезе), сниженный печеночный кровоток, ослабленные или пожилые больные (старше 65 лет), дети до 18 лет (вследствие замедленного метаболизма возможно накопление лидокаина), гиперчувствительность к другим амидным местноанестезирующим средствам в анамнезе.
Беременность и лактация:
Препарат при беременности и в период лактации противопоказан.
Способ применения и дозы:
Для инфильтрационной анестезии: внутримышечно, внутрикожно, подкожно. Применяют раствор лидокаина 5 мг/мл (максимальная доза 400 мг).
Для блокады периферических нервов и нервных сплетений: периневрально, 10-20 мл раствора 10 мг/мл или 5-10 мл раствора 20 мг/мл (не более 400 мг).
Для проводниковой анестезии: периневрально применяют растворы 10 мг/мл и 20 мг/мл (не более 400 мг).
Для эпидуральной анестезии: эпидурально, растворы 10 мг/мл или 20 мг/мл (не более 300 мг).
Для спинальной анестезии: субарахноидально, 3-4 мл раствора 20 мг/мл (60-80 мг). Парабульбарная анестезия: парабульбарно, 1-2 мл раствора лидокаина 20 мг/мл. Ретробульбарная анестезия: ретробульбарно, 3-4 мл раствора лидокаина 20 мг/мл. Субконъюнктивальная анестезия: введение под конъюнктиву, 0,5-1 мл раствора лидокаина 20 мг/мл.
Для удлинения действия лидокаина возможно добавление ex tempore 0,1% раствора эпи- нефрина (адреналина) (по 1 капле на 5-10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель на весь объем раствора).
Рекомендуется снижение дозы лидокаина у пожилых пациентов и больных с заболеваниями печени (цирроз, гепатит) или со сниженным печеночным кровотоком (хроническая сердечная недостаточность) на 40-50 %.
При хронической почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.
Для детей при местной анестезии максимальные дозы у новорожденных — 4 мг/кг, у детей старше 1 года — 5-7 мг/кг.
Лидокаин раствор с концентрацией 100 мг/мл можно применять только после разбавления.
В качестве антиаритмического средства: внутривенно, 25 мл раствора 100 мг/мл следует развести 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида до концентрации лидокаина 20 мг/мл. Этот разведенный раствор используют для введения нагрузочной дозы. Введение начинается с нагрузочной дозы 1 мг/кг (в течение 2-4 минут со скоростью 25-50 мг/мин) с немедленным подключением постоянной инфузии со скоростью 1-4 мг/мин. Вследствие быстрого распределения (период полувыведения приблизительно 8 мин), через 10-20 минут после введения первой дозы происходит снижение концентрации препарата в плазме крови, что может потребовать повторного болюсного введения (на фоне постоянной инфузии) в дозе равной 1/2-1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 минут. Максимальная доза в 1 час — 300 мг, в сутки — 2000 мг.
Внутривенную инфузию обычно проводят в течение 12-24 часов с постоянным ЭКГ- мониторированием, после чего инфузию прекращают, чтобы оценить необходимость изменения антиаритмической терапии у пациента.
Внутривенно струйно детям — 1 мг/кг (обычно 50-100 мг) в качестве нагрузочной дозы при скорости введения 25-50 мг/мин (т.е. в течение 3-4 мин); при необходимости введение дозы повторяют через 5 мин, после чего назначают непрерывную инфузию. Внутривенно в виде непрерывной инфузии (обычно после нагрузочной дозы): максимальная доза для детей — 30 мкг/кг/мин.
Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы, органов чувств и психики: угнетение или возбуждение центральной нервной системы, нервозность, эйфория, головная боль, головокружение, сонливость, общая слабость, невротические реакции, спутанность или потеря сознания, угнетение или остановка дыхания, дезориентация, судороги (риск развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), шум в ушах, парестезии, диплопия, нистагм, светобоязнь, тремор, тризм мимических мышц, тревога.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления, нарушение проводимости сердца, аритмия, синусовая брадикардия, периферическая вазодилатация, коллапс, боль в груди, остановка сердца.
Аллергические реакции: генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, ангионевротический отек, контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Прочие: ощущение «жара», «холода» или онемения конечностей, стойкая анестезия, эректильная дисфункция, злокачественная гипертермия, метгемоглобинемия, мелькание «мушек» перед глазами и тахикардия при одновременном введении с вазоконстриктором.
Передозировка:
Симптомы: первые признаки интоксикации — головокружение, тошнота, рвота, эйфория, снижение артериального давления, астения; затем — судороги мимической мускулатуры с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, брадикардия, асистолия, коллапс; при использовании при родах, у новорожденного возможно — брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ.
Лечение — прекращение введения препарата, легочная вентиляция, ингаляция кислородом. Симптоматическая терапия. При судорогах внутривенно вводят 10 мг диазепама. При брадикардии — м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции легких, реанимационных мероприятий. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие:
Бета-адреноблокаторы и циметидин повышают риск развития токсических эффектов. Аймалин, амиодарон, верапамил и хинидин усиливают отрицательный инотропный эффект.
Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, фенитоин, рифампицин) снижают эффективность лидокаина.
Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызывать повышение артериального давления и тахикардию.
Лидокаин снижает эффект антимиастенических средств.
Совместное применение с прокаинамидом может вызвать возбуждение центральной нервной системы, галлюцинации.
Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафана камзилат повышают риск выраженного снижения артериального давления и брадикардии. Усиливает и удлиняет действие миорелаксантов.
Сочетанное применение лидокаина и фенитоина следует использовать с осторожностью, так как возможно уменьшение резорбтивного действия лидокаина, а также развитие нежелательного кардиодепрессивного эффекта.
Под влиянием ингибиторов моноаминооксидазы вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина и снижения артериального давления. Больным, принимающим ингибиторы моноаминооксидазы, лидокаин назначать не следует.
При одновременном назначении лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу. В этом случае необходимо следить за функцией дыхания больного.
При сочетанном применении лидокаина со снотворными или седативными средствами, наркотическими анальгетиками, гексеналом или тиопенталом натрия возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему и дыхание. При внутривенном введении лидокаина больным, принимающим циметидин, возможны такие нежелательные эффекты, как состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии и др. Это связано с повышением концентрации лидокаина в плазме крови, что объясняется высвобождением лидокаина из связи с белками крови, а также замедлением его инактивации в печени. В случае необходимости проведения комбинированной терапии этими препаратами следует уменьшать дозу лидокаина.
При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
Особые указания:
Не рекомендуется профилактическое назначение препарата всем без исключения больным с острым инфарктом миокарда (рутинное профилактическое назначение лидокаина может повысить риск смерти за счет увеличения частоты возникновения асистолий). При неэффективности лидокаина необходимо в первую очередь исключить гипокалиемию, в неотложных ситуациях существует несколько вариантов дальнейших действий: осторожное увеличение дозы до появления побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (заторможенность, затрудненная речь); назначение, иногда совместное, лекарственных средств IA класса (прокаинамид), переход к препаратам III класса (амиоарон, бретилия тозилат).
Необходимо отменить ингибиторы моноаминооксидазы не менее чем за 10 дней, в случае запланированного использования лидокаина.
Следует проявлять осторожность при проведении местной анестезии тканей с высокой васкуляризацией, во избежание внутрисосудистой инъекции рекомендуется проводить аспирационную пробу.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для инъекций 10 мг/мл, 20 мг/мл, 100 мг/мл.
Упаковка:
По 5 мл или 10 мл (для растворов 10 мг/мл или 20 мг/мл) и по 2 мл (для растворов 20 мг/мл или 100 мг/мл) в ампулах.
По 10 ампул по 2 мл или 10 мл помещены в коробки из картона с гофрированными перегородками.
По 5 ампул по 2 мл, 5 мл или 10 мл в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной. По 1, 2 контурные ячейковые упаковки помещены в пачку из картона. В каждую пачку, коробку вкладывают инструкцию по применению, нож ампульный или скарификатор (при упаковке ампул с кольцом излома, точкой и надсечкой нож ампульный или скарификатор не вкладывают).
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
ОАО «Биосинтез», 440033, г. Пенза, ул. Дружбы, д. 4, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО «Биосинтез»
Лидокаин р-р 10, 20, 100 — Биосинтез — цена, наличие в аптеках
Указана цена, по которой можно купить Лидокаин р-р 10, 20, 100 — Биосинтез в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:
planetazdorovo.ru
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Раствор для иньекций 20 мг/мл, 2 мл
1 мл раствора содержит
активное вещество – лидокаина гидрохлорид (в пересчёте на 100 % вещество)- 20 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксида раствор 1 М, вода для иньекций
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Анастетики местные. Амиды
Код АТХ: N01ВВ02.
Фармакокинетика
При парентеральном введении степень абсорбции зависит от места введения и дозы. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) в плазме – 3-5 мин. Связь с белками плазмы – 50-80 %. Распределяется быстро (период полураспределения – 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, головной мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко (40% от концентрации в плазме матери).
Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием цитохрома Р450 путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), период полувыведения (Т1/2) которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно. При печеночной недостаточности интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% от нормальной величины.
T1/2 после внутривенного болюсного введения – 1,5 – 2 ч; у новорожденных – 3 ч. При длительной инфузии лидокаина в течение 24 — 48 ч Т1/2 значительно возрастает (до 3 ч).
При нарушении функции печени Т1/2 увеличивается в 2 раза и более. При постоянной инфузии (без введения начальной насыщающей дозы) терапевтически эффективная концентрация (2-6 мкг/мл) достигается через 5 — 9 ч.
Выводится кишечником и почками (до 10% в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Закисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.
Фармакодинамика
Оказывает местноанестезирующее действие, стабилизируя мембраны нейронов, снижая их проницаемость для ионов натрия, что препятствует возникновению и проведению нервных импульсов. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности.
Анестезирующее действие лидокаина в 2-6 раз сильнее, чем прокаина (действует быстрее и дольше — до 75 мин, а после добавления эпинефрина – более 2 ч). При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия на ткани.
— терминальная анестезия в офтальмологии;
— местная инфильтрационная анестезия (в том числе субъконъюктивальная);
— проводниковая (в том числе ретробульбарная, парабульбарная анестезия);
— спинальная анестезия;
— эпидуральная анестезия;
— внутривенная регионарная анестезия.
Инфильтрационная анестезия – применяются 0,125%, 0,25%, 0,5% растворы; для достижения анестезии вводится до 60 мл (5-300 мг) 0,5% раствора или до 30 мл 1% раствора.
Проводниковая анестезия — (анестезия периферических нервов, в т.ч. при блокаде нервных сплетений) применяют 1 и 2% растворы; максимальная общая доза – до 400 мг (40 мл 1% раствора или 20 мл 2% раствора). Для блокады нервных сплетений 10-20 мл 1% раствора или 5-10 мл 2% раствора.
Проводниковая анестезия периферических нервов: плечевого – 15-20 мл (225-300 мг) 1,5% раствора; в стоматологической практике – 1-5 мл (20-100 мг) 2% раствора; блокады межреберных нервов – 3 мл (30 мг) 1% раствора;
парацервикальная анестезия – 10 мл (100 мг) 1% раствора в каждую сторону, при необходимости возможно повторное введение не менее чем через 1,5 часа; паравертебральная анестезия – от 3 до 5 мл (30-50 мг) 1% раствора.
Ретробульбарная анестезия – 3,0-4,0 мл (60-80 мг) 2% раствора.
Парабульбарная анестезия – 1,0-2,0 мл (20-40 мг) 2% раствора.
Местная инфильтрационная (субконъюнктивальная) анестезия – 0,5-1,0 мл (10-20 мг) 2% раствора.
Вагосимпатическая блокада шейного отдела (звездчатого узла) – 5 мл (50 мг) 1% раствора, поясничного – 5-10 мл (50-100 мг) 1% раствора.
Спинальная анестезия – 3,0-4,0 мл (60-80 мг) 2% раствора.
Эпидуральная анестезия – для достижения анальгезии применяется 25-30 мл (250-300 мг) 1% раствора; для достижения анестезии 15-20 мл (225-300 мг) 1,5% раствора или 10-15 мл (200-300 мг) 2% раствора; для торакальной эпидуральной анестезии – 20-30 (200-300 мг) 1% раствора. Не рекомендуется применять непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще, чем через 90 мин.
Каудальной анестезии: в хирургической практике – 15-20 мл (225-300 мг) 1,5% раствора. Не рекомендуется непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще, чем через 90 мин.
Рекомендуемые дозы для детей при нервно-мышечной блокаде — до 4,5 мг/кг 0,25-1,0% раствора, внутривенная регионарная анестезия – 3 мг/кг 0,25-0,5% раствора.
Максимальная доза для детей – 4,5 мг/кг, но не более 100 мг; максимальная доза для взрослых – не более 4,5 мг/кг или 300 мг; для внутривенной регионарной анестезии – не более 4 мг/кг. Повторное введение в течение 24 часов не рекомендуется.
Эффект лидокаина может быть удлинен добавлением 0,1% раствора эпинефрина (0,1 мл на 20 мл лидокаина). В этом случае при региональной анестезии доза лидокаина может быть увеличена до 600 мг.
Со стороны нервной системы
— угнетение или возбуждение центральной нервной системы
— нервозность
— эйфория головокружение
— общая слабость
— сонливость
— головная боль
— тревожность
— шум в ушах
— диплопия
— нистагм
— светобоязнь
— судороги (риск развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза)
— тремор
— тризм мимических мышц
— парестезии
— дезориентация
— спутанность или потеря сознания
— угнетение или остановка дыхания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
— снижение или повышение артериального давления
— нарушение проводимости сердца
— аритмия
— синусовая брадикардия
— периферическая вазодилатация
— коллапс
— боль в груди
— остановка сердца.
Со стороны пищеварительной системы
— тошнота, рвота.
Со стороны мочевыделительной системы
— непроизвольное мочеиспускание.
Аллергические реакции
— генерализованный эксфолиативный дерматит
— ангионевротический отек
— контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд).
Прочие
— ощущение «жара», «холода» или онемения конечностей
— стойкая анестезия
— эректильная дисфункция
— злокачественная гипертермия
— метгемоглобинемия
— мелькание «мушек» перед глазами и тахикардия при одновременном введении с вазоконстриктором.
— анафилактический шок
— Гиперчувствительность (в том числе к другим амидным
местноанестезирующим лекарственным средствам);
— инфицирование места предполагаемой инъекции;
— синдром слабости синусового узла;
— атриовентрикулярная блокада II-III степени (кроме случаев, когда
— установлен искусственный водитель ритма);
— синоаурикулярная блокада;
— синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
— кардиогенный шок;
— нарушения внутрижелудочковой проводимости;
— закрытоугольная глаукома (при ретробульбарном введении);
— беременность, период лактации (проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком).
— брадикардия
— нарушение функции печени
— артериальная гипотензия
— тяжелая миастения
— эпилептиформные судороги
Также необходимо учитывать общие противопоказания к проведению того или иного вида анестезии.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Вазоконстикаторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина.
Циметидин и пропранолол снижают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления) и повышает риск развития токсических эффектов.
Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.
При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
При использовании местноанестезирующих лекарственных средств для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметофана камзилатом повышается риск выраженной гипотензии и брадикардии.
Бета-адреноблокаторы замедляют метаболизм лидокаина, увеличивая его токсичность (снижение величины печеночного кровотока).
Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект.
Лидокаин усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих лекарственных средств.
При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на центральную нервную систему.
При совместном применении с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливается угнетение дыхания.
Применение с ингибиторами моноаминооксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск снижения артериального давления. Больным принимающим ингибиторы моноаминооксидазы не следует назначать лидокаин парентерально.
Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрия, варфарин и другие) увеличивают риск развития кровотечений.
Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) оказывают противоположное действие, в связи с чем может потребоваться повышение дозы лидокаина.
При одновременном назначении лидокаина с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия.
Одновременное применение лидокаина и новокаинамида может вызвать нарушение функций центральной нервной системы, в том числе галлюцинации.
При внутривенном введении гексенала или тиопентал натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.
При одновременном применении лидокаина гидрохлорида и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, в этом случае необходимо следить за функцией дыхания больного.
Со сторожностью следует применять при хронической сердечной недостаточности II и III степени тяжёлой печёночной и почечной недостаточности, гиповолемии, артериальной гипотензии, тяжёлой миастении, эпилепсиформных судорогах (в том числе в анамнезе) ослабленным больным, лицам пожилого возраста (старше 65 лет и у детей).
Профилактическое назначение всем без исключения больным с острым инфарктом миокарда не рекомендуется (рутинное профилактическое назначение лидокаина может повысить риск смерти за счет увеличения частоты возникновения асистолий).
При неэффективности лидокаина необходимо в первую очередь исключить гипокалиемию, в неотложных ситуациях существует несколько вариантов дальнейших действий: осторожное увеличение дозы до появления побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (заторможенность, затрудненная речь); назначение, иногда совместное, лекарственных средств Ia класса (прокаинамид), переход к препаратам III класса (амиодарон, бретилия тозилат).
Необходимо отменить ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) не менее чем за 10 дней до планирования проведения субарахноидальной анестезии с помощью лидокаина.
Особую осторожность следует проявлять при проведении местной анестезии богатых кровеносными сосудами органов; следует избегать внутрисосудистой инъекции во время введения. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: первые признаки интоксикации – головокружение, тошнота, рвота, эйфория, астения, снижение АД, сонливость, головная боль, парестезии, дезориентация, нарушение зрения, судороги, кома; затем – судороги мимической мускулатуры лица с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, брадикардия, коллапс, асистолия; у новорожденного (при применении в родах) – брадикардия, угнетение дыхательного центра, вплоть до остановки дыхания.
Лечение: при появлении первых признаков интоксикации введение прекращают, пациента переводят в горизонтальное положение; назначают ингаляции кислорода. При судорогах вводят внутривенно 10 мг диазепама.
При брадикардии – м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен.
Раствор для инъекций 20 мг/мл.
По 2 мл в ампулы нейтрального стекла. По 10 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной или ленты полиэтилентерефталатной.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и скарификатором ампульным в пачке из картона.
При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома скарификатор ампульный не вкладывают.
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке
ОАО «Новосибхимфарм»
630028, Россия, г. Новосибирск, ул. Декабристов, 275
Звуко буквенный разбор слова: чем отличаются звуки и буквы?
Прежде чем перейти к выполнению фонетического разбора с примерами обращаем ваше внимание, что буквы и звуки в словах — это не всегда одно и тоже.
Буквы — это письмена, графические символы, с помощью которых передается содержание текста или конспектируется разговор. Буквы используются для визуальной передачи смысла, мы воспримем их глазами. Буквы можно прочесть. Когда вы читаете буквы вслух, то образуете звуки — слоги — слова.
Список всех букв — это просто алфавит
Почти каждый школьник знает сколько букв в русском алфавите. Правильно, всего их 33. Русскую азбуку называют кириллицей. Буквы алфавита располагаются в определенной последовательности:
Алфавит русского языка:
Аа | «а» | Бб | «бэ» | Вв | «вэ» | Гг | «гэ» |
Дд | «дэ» | Ее | «е» | Ёё | «йо» | Жж | «жэ» |
Зз | «зэ» | Ии | «и» | Йй | «й» | Кк | «ка» |
Лл | «эл» | Мм | «эм» | Нн | «эн» | Оо | «о» |
Пп | «пэ» | Рр | «эр» | Сс | «эс» | Тт | «тэ» |
Уу | «у» | Фф | «эф» | Хх | «ха» | Цц | «цэ» |
Чч | «чэ» | Шш | «ша» | Щщ | «ща» | ъ | «т.з.» |
Ыы | «ы» | ь | «м.з.» | Ээ | «э» | Юю | «йу» |
Яя | «йа» |
Всего в русском алфавите используется:
- 21 буква для обозначения согласных;
- 10 букв — гласных;
- и две: ь (мягкий знак) и ъ (твёрдый знак), которые указывают на свойства, но сами по себе не определяют какие-либо звуковые единицы.
Звуки — это фрагменты голосовой речи. Вы можете их услышать и произнести. Между собой они разделяются на гласные и согласные. При фонетическом разборе слова вы анализируете именно их.
Звуки в фразах вы зачастую проговариваете не так, как записываете на письме. Кроме того, в слове может использоваться больше букв, чем звуков. К примеру, «детский» — буквы «Т» и «С» сливаются в одну фонему [ц]. И наоборот, количество звуков в слове «чернеют» большее, так как буква «Ю» в данном случае произносится как [йу].
Что такое фонетический разбор?
Звучащую речь мы воспринимаем на слух. Под фонетическим разбором слова имеется ввиду характеристика звукового состава. В школьной программе такой разбор чаще называют «звуко буквенный» анализ. Итак, при фонетическом разборе вы просто описываете свойства звуков, их характеристики в зависимости от окружения и слоговую структуру фразы, объединенной общим словесным ударением.
Фонетическая транскрипция
Для звуко-буквенного разбора применяют специальную транскрипцию в квадратных скобках. К примеру, правильно пишется:
- чёрный -> [ч’о́рный’]
- яблоко -> [йа́блака]
- якорь -> [йа́кар’]
- ёлка -> [йо́лка]
- солнце -> [со́нцэ]
В схеме фонетического разбора используются особые символы. Благодаря этому можно корректно обозначить и отличить буквенную запись (орфографию) и звуковое определение букв (фонемы).
- фонетически разбираемое слово заключается квадратные скобки – [ ];
- мягкий согласный обозначается знаком транскрипции [’] — апострофом;
- ударный [´] — ударением;
- в сложных словоформах из нескольких корней применяется знак второстепенного ударения [`] — гравис (в школьной программе не практикуется);
- буквы алфавита Ю, Я, Е, Ё, Ь и Ъ в транскрипции НИКОГДА не используются (в учебной программе);
- для удвоенных согласных применяется [:] — знак долготы произнесения звука.
Ниже приводятся подробные правила для орфоэпического, буквенного и фонетического и разбора слов с примерами онлайн, в соответствии с общешкольными нормами современного русского языка. У профессиональных лингвистов транскрипция фонетических характеристик отличается акцентами и другими символами с дополнительными акустическими признаками гласных и согласных фонем.
Как сделать фонетический разбор слова?
Провести буквенный анализ вам поможет следующая схема:
- Выпишите необходимое слово и произнесите его несколько раз вслух.
- Посчитайте сколько в нем гласных и согласных букв.
- Обозначьте ударный слог. (Ударение при помощи интенсивности (энергии) выделяет в речи определенную фонему из ряда однородных звуковых единиц.)
- Разделите фонетическое слово по слогам и укажите их общее количество. Помните, что слогораздел в отличается от правил переноса. Общее число слогов всегда совпадает с количеством гласных букв.
- В транскрипции разберите слово по звукам.
- Напишите буквы из фразы в столбик.
- Напротив каждой буквы квадратных скобках [ ] укажите ее звуковое определение (как она слышатся). Помните, что звуки в словах не всегда тождественны буквам. Буквы «ь» и «ъ» не представляют никаких звуков. Буквы «е», «ё», «ю», «я», «и» могут обозначать сразу 2 звука.
- Проанализируйте каждую фонему по отдельности и обозначьте ее свойства через запятую:
- для гласного указываем в характеристике: звук гласный; ударный или безударный;
- в характеристиках согласных указываем: звук согласный; твёрдый или мягкий, звонкий или глухой, сонорный, парный/непарный по твердости-мягкости и звонкости-глухости.
- В конце фонетического разбора слова подведите черту и посчитайте общее количество букв и звуков.
Данная схема практикуется в школьной программе.
Пример фонетического разбора слова
Вот образец фонетического разбора по составу для слова «явление» → [йивл’э′н’ийэ]. В данном примере 4 гласных буквы и 3 согласных. Здесь всего 4 слога: я-вле′-ни-е. Ударение падает на второй.
Звуковая характеристика букв:
я [й] — согл., непарный мягкий, непарный звонкий, сонорный [и] — гласн., безударныйв [в] — согл., парный твердый, парный зв.л [л’] — согл., парный мягк., непарн. зв., сонорныйе [э′] — гласн., ударныйн [н’] — согласн., парный мягк., непарн. зв., сонорный и [и] — гласн., безударный [й] — согл., непарн. мягк., непарн. зв., сонорный [э] — гласн., безударный________________________Всего в слове явление – 7 букв, 9 звуков. Первая буква «Я» и последняя «Е» обозначают по два звука.
Теперь вы знаете как сделать звуко-буквенный анализ самостоятельно. Далее даётся классификация звуковых единиц русского языка, их взаимосвязи и правила транскрипции при звукобуквенном разборе.
Фонетика и звуки в русском языке
Какие бывают звуки?
Все звуковые единицы делятся на гласные и согласные. Гласные звуки, в свою очередь, бывают ударными и безударными. Согласный звук в русских словах бывает: твердым — мягким, звонким — глухим, шипящим, сонорным.
— Сколько в русской живой речи звуков?
Правильный ответ 42.
Делая фонетический разбор онлайн, вы обнаружите, что в словообразовании участвуют 36 согласных звуков и 6 гласных. У многих возникает резонный вопрос, почему существует такая странная несогласованность? Почему разнится общее число звуков и букв как по гласным, так и по согласным?
Всё это легко объяснимо. Ряд букв при участии в словообразовании могут обозначать сразу 2 звука. Например, пары по мягкости-твердости:
- [б] — бодрый и [б’] — белка;
- или [д]-[д’]: домашний — делать.
А некоторые не обладают парой, к примеру [ч’] всегда будет мягким. Сомневаетесь, попытайтесь сказать его твёрдо и убедитесь в невозможности этого: ручей, пачка, ложечка, чёрным, Чегевара, мальчик, крольчонок, черемуха, пчёлы. Благодаря такому практичному решению наш алфавит не достиг безразмерных масштабов, а звуко-единицы оптимально дополняются, сливаясь друг с другом.
Гласные звуки в словах русского языка
Гласные звуки в отличии от согласных мелодичные, они свободно как бы нараспев вытекают из гортани, без преград и напряжения связок. Чем громче вы пытаетесь произнести гласный, тем шире вам придется раскрыть рот. И наоборот, чем громче вы стремитесь выговорить согласный, тем энергичнее будете смыкать ротовую полость. Это самое яркое артикуляционное различие между этими классами фонем.
Ударение в любых словоформах может падать только на гласный звук, но также существуют и безударные гласные.
— Сколько гласных звуков в русской фонетике?
В русской речи используется меньше гласных фонем, чем букв. Ударных звуков всего шесть: [а], [и], [о], [э], [у], [ы]. А букв, напомним, десять: а, е, ё, и, о, у, ы, э, я, ю. Гласные буквы Е, Ё, Ю, Я не являются «чистыми» звуками и в транскрипции не используются. Нередко при буквенном разборе слов на перечисленные буквы падает ударение.
Фонетика: характеристика ударных гласных
Главная фонематическая особенность русской речи — четкое произнесение гласных фонем в ударных слогах. Ударные слоги в русской фонетике отличаются силой выдоха, увеличенной продолжительностью звучания и произносятся неискаженно. Поскольку они произносятся отчетливо и выразительно, звуковой анализ слогов с ударными гласными фонемами проводить значительно проще. Положение, в котором звук не подвергается изменениям и сохранят основной вид, называется сильной позицией. Такую позицию может занимать только ударный звук и слог. Безударные же фонемы и слоги пребывают в слабой позиции.
- Гласный в ударном слоге всегда находится в сильной позиции, то есть произносится более отчётливо, с наибольшей силой и продолжительностью.
- Гласный в безударном положении находится в слабой позиции, то есть произносится с меньшей силой и не столь отчётливо.
В русском языке неизменяемые фонетические свойства сохраняет лишь одна фонема «У»: кукуруза, дощечку, учусь, улов, — во всех положениях она произносятся отчётливо как [у]. Это означает, что гласная «У» не подвергается качественной редукции. Внимание: на письме фонема [у] может обозначатся и другой буквой «Ю»: мюсли [м’у´сл’и], ключ [кл’у´ч’] и тд.
Разбор по звукам ударных гласных
Гласная фонема [о] встречается только в сильной позиции (под ударением). В таких случаях «О» не подвергается редукции: котик [ко´т’ик], колокольчик [калако´л’ч’ык], молоко [малако´], восемь [во´с’им’], поисковая [паиско´вайа], говор [го´вар], осень [о´с’ин’].
Исключение из правила сильной позиции для «О», когда безударная [о] произносится тоже отчётливо, представляют лишь некоторые иноязычные слова: какао [кака’о], патио [па’тио], радио [ра’дио], боа [боа’] и ряд служебных единиц, к примеру, союз но.
Звук [о] в письменности можно отразить другой буквой«ё» – [о]: тёрн [т’о´рн], костёр [кас’т’о´р]. Выполнить разбор по звукам оставшихся четырёх гласных в позиции под ударением так же не представит сложностей.
Безударные гласные буквы и звуки в словах русского языка
Сделать правильный звуко разбор и точно определить характеристику гласного можно лишь после постановки ударения в слове. Не забывайте так же о существовании в нашем языке омонимии: за’мок — замо’к и об изменении фонетических качеств в зависимости от контекста (падеж, число):
- Я дома [йа до‘ма].
- Новые дома [но’выэ дама’].
В безударном положении гласный видоизменяется, то есть, произносится иначе, чем записывается:
- горы — гора = [го‘ры] — [гара’];
- он — онлайн = [о‘н] — [анла’йн]
- свидетельница = [св’ид’э‘т’ил’н’ица].
Подобные изменения гласных в безударных слогах называются редукцией. Количественной, когда изменяется длительность звучания. И качественной редукцией, когда меняется характеристика изначального звука.
Одна и та же безударная гласная буква может менять фонетическую характеристику в зависимости от положения:
- в первую очередь относительно ударного слога;
- в абсолютном начале или конце слова;
- в неприкрытых слогах (состоят только из одного гласного);
- од влиянием соседних знаков (ь, ъ) и согласного.
Так, различается 1-ая степень редукции. Ей подвергаются:
- гласные в первом предударном слоге;
- неприкрытый слог в самом начале;
- повторяющиеся гласные.
Примечание: Чтобы сделать звукобуквенный анализ первый предударный слог определяют исходя не с «головы» фонетического слова, а по отношению к ударному слогу: первый слева от него. Он в принципе может быть единственным предударным: не-зде-шний [н’из’д’э´шн’ий].
(неприкрытый слог)+(2-3 предударный слог)+ 1-й предударный слог ← Ударный слог → заударный слог (+2/3 заударный слог)
- впе-ре-ди [фп’ир’ид’и´];
- е-сте-стве-нно [йис’т’э´с’т’в’ин:а];
Любые другие предударные слоги и все заударные слоги при звуко разборе относятся к редукции 2-й степени. Ее так же называют «слабая позиция второй степени».
- поцеловать [па-цы-ла-ва´т’];
- моделировать [ма-ды-л’и´-ра-ват’];
- ласточка [ла´-ста-ч’ка];
- керосиновый [к’и-ра-с’и´-на-вый].
Редукция гласных в слабой позиции так же различается по ступеням: вторая, третья (после твердых и мягких соглас., — это за пределами учебной программы): учиться [уч’и´ц:а], оцепенеть [ацып’ин’э´т’], надежда [над’э´жда]. При буквенном анализе совсем незначительно проявятся редукция у гласного в слабой позиции в конечном открытом слоге (= в абсолютном конце слова):
- чашечка;
- богиня;
- с песнями;
- перемена.
Звуко буквенный разбор: йотированные звуки
Фонетически буквы Е — [йэ], Ё — [йо], Ю — [йу], Я — [йа] зачастую обозначают сразу два звука. Вы заметили, что во всех обозначенных случаях дополнительной фонемой выступает «Й»? Именно поэтому данные гласные называют йотированными. Значение букв Е, Ё, Ю, Я определяется их позиционным положением.
При фонетическом разборе гласные е, ё, ю, я образуют 2 звука:
◊ Ё — [йо], Ю — [йу], Е — [йэ], Я — [йа] в случаях, когда находятся:
- В начале слова «Ё» и «Ю» всегда:
- — ёжиться [йо´жыц:а], ёлочный [йо´лач’ный], ёжик [йо´жык], ёмкость [йо´мкаст’];
- — ювелир [йув’ил’и´р], юла [йула´], юбка [йу´пка], Юпитер [йуп’и´т’ир], юркость [йу´ркас’т’];
- в начале слова «Е» и «Я» только под ударением*:
- — ель [йэ´л’], езжу [йэ´ж:у], егерь [йэ´г’ир’], евнух [йэ´внух];
- — яхта [йа´хта], якорь [йа´кар’], яки [йа´ки], яблоко [йа´блака];
- (*чтобы выполнить звуко буквенный разбор безударных гласных «Е» и «Я» используется другая фонетическая транскрипция, см. ниже);
- в положении сразу после гласного «Ё» и «Ю» всегда. А вот «Е» и «Я» в ударных и в безударных слогах, кроме случаев, когда указанные буквы располагаются за гласным в 1-м предударном слоге или в 1-м, 2-м заударном слоге в середине слов. Фонетический разбор онлайн и примеры по указным случаям:
- — приёмник [пр’ийо´мн’ик], поёт [пайо´т], клюёт [кл’уйо´т];
- —аюрведа [айур’в’э´да], поют [пайу´т], тают [та´йут], каюта [кайу´та],
- после разделительного твердого «Ъ» знака «Ё» и «Ю» — всегда, а«Е» и «Я» только под ударением или в абсолютном конце слова: — объём [аб йо´м], съёмка [сйо´мка], адъютант [адйу‘та´нт]
- после разделительного мягкого «Ь» знака «Ё» и «Ю» — всегда, а «Е» и «Я» под ударением или в абсолютном конце слова: — интервью [интырв’йу´], деревья [д’ир’э´в’йа], друзья [друз’йа´], братья [бра´т’йа], обезьяна [аб’из’йа´на], вьюга [в’йу´га], семья [с’эм’йа´]
Как видите, в фонематической системе русского языка ударения имеют решающее значение. Наибольшей редукции подвергаются гласные в безударных слогах. Продолжим звука буквенный разбор оставшихся йотированных и посмотрим как они еще могут менять характеристики в зависимости от окружения в словах.
◊ Безударные гласные «Е» и «Я» обозначают два звука и в фонетической транскрипции и записываются как [ЙИ]:
- в самом начале слова:
- — единение [йид’ин’э´н’и’йэ], еловый [йило´вый], ежевика [йижив’и´ка], его [йивo´], егоза [йигаза´], Енисей [йин’ис’э´й], Египет [йиг’и´п’ит];
- — январский [йинва´рский], ядро [йидро´], язвить [йиз’в’и´т’], ярлык [йирлы´к], Япония [йипо´н’ийа], ягнёнок [йигн’о´нак];
- (Исключения представляют лишь редкие иноязычные словоформы и имена: европеоидная [йэврап’ио´иднайа], Евгений [йэ]вге´ний, европеец [йэврап’э´йиц], епархия [йэ]па´рхия и тп).
- сразу после гласного в 1-м предударном слоге или в 1-м, 2-м заударном слоге, кроме расположения в абсолютном конце слова.
- своевременно [свайивр’э´м’ина], поезда [пайизда´], поедим [пайид’и´м], наезжать [найиж:а´т’], бельгиец [б’ил’г’и´йиц], учащиеся [уч’а´щ’ийис’а], предложениями [пр’идлажэ´н’ийим’и], суета [суйита´],
- лаять [ла´йит’], маятник [ма´йитн’ик], заяц [за´йиц], пояс [по´йис], заявить [зайив’и´т’], проявлю [прайив’л’у´]
- после разделительного твердого «Ъ» или мягкого «Ь» знака: — пьянит [п’йин’и´т], изъявить [изйив’и´т’], объявление [абйи вл’э´н’ийэ], съедобный [сйидо´бный].
Примечание: Для петербургской фонологической школы характерно «эканье», а для московской «иканье». Раньше йотрованный «Ё» произносили с более акцентированным «йэ». Со сменой столиц, выполняя звуко-буквенный разбор, придерживаются московских норм в орфоэпии.
Некоторые люди в беглой речи произносят гласный «Я» одинаково в слогах с сильной и слабой позицией. Такое произношение считается диалектом и не является литературным. Запомните, гласный «я» под ударением и без ударения озвучивается по-разному: ярмарка [йа´рмарка], но яйцо [йийцо´].
Важно:
Буква «И» после мягкого знака «Ь» тоже представляет 2 звука — [ЙИ] при звуко буквенном анализе. (Данное правило актуально для слогов как в сильной, так и в слабой позиции). Проведем образец звукобуквенного онлайн разбора: — соловьи [салав’йи´], на курьих ножках [на ку´р’йи’х’ но´шках], кроличьи [кро´л’ич’йи], нет семьи [с’им’йи´], судьи [су´д’йи], ничьи [н’ич’йи´], ручьи [руч’йи´], лисьи [ли´с’йи]. Но: Гласная «О» после мягкого знака «Ь» транскрибируется как апостроф мягкости [’] предшествующего согласного и [О], хотя при произнесении фонемы может слышаться йотированность: бульон [бул’о´н], павильон [пав’ил’о´н], аналогично: почтальон, шампиньон, шиньон, компаньон, медальон, батальон, гильотина, карманьола, миньон и прочие.
Фонетический разбор слов, когда гласные «Ю» «Е» «Ё» «Я» образуют 1 звук
По правилам фонетики русского языка при определенном положении в словах обозначенные буквы дают один звук, когда:
- звуковые единицы «Ё» «Ю» «Е» находятся в под ударением после непарного согласного по твердости: ж, ш, ц. Тогда они обозначают фонемы:
- ё — [о],
- е — [э],
- ю — [у].
Примеры онлайн разбора по звукам: жёлтый [жо´лтый], шёлк [шо´лк], целый [цэ´лый], рецепт [р’ицэ´пт], жемчуг [жэ´мч’ук], шесть [шэ´ст’], шершень [шэ´ршэн’], парашют [парашу´т];
- Буквы «Я» «Ю» «Е» «Ё» и «И» обозначают мягкость предшествующего согласного [’]. Исключение только для: [ж], [ш], [ц]. В таких случаях в ударной позиции они образуют один гласный звук:
- ё – [о]: путёвка [пут’о´фка], лёгкий [л’о´хк’ий], опёнок [ап’о´нак], актёр [акт’о´р], ребёнок [р’иб’о´нак];
- е – [э]: тюлень [т’ул’э´н’], зеркало [з’э´ркала], умнее [умн’э´йэ], конвейер [канв’э´йир];
- я – [а]: котята [кат’а´та], мягко [м’а´хка], клятва [кл’а´тва], взял [вз’а´л], тюфяк [т’у ф’а´к], лебяжий [л’иб’а´жый];
- ю – [у]: клюв [кл’у´ф], людям [л’у´д’ам ], шлюз [шл’у´с], тюль [т’у´л’], костюм [кас’т’у´м].
- Примечание: в заимствованных из других языков словах ударная гласная «Е» не всегда сигнализирует о мягкости предыдущего согласного. Данное позиционное смягчение перестало быть обязательной нормой в русской фонетике лишь в XX веке. В таких случаях, когда вы делаете фонетический разбор по составу, такой гласный звук транскрибируется как [э] без предшествующего апострофа мягкости: отель [атэ´л’], бретелька [бр’итэ´л’ка], тест [тэ´ст], теннис [тэ´н:ис], кафе [кафэ´], пюре [п’урэ´], амбре [амбрэ´], дельта [дэ´л’та], тендер [тэ´ндэр], шедевр [шэдэ´вр], планшет [планшэ´т].
- Внимание! После мягких согласных в предударных слогах гласные «Е» и «Я» подвергаются качественной редукции и трансформируются в звук [и] (искл. для [ц], [ж], [ш]). Примеры фонетического разбора слов с подобными фонемами: — зерно [з’ирно´], земля [з’имл’а´], весёлый [в’ис’о´лый], звенит [з’в’ин’и´т], лесной [л’исно´й], метелица [м’ит’е´л’ица], перо [п’иро´], принесла [пр’ин’исла´], вязать [в’иза´т’], лягать [л’ига´т’], пятёрка [п’ит’о´рка]
Фонетический разбор: согласные звуки русского языка
Согласных в русском языке абсолютное большинство. При выговаривании согласного звука поток воздуха встречает препятствия. Их образуют органы артикуляции: зубы, язык, нёбо, колебания голосовых связок, губы. За счет этого в голосе возникает шум, шипение, свист или звонкость.
Сколько согласных звуков в русской речи?
В алфавите для их обозначения используется 21 буква. Однако, выполняя звуко буквенный анализ, вы обнаружите, что в русской фонетике согласных звуков больше, а именно — 36.
Звуко-буквенный разбор: какими бывают согласные звуки?
В нашем языке согласные бывают:
- твердые — мягкие и образуют соответствующие пары:
- [б] — [б’]: банан — белка,
- [в] — [в’]: высота — вьюн,
- [г] — [г’]: город — герцог,
- [д] — [д’]: дача — дельфин,
- [з] — [з’]: звон — зефир,
- [к] — [к’]: конфета — кенгуру,
- [л] — [л’]: лодка — люкс,
- [м] — [м’]: магия — мечты,
- [н] — [н’]: новый — нектар,
- [п] — [п’]: пальма— пёсик,
- [р] — [р’]: ромашка — ряд,
- [с] — [с’]: сувенир — сюрприз,
- [т] — [т’]: тучка — тюльпан,
- [ф] — [ф’]: флаг — февраль,
- [х] — [х’]: хорек — хищник.
- Определенные согласные не обладают парой по твердости-мягкости. К непарным относятся:
- звуки [ж], [ц], [ш] — всегда твердые (жизнь, цикл, мышь);
- [ч’], [щ’] и [й’] — всегда мягкие (дочка, чаще, твоей).
- Звуки [ж], [ч’], [ш], [щ’] в нашем языке называются шипящими.
Согласный может быть звонким — глухим, а так же сонорным и шумным.
Определить звонкость-глухость или сонорность согласного можно по степени шума-голоса. Данные характеристики будут варьироваться в зависимости от способа образования и участия органов артикуляции.
- Сонорные (л, м, н, р, й) — самые звонкие фонемы, в них слышится максимум голоса и немного шумов: лев, рай, ноль.
- Если при произношении слова во время звуко разбора образуется и голос, и шум — значит перед вами звонкий согласный (г, б, з и тд.): завод, блюдо, жизнь.
- При произнесении глухих согласных (п, с, т и прочих) голосовые связки не напрягаются, издаётся только шум: стопка, фишка, костюм, цирк, зашить.
Примечание: В фонетике у согласных звуковых единиц также существует деление по характеру образования: смычка (б, п, д, т) — щель (ж, ш, з, с) и способу артикуляции: губно-губные (б, п, м), губно-зубные (ф, в), переднеязычные (т, д, з, с, ц, ж, ш, щ, ч, н, л, р), среднеязычный (й), заднеязычные (к, г, х). Названия даны исходя из органов артикуляции, которые участвуют в звукообразовании.
Подсказка: Если вы только начинаете практиковаться в фонетическом разборе слов, попробуйте прижать к ушам ладони и произнести фонему. Если вам удалось услышать голос, значит исследуемый звук — звонкий согласный, если же слышится шум, — то глухой.
Подсказка: Для ассоциативной связи запомните фразы: «Ой, мы же не забывали друга.» — в данном предложении содержится абсолютно весь комплект звонких согласных (без учета пар мягкость-твердость). «Степка, хочешь поесть щец? – Фи!» — аналогично, указанные реплики содержат набор всех глухих согласных.
Позиционные изменения согласных звуков в русском языке
Согласный звук так же как и гласный подвергается изменениям. Одна и та же буква фонетически может обозначать разный звук, в зависимости от занимаемой позиции. В потоке речи происходит уподобление звучания одного согласного под артикуляцию располагающегося рядом согласного. Данное воздействие облегчает произношение и называется в фонетике ассимиляцией.
Позиционное оглушение/озвончение
В определённом положении для согласных действует фонетический закон ассимиляции по глухости-звонкости. Звонкий парный согласный сменяется на глухой:
- в абсолютном конце фонетического слова: но ж [но´ш], снег [с’н’э´к], огород [агаро´т], клуб [клу´п];
- перед глухими согласными: незабудка [н’изабу´тка], обхватить [апхват’и´т’], вторник [фто´рн’ик], трубка [трупка].
- делая звуко буквенный разбор онлайн, вы заметите, что глухой парный согласный, стоящий перед звонким (кроме [й’], [в] — [в’], [л] — [л’], [м] — [м’], [н] — [н’], [р] — [р’]) тоже озвончается, то есть заменяется на свою звонкую пару: сдача [зда´ч’а], косьба [каз’ба´], молотьба [малад’ба´], просьба [про´з’ба], отгадать [адгада´т’].
В русской фонетике глухой шумный согласный не сочетается с последующим звонким шумным, кроме звуков [в] — [в’]: взбитыми сливками. В данном случае одинаково допустима транскрипция как фонемы [з], так и [с].
При разборе по звукам слов: итого, сегодня, сегодняшний и тп, буква «Г» замещается на фонему [в].
По правилам звуко буквенного анализа в окончаниях «-ого», «-его» имён прилагательных, причастий и местоимений согласный «Г» транскрибируется как звук [в]: красного [кра´снава], синего [с’и´н’ива], белого [б’э´лава], острого, полного, прежнего, того, этого, кого.
Если после ассимиляции образуются два однотипных согласных, происходит их слияние. В школьной программе по фонетике этот процесс называется стяжение согласных: отделить [ад:’ил’и´т’] → буквы «Т» и «Д» редуцируются в звуки [д’д’], бесшумный [б’иш:у´мный].
При разборе по составу у ряда слов в звукобуквенном анализе наблюдается диссимиляция — процесс обратный уподоблению. В этом случае изменяется общий признак у двух стоящих рядом согласных: сочетание «ГК» звучит как [хк] (вместо стандартного [кк]): лёгкий [л’о′х’к’ий], мягкий [м’а′х’к’ий].
Мягкие согласные в русском языке
В схеме фонетического разбора для обозначения мягкости согласных используется апостроф [’].
- Смягчение парных твердых согласных происходит перед «Ь»;
- мягкость согласного звука в слоге на письме поможет определить последующая за ним гласная буква (е, ё, и, ю, я);
- [щ’], [ч’] и [й] по умолчанию только мягкие;
- всегда смягчается звук [н] перед мягкими согласными «З», «С», «Д», «Т»: претензия [пр’итэн’з’ийа], рецензия [р’ицеэн’з’ийа], пенсия [пэн’с’ийа], ве[н’з’]ель, лице́[н’з’]ия, ка[н’д’]идат, ба[н’д’]ит, и[н’д’]ивид, бло[н’д’]ин, стипе[н’д’]ия, ба[н’т’]ик, ви[н’т’]ик, зо[н’т’]ик, ве[н’т’]илъ, а[н’т’]ичный, ко[н’т’]екст, ремо[н’т’]ировать;
- буквы «Н», «К», «Р» при фонетических разборах по составу могут смягчаться перед мягкими звуками [ч’], [щ’]: стаканчик [стака′н’ч’ик], сменщик [см’э′н’щ’ик], пончик [по′н’ч’ик], каменщик [кам’э′н’щ’ик], бульварщина [бул’ва′р’щ’ина], борщ [бо′р’щ’];
- часто звуки [з], [с], [р], [н] перед мягким согласным претерпевают ассимиляцию по твердости-мягкости: стенка [с’т’э′нка], жизнь [жыз’н’], здесь [з’д’эс’];
- чтобы корректно выполнить звуко буквенный разбор, учитывайте слова исключения, когда согласный [р] перед мягкими зубными и губными, а так же перед [ч’], [щ’] произносится твердо: артель, кормить, корнет, самоварчик;
Примечание: буква «Ь» после согласного непарного по твердости/мягкости в некоторых словоформах выполняет только грамматическую функцию и не накладывает фонетическую нагрузку: учиться, ночь, мышь, рожь и тд. В таких словах при буквенном анализе в квадратных скобках напротив буквы «Ь» ставится [-] прочерк.
Позиционные изменения парных звонких-глухих перед шипящими согласными и их транскрипция при звукобуквенном разборе
Чтобы определить количество звуков в слове необходимо учитывать их позиционные изменения. Парные звонкие-глухие: [д-т] или [з-с] перед шипящими (ж, ш, щ, ч) фонетически заменяются шипящим согласным.
- Буквенный разбор и примеры слов с шипящими звуками: приезжий [пр’ийэ´жжий], восшествие [вашшэ´ств’ийэ], изжелта [и´жжэлта], сжалиться [жжа´л’иц:а].
Явление, когда две разных буквы произносятся как одна, называется полной ассимиляцией по всем признакам. Выполняя звуко-буквенный разбор слова, один из повторяющихся звуков вы должны обозначать в транскрипции символом долготы [:].
- Буквосочетания с шипящим «сж» – «зж», произносятся как двойной твердый согласный [ж:], а «сш» – «зш» — как [ш:]: сжали, сшить, без шины, влезший.
- Сочетания «зж», «жж» внутри корня при звукобуквенном разборе записывается в транскрипции как долгий согласный [ж:]: езжу, визжу, позже, вожжи, дрожжи, жженка.
- Сочетания «сч», «зч» на стыке корня и суффикса/приставки произносятся как долгий мягкий [щ’:]: счет [щ’:о´т], переписчик, заказчик.
- На стыке предлога со следующим словом на месте «сч», «зч» транскрибируется как [щ’ч’]: без числа [б’эщ’ ч’исла´], с чем-то [щ’ч’э′мта].
- При звуко буквенном разборе сочетания «тч», «дч» на стыке морфем определяют как двойной мягкий [ч’:]: лётчик [л’о´ч’:ик], молодчик [мало´ч’:ик], отчёт [ач’:о´т].
Шпаргалка по уподоблению согласных звуков по месту образования
- сч → [щ’:]: счастье [щ’:а´с’т’йэ], песчаник [п’ищ’:а´н’ик], разносчик [разно´щ’:ик], брусчатый, расчёты, исчерпать, расчистить;
- зч → [щ’:]: резчик [р’э´щ’:ик], грузчик [гру´щ’:ик], рассказчик [раска´щ’:ик];
- жч → [щ’:]: перебежчик [п’ир’ибе´ щ’:ик], мужчина [мущ’:и´на];
- шч → [щ’:]: веснушчатый [в’исну′щ’:итый];
- стч → [щ’:]: жёстче [жо´щ’:э], хлёстче, оснастчик;
- здч → [щ’:]: объездчик [абйэ´щ’:ик], бороздчатый [баро´щ’:итый];
- сщ → [щ’:]: расщепить [ращ’:ип’и′т’], расщедрился [ращ’:э′др’илс’а];
- тщ → [ч’щ’]: отщепить [ач’щ’ип’и′т’], отщёлкивать [ач’щ’о´лк’иват’], тщетно [ч’щ’этна], тщательно [ч’щ’ат’эл’на];
- тч → [ч’:]: отчет [ач’:о′т], отчизна [ач’:и′зна], реснитчатый [р’ис’н’и′ч’:и′тый];
- дч → [ч’:]: подчёркивать [пач’:о′рк’иват’], падчерица [пач’:ир’ица];
- сж → [ж:]: сжать [ж:а´т’];
- зж → [ж:]: изжить [иж:ы´т’], розжиг [ро´ж:ык], уезжать [уйиж:а´т’];
- сш → [ш:]: принёсший [пр’ин’о′ш:ый], расшитый [раш:ы´тый];
- зш → [ш:]: низший [н’иш:ы′й]
- чт → [шт], в словоформах с «что» и его производными, делая звуко буквенный анализ, пишем [шт]: чтобы [што′бы], не за что [н’э′ зашта], что-нибудь [што н’ибут’], кое-что;
- чт → [ч’т] в остальных случаях буквенного разбора: мечтатель [м’ич’та´т’ил’], почта [по´ч’та], предпочтение [пр’итпач’т’э´н’ийэ] и тп;
- чн → [шн] в словах-исключениях: конечно [кан’э´шна′], скучно [ску´шна′], булочная, прачечная, яичница, пустячный, скворечник, девичник, горчичник, тряпочный, а так же в женских отчествах, оканчивающихся на «-ична»: Ильинична, Никитична, Кузьминична и т. п.;
- чн → [ч’н] — буквенный анализ для всех остальных вариантов: сказочный [ска´зач’ный], дачный [да´ч’ный], земляничный [з’им’л’ин’и´ч’ный], очнуться, облачный, солнечный и пр.;
- !жд → на месте буквенного сочетания «жд» допустимо двоякое произношение и транскрипция [щ’] либо [шт’] в слове дождь и в образованных от него словоформах: дождливый, дождевой.
Непроизносимые согласные звуки в словах русского языка
Во время произношения целого фонетического слова с цепочкой из множества различных согласных букв может утрачиваться тот, либо иной звук. Вследствие этого в орфограммах слов находятся буквы, лишенные звукового значения, так называемые непроизносимые согласные. Чтобы правильно выполнить фонетический разбор онлайн, непроизносимый согласный не отображают в транскрипции. Число звуков в подобных фонетических словах будет меньшее, чем букв.
В русской фонетике к числу непроизносимых согласных относятся:
- «Т» — в сочетаниях:
- стн → [сн]: местный [м’э´сный], тростник [трас’н’и´к]. По аналогии можно выполнить фонетический разбор слов лестница, честный, известный, радостный, грустный, участник, вестник, ненастный, яростный и прочих;
- стл → [сл]: счастливый [щ’:асл’и´вый’], счастливчик, совестливый, хвастливый (слова-исключения: костлявый и постлать, в них буква «Т» произносится);
- нтск → [нск]: гигантский [г’ига´нск’ий], агентский, президентский;
- стьс → [с:]: шестьсот [шэс:о´т], взъесться [взйэ´с:а], клясться [кл’а´с:а];
- стс → [с:]: туристский [тур’и´с:к’ий], максималистский [макс’имал’и´с:к’ий], расистский [рас’и´с:к’ий], бестселлер, пропагандистский, экспрессионистский, индуистский, карьеристский;
- нтг → [нг]: рентген [р’энг’э´н];
- «–тся», «–ться» → [ц:] в глагольных окончаниях: улыбаться [улыба´ц:а], мыться [мы´ц:а], смотрится, сгодится, поклониться, бриться, годится;
- тс → [ц] у прилагательных в сочетаниях на стыке корня и суффикса: детский [д’э´цк’ий], братский [бра´цкий];
- тс → [ц:] / [цс]: спортсмен [спарц:м’э´н], отсылать [ацсыла´т’];
- тц → [ц:] на стыке морфем при фонетическом разборе онлайн записывается как долгий «цц»: братца [бра´ц:а], отцепить [ац:ып’и´т’], к отцу [к ац:у´];
- «Д» — при разборе по звукам в следующих буквосочетаниях:
- здн → [зн]: поздний [по´з’н’ий], звёздный [з’в’о´зный], праздник [пра′з’н’ик], безвозмездный [б’извазм’э′зный];
- ндш → [нш]: мундштук [муншту´к], ландшафт [ланша´фт];
- ндск → [нск]: голландский [гала´нск’ий], таиландский [таила´нск’ий], нормандский [нарма´нск’ий];
- здц → [сц]: под уздцы [пад усцы´];
- ндц → [нц]: голландцы [гала´нцы];
- рдц → [рц]: сердце [с’э´рцэ], сердцевина [с’ирцыв’и´на];
- рдч → [рч’]: сердчишко [с’эрч’и´шка];
- дц → [ц:] на стыке морфем, реже в корнях, произносятся и при звуко разборе слова записывается как двойной [ц]: подцепить [пац:ып’и´т’], двадцать [два´ц:ыт’];
- дс → [ц]: заводской [завацко´й], родство [рацтво´], средство [ср’э´цтва], Кисловодск [к’иславо´цк];
- «Л» — в сочетаниях:
- лнц → [нц]: солнце [со´нцэ], солнцестояние;
- «В» — в сочетаниях:
- вств → [ств] буквенный разбор слов: здравствуйте [здра´ствуйт’э], чувство [ч’у´ства], чувственность [ч’у´ств’инас’т’], баловство [баластво´], девственный [д’э´ств’ин:ый].
Примечание: В некоторых словах русского языка при скоплении согласных звуков «стк», «нтк», «здк», «ндк» выпадение фонемы [т] не допускается: поездка [пайэ´стка], невестка, машинистка, повестка, лаборантка, студентка, пациентка, громоздкий, ирландка, шотландка.
- Две идентичные буквы сразу после ударного гласного при буквенном разборе транскрибируется как одиночный звук и символ долготы [:]: класс, ванна, масса, группа, программа.
- Удвоенные согласные в предударных слогах обозначаются в транскрипции и произносится как один звук: тоннель [танэ´л’], терраса, аппарат.
Если вы затрудняетесь выполнить фонетический разбор слова онлайн по обозначенным правилам или у вас получился неоднозначный анализ исследуемого слова, воспользуйтесь помощью словаря-справочника. Литературные нормы орфоэпии регламентируются изданием: «Русское литературное произношение и ударение. Словарь – справочник». М. 1959 г.
Использованная литература:
- Литневская Е.И. Русский язык: краткий теоретический курс для школьников. – МГУ, М.: 2000
- Панов М.В. Русская фонетика. – Просвещение, М.: 1967
- Бешенкова Е.В., Иванова О.Е. Правила русской орфографии с комментариями.
- Учебное пособие. – «Институт повышения квалификации работников образования», Тамбов: 2012
- Розенталь Д.Э., Джанджакова Е.В., Кабанова Н.П. Справочник по правописанию, произношению, литературному редактированию. Русское литературное произношение.– М.: ЧеРо, 1999
Теперь вы знаете как разобрать слово по звукам, сделать звуко буквенный анализ каждого слога и определить их количество. Описанные правила объясняют законы фонетики в формате школьной программы. Они помогут вам фонетически охарактеризовать любую букву.
Лидокаин (Lidocaine)
💊 Состав препарата Лидокаин
✅ Применение препарата Лидокаин
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание активных компонентов препарата
Лидокаин
(Lidocaine)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.05.21
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
|
Лидокаин |
Р-р д/инъекц. 2% (40 мг/2 мл): амп. 10 шт. рег. №: ЛС-001555 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Лидокаин
Раствор для инъекций 2% | 1 мл | 1 амп. |
лидокаина гидрохлорид | 20 мг | 40 мг |
2 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Местный анестетик амидного типа, короткого действия. В основе его механизма действия лежит уменьшение проницаемости мембраны нейрона для ионов натрия. В результате этого снижается скорость деполяризации и повышается порог возбуждения, приводя к обратимому местному онемению. Лидокаин применяется в целях достижения проводниковой анестезии в различных участках тела и контроля аритмии. Обладает быстрым началом действия (около 1 мин после в/в введения и 15 мин после в/м введения), быстро распространяется в окружающие ткани. Действие продолжается 10-20 мин после в/м введения и около 60-90 мин после в/в введения.
Фармакокинетика
Системная абсорбция лидокаина определяется местом введения, дозой и его фармакологическим профилем. Cmax достигается после межреберной блокады, далее (в порядке снижения концентрации), после введения в поясничное эпидуральное пространство, плечевое сплетение и подкожные ткани. Основным фактором, определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови, является общая введенная доза, независимо от участка введения. Имеется линейная зависимость между количеством введенного лидокаина и результирующей Cmax в плазме крови.
Выделяется с грудным молоком (до 40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени, около 90% введенной дозы подвергается N-дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида и глицинксилида. Глицинксилид обладает более длинным, чем лидокаин, T1/2 (около 10 ч) и может кумулировать при многократном введении. Метаболиты, образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой, содержание неизменного лидокаина в моче не превышает 10%. T1/2 при непрерывной инфузии в течение 24-48 ч составляет около 3 ч. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.
Показания активных веществ препарата
Лидокаин
Местная и регионарная анестезия, проводниковая анестезия при больших и малых хирургических вмешательствах.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от вида анестезии и места введения, размера анестезируемого участка, возраста пациента. Средство следует вводить в наименьшей концентрации и наименьшей дозе, дающей требуемый эффект.
Максимальная доза для взрослых не должна превышать 300 мг.
У взрослых, детей и подростков в возрасте 12-18 лет однократная доза лидокаина (за исключением спинальной анестезии) не должна превышать 4.5 мг/кг, при максимальной — 300 мг.
Детям, пожилым и ослабленным пациентам лидокаин вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, артериальная гипертензия, угнетение сократимости миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмии, возможна остановка сердца или недостаточность кровообращения.
Со стороны нервной системы: головокружение, парестезии, судороги, парестезия вокруг рта, онемение языка, гиперакузия, нарушение зрения, тремор, сонливость, шум в ушах, спутанность сознания, дизартрия, невропатия, повреждение периферических нервов, арахноидит.
Со стороны пищеварительной системы: рвота.
Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны органа зрения: затуманенное зрение, диплопия.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к лидокаину и к другим анестетикам амидного типа; тяжелая синоатриальная блокада, СССУ, AV-блокада III степени, тяжелые нарушения внутрижелудочковой проводимости, синдром WPW; кардиогенный или гиповолемический шок, острая декомпенсация сердечной недостаточности; детский возраст до 1 года (для раствора 10 мг/мл), детский возраст до 18 лет (для раствора 20 мг/мл) .
Для субарахноидальной анестезии (дополнительно) — полная блокада сердца, кровотечения, артериальная гипотензия, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.
С осторожностью
Миастения; эпилепсия, полная или неполная блокада внутрисердечного проведения, хроническая сердечная недостаточность, брадикардия, угнетение дыхания, коагулопатия, синдром Мелькерсона-Розенталя; применение в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или замедлению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина); пациенты пожилого возраста (старше 65 лет); III триместр беременности.
Необходимо проведение субарахноидальной анестезии с осторожностью при боли в спине, инфекции головного мозга, доброкачественных и злокачественных новообразованиях головного мозга, мигрени, субарахноидальном кровоизлиянии, артериальной гипертензии, артериальной гипотензии, психозе, истерии.
Применение при беременности и кормлении грудью
Лидокаин разрешается применять при беременности и в период грудного вскармливания.
Необходимо строго придерживаться назначенного режима дозирования. С осторожностью следует применять в III триместре беременности.
В некоторых случаях парацервикальная блокада при беременности может приводить к брадикардии или тахикардии у плода, в связи с чем требуется тщательный мониторинг частоты сердцебиения у плода.
При осложнениях или кровотечении в анамнезе проведение эпидуральной анестезии лидокаином в акушерстве противопоказано.
В исследованиях на животных вредное воздействие на плод не обнаружено.
Лидокаин в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Однако его пероральная биодоступность очень низкая, поэтому количество лидокаина, которое может поступить с грудным молоком, незначительное.; потенциальный риск для ребенка считается небольшим. Решение о возможности применения лидокаина в период грудного вскармливания принимает врач.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказания: детский возраст до 1 года (для раствора 10 мг/мл), детский возраст до 18 лет (для раствора 20 мг/мл).
Детям лидокаин вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.
Применение у пожилых пациентов
C осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Особые указания
Перед введением в ткани с обильным кровоснабжением рекомендуется проводить аспирационную пробу.
Перед началом в/в введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и нарушение кислотно-основного состояния.
Регионарную и местную анестезию должны проводить опытные специалисты в соответствующим образом оборудованном помещении, при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций и осложнений.
Лидокаин следует с осторожностью применять в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или удлинению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина).
При применении средства за пациентами, получающими антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон) необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг, поскольку влияние на сердце может потенцироваться.
В/м введение лидокаина может повышать активность КФК, что может затруднить диагностику острого инфаркта миокарда.
При введении в воспаленные или инфицированные ткани эффект лидокаина может снижаться.
Проводниковая анестезия спинномозговых нервов может приводить к угнетению сердечно-сосудистой системы, особенно на фоне гиповолемии, поэтому при проведении эпидуральной анестезии пациентам с нарушениями функции сердечно-сосудистой системы следует соблюдать осторожность.
Эпидуральная анестезия может приводить к артериальной гипотензии и брадикардии. Риск можно снизить предварительным введением кристаллоидных или коллоидных растворов. Необходимо немедленно купировать артериальную гипотензию.
Введение в область головы и шеи может привести к непреднамеренному попаданию в артерию с развитием церебральной симптоматики даже в низких дозах.
Ретробульбарное введение в редких случаях может приводить к попаданию в субарахноидальное пространство черепа, приводя к серьезным/тяжелым реакциям, включая сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ, судороги и временную слепоту.
Ретро- и перибульбарное введение местных анестетиков несет низкий риск стойкой глазодвигательной дисфункции. К основным причина относят травму и/или местное токсическое действие на мышцы и/или нервы.
Тяжесть подобных реакций зависит от степени травмы. концентрации местного анестетика и продолжительности его экспозиции в тканях. В связи с этим любой местный анестетик необходимо применять в наименьшей эффективной концентрации и дозе.
Длительная внутрисуставная инфузия не является разрешенным показанием к применению лидокаина.
Лидокаин раствор для инъекций 10 мг/мл не разрешен для интратекального введения (субарахноидальной анестезии).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам следует избегать вождения транспортных средств и заниматься другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидином вследствие повышения концентрации лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того, циметидин ингибирует микросомальную активность. Ранитидин незначительно снижает клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации. Повышение сывороточной концентрации лидокаина также могут вызывать противовирусные средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир).
Гипокалиемия, вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном применении.
Лидокаин следует применять с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмическими средствами, такими как мексилетин, токаинид), поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер.
Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмическими средствами III класса (например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность.
У пациентов, одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные удлинять интервал QT(например пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин, зотепин), прениламин, эпинефрин (при случайном в/в введении) или антагонисты 5-НТ3-серотониновых рецепторов (например, трописетрон, доласетрон), может повышаться риск развития желудочковых аритмий.
Одновременное применение хинупристина/дальфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск желудочковых аритмий.
У пациентов, одновременно получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады.
После применения бупивакаина у пациентов, получавших верапамил и тимолол, сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности; лидокаин близок по структуре к бупивакаину.
Допамин и 5- гидрокситриптамин снижают порог судорожной готовности к лидокаину. Опиоиды, вероятно, обладают противосудорожным действием, что подтверждается данными, что лидокаин снижает судорожный порог к фентанилу у человека. Комбинация опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемая в целях седации у детей, может снизить судорожный порог к лидокаину и повысить его угнетающее действие на ЦНС.
Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при случайном в/в введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.
Одновременное применение прочих антиаритмиков, β-адреноблокаторов и блокаторов «медленных» кальциевых кальциев каналов может дополнительно снижать AV-проведение, проведение по желудочкам и сократимость.
Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина.
Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать тяжелую артериальную гипотензию.
Необходимо соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут повлиять на действие местных анестетиков на ЦНС.
Следует соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств (фенитоин), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени, поскольку это может привести к снижению эффективности и, как следствие, повышенной потребности в лидокаине. С другой стороны, внутривенное введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.
Анальгезирующий эффект местных анестетиков может усиливаться опиоидами и клонидином.
Этиловый спирт, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных анестетиков.
Лидокаин не совместим с амфотерицином В, метогекситоном и нитроглицерином.
При одновременном применении лидокаина с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливает угнетение ЦНС и дыхания. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызвать повышение артериального давления и тахикардию.
Одновременное применение с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) вероятно усиливает местноанестезирующее действие лидокаина и повышает риск снижения АД.
Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафана камзилат повышают риск выраженного снижения АД и брадикардии.
Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин) увеличивают риск развития кровотечений. Лидокаин снижает кардиотонический эффект дигитоксина.
Лидокаин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств, усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств.
При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск местной реакции в виде болезненного отека.
Смешивать лидокаин с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Леколт
(ВЕЛТРЭЙД, Россия)
Лидокаин
(СИНТЕЗ, Россия)
Лидокаин
(ВЕРОФАРМ, Россия)
Лидокаин
(АЛВИЛС, Россия)
Лидокаин
(ОРГАНИКА, Россия)
Лидокаин
(АЙ СИ ЭН ОКТЯБРЬ, Россия)
Лидокаин
(БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, Республика Беларусь)
Лидокаин
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, Республика Беларусь)
Лидокаин
(АТОЛЛ, Россия)
Лидокаин
(МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, Россия)
Все аналоги